Slide de aula Farmacotecnica: estudos de preformulação, Notas de aula de Farmacologia

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Prof. Dr. Leonardo Luiz Borges

DELINEAMENTO DE FORMAS

FARMACÊUTICAS: CONSIDERAÇÕES

FARMACÊUTICAS E DE FORMULAÇÃO

INTRODUÇÃO

Obtenção de várias

formas farmacêuticas

O uso seletivo de adjuvantes farmacêuticos ou excipientes

Adjuvantes farmacêuticos:  Solubilizam;  Suspendem;  Aumentam a viscosidade;  Diluem;  Emulsificam;  Estabilizam;  Conservam;  Colorem;  Flavorizam;  Transformam agentes terapêuticos em formas interessantes. farmacêuticas eficazes e

DESENVOLVIMENTO FARMACOTÉCNICO DE MEDICAMENTOS: ➢ Área referente ao estudo de formulação, produção, estabilidade e eficácia terapêutica. INTRODUÇÃO

DESENVOLVIMENTO DE FORMAS FARMACÊUTICAS

1. O delineamento e a formulação correta de uma forma farmacêutica requer o conhecimento das características físicas, químicas e biológicas de todas as substâncias ativas e os adjuvantes a serem utilizados na fabricação do medicamento;
2. O fármaco e os excipientes devem ser compatíveis uns com os outros para produzir um medicamento que seja estável, eficaz, atrativo, fácil de administrar e seguro;
3. O medicamento deve ser preparado com medidas apropriadas de controle de qualidade e acondicionamento em um recipiente que mantenha as características iniciais do produto; INTRODUÇÃO

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Várias Formulações

Preparadas

Examinadas Características desejáveis A formulação que melhor satisfizer as metas traçadas é selecionada – fórmula padrão  Perfil de liberação do fármaco  Biodisponibilidade  Eficácia clínica Desenvolvimento de formas farmacêuticas

INICIALMENTE

➢ Há muitas formas nas quais uma substância ativa pode ser disponibilizada visando ao tratamento eficaz e conveniente da doença. Desenvolvimento de formas farmacêuticas

➢ A primeira etapa do desenvolvimento de uma formulação nova inclui o levantamento de informações básicas referentes às características físicas e químicas do fármaco. ➢ Esses estudos de pré-formulação são essenciais no desenvolvimento do produto. Desenvolvimento de formas farmacêuticas

ESTUDOS DE PRÉ-FORMULAÇÃO

 Antes da formulação da substância ativa em uma forma

farmacêutica, é essencial que a substância seja caracterizada

química e fisicamente.

Fornecem subsídios para a combinação do fármaco com

adjuvantes farmacêuticos na fabricação da forma farmacêutica

DESCRIÇÃO FÍSICA ➢ A maioria dos fármacos em uso atualmente inclui materiais sólidos , compostos químicos puros de constituição cristalina ou amorfa. ❖ As dificuldades de formulação e estabilidade surgem menos frequentemente com formas farmacêuticas sólidas do que com preparações líquidas. ❖ A pureza é essencial para sua identificação e a avaliação de suas propriedades:

• químicas (estrutura, forma e reatividade)
• físicas (descrição física, o tamanho da partícula, a estrutura cristalina, o ponto de fusão e solubilidade)
• e biológicas (capacidade do fármaco de atingir um sítio de ação e produzir uma resposta biológica).

ESTUDOS DE PRÉ-FORMULAÇÃO

DESCRIÇÃO FÍSICA ➢ Segundo a distribuição espacial dos átomos, moléculas ou íons, os sólidos podem ser classificados em: cristalinos ou amorfos.

ESTUDOS DE PRÉ-FORMULAÇÃO

Sólido Cristalino ➢ Estrutura organizada com repetição espacial; ➢ Estrutura estável. Sólido Amorfo ➢ Moléculas distribuídas de forma aleatória; ➢ Instáveis; ➢ Maior velocidade de dissolução.

CALOR DE VAPORIZAÇÃO ➢ A quantidade de calor absorvido quando 1 g de um líquido vaporiza é conhecida como “calor de vaporização”. Tendência das moléculas a escapar do ambiente líquido para um ambiente gasoso. ➢ O uso da pressão de vapor (medida da tendência de evaporação de um líquido) é essencial na operação de bombas de liberação implantáveis (quimioterápicos), aerossóis farmacêuticos e inaladores nasais para o tratamento de congestão nasal; ➢ Em casos de derramamento em lugares inacessíveis, o tempo de evaporação da substância pode ser calculado.

ESTUDOS DE PRÉ-FORMULAÇÃO

PONTO DE FUSÃO ➢ Permite definir as etapas de processamento do fármaco, a pureza do fármaco e, em alguns casos, a compatibilidade de várias substâncias antes da inclusão em uma mesma forma farmacêutica.

ESTUDOS DE PRÉ-FORMULAÇÃO

POLIMORFISMO ➢ Importante fator na formulação: determinação da forma cristalina ou amorfa do fármaco; ➢ Estima-se que pelo menos um terço de todos os compostos apresentam polimorfismo. Capacidade que um sólido possui de existir em mais de um estado cristalino: Polimorfismo. ➢ Apresentação polimórficas geralmente exibem diferentes propriedades físico-químicas, incluindo ponto de fusão e solubilidade ; ➢ Alterações nas características do cristal interferem na biodisponibilidade e na estabilidade química e física do fármaco, além de ter implicações importantes na preparação da forma farmacêutica (mudanças nas propriedades de fluxo e compressão).

ESTUDOS DE PRÉ-FORMULAÇÃO

ESTUDOS DE PRÉ-FORMULAÇÃO

O polimorfismo é definido como a habilidade de uma substância existir no estado sólido com, no mínimo, duas estruturas cristalinas diferentes. Por consequência, cada polimorfo é uma fase cristalina distinta (Haleblian & Mccrone, 1969 ). A princípio, todos os fármacos apresentam a capacidade de se cristalizar em estruturas cristalinas diferentes, portanto, todos os fármacos podem apresentar o fenômeno do polimorfismo. Entretanto, em função de barreiras cinéticas e termodinâmicas, isso nem sempre é observado.