Rafaela Pamplona
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AINES
MEDICAMENTO MECANISMO DE AÇÃO AÇÃO FARMACOLÓGICA PARTICULARIDADE
INIBIDORES COX1 e COX3
AAS (aspirina) - Ligação irreversível da
COX1
- síntese de tromboxano A2
- Baixas doses (menor
320mg)
- Único com ação
antitrombótica
- Pró-fármaco, ativado nas enzimas
sanguíneas
- Salicismo (+comum idosos): zumbido,
vertigem e diminuição da audição
- Síndrome de Reye: encefalopatia
hepática em crianças após doença viral
Salicilato de
dietilamônio
(reparil gel)
- Analgésico
- Diminui edema
- Forma ativa do ácido acetilsalicílico
- Uso tópico
Cetorolaco de
trometamina
(Toragesic®)
- Potente analgésico
- Pouco antiinflamatório
- Sublingual – ação rápida
INIBIDORES não seletivos
Piroxican (Feldene) - Bloqueia mais a COX1 que
a COX3
- Analgésico
- Antiinflamatório
- Sublingual – ação mais rápida
- Cólicas
Diclofenaco
(cataflan)
- Inibição competitiva
reversível rápida
- Antiinflamatório
- Analgésico
- Antipirético
- Sódico X Potássio X Colestiramina
↳ideal
- Reações adversas pelo bloqueio da
COX1
↳TXA2, PGE1 e PGI2
Ibuprofeno (motrin) - Antiinflamatório
- Analgésico
- Antipirético
- Mais potente que AAS
- Mais utilizado no SUS
Cetoprofeno
(profenid)
- Único que inibe COX e LOX - Antiinflamatório
- Analgésico
- AINEs para asmáticos
INIBIDORES mais seletivos
COX2
Nimesulida - Bloqueia a liberação das
prostaglandinas
- Antiinflamatório ( sinais
flogísticos)
- Hepatotoxidade acima de 200mg/dia
- Lesão renal pode provocar
superdosagem
- Hepatopatas não conseguem metabolizar
tornando-a mais tóxica
- Não usar em menores de 12 anos
Meloxican - - - Quase sem efeitos indesejáveis
Ac. Mefenâmico
(postan)
- Alta seletividade por
prostaglandinas uterinas
- Antiinflamatório exclusivo
para cólica
INIBIDORES seletivos COX2
(COXIBES)
- Medicamentos controlados
- Aumento risco de infarto
Celecoxib (celebra) - Antiinflamatório
- Analgésico
- Biodisponibilidade 36%
Etoricoxib (arcoxia) - Antiinflamatório
- Analgésico
- Biodisponibilidade quase 100%
Parecoxib - Antiinflamatório
- Analgésico
- Via parenteral (IV ou IM)
- Uso hospitalar para reduzir morfina
INIBIDORES seletivos COX3 - Não há ação antiinflamatória
Dipirona (novalgina) - Inibe a síntese de PGE1 no
cérebro
- Bloqueia diretamente os
nociceptores
- Analgésico
- Antipirético
- Único com ação antihipertensiva
- Aplasia medular: leucopenia,
agranulocitose e trombocitopenia
Paracetamol
(tylenol)
- Inibe a síntese de PGE1 no
cérebro
- Analgésico
- Antipirético
- Hepatotóxico
↳3,2g/dia indivíduos sadios
↳ 2g/dia pcts hepatopatas
GLICOCORTICOIDES – todos atuam em receptores nucleares
MEDICAMENTO TEMPO DE AÇÃO ANTIINFLAMATÓRI
A
RETENÇÃO DE Na+ PARTICULARIDADE
Hidrocortisona (cortisol) Curto 1 1 - Terapia de reposição
Prednisona Intermediário 4 0,8 - Pró-fármaco, convertido em
prednisolona
Prednisolona Intermediário 4 4 - Efeitos antiinflamatórios e
imunossupressores sistêmicos
Triancinolona (omcilon) Intermediário 5 nenhuma - Relativamente mais tóxica
Dexametasona Longo 30 mínima - Muito efeito adverso, mas sem
retenção hídrica (edema
cerebral)
Betametasona Longo 30 desprezível - Muito efeito adverso, mas sem
