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Consiste em uma tabela resumida com os principais agente anti-hipertensivos utilizados, seu mecanismo de ação, toxicidade e farmacocinética.
Tipologia: Resumos
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Inibidores da Anidrase
Carbonica
Fármaco Mecanismo de Ação Uso terapeutico Reações Adversas Interações
Acetazolamida
Inibe a Anidrase carbonica inibindo a
desidratação do H2CO3 e a hidratação do CO
no túbulo convoluto proximal. Isto reduz a
reabsorção de HCO3-, causando diurese
autolimitada. A acidose metabólica
hiperclorêmica diminui o pH corporal, reduz a
pressão intraocular.
I: Glaucoma, doença das montanhas, edema com
alcalose, Alcalinização urinária.
RA: Acidose metabólica (↑excreção de HCO3-),
Calculos Renais(ppt Ca), Hiperamonemia em
pacientes cirróticos, Alergia (Grupo sulfonamida),
Sonolencia (Inibição do SNC), Hipocalemia e
Parestesia (↓K).
Alcaliniza a Urina:
Logo ↑a reabsorção
de base fraca
Anfetaminas e ATC. E a
excreção de ác.fraco
Aspirina (Intoxicação)
Diclorfenamida
Metazolamida
Diuréticos de Alça
Furosemida
Inibe o transportador simporte Na/K/2Cl no
ramo ascendente da alça de Henle. Não
ocorrendo reabsorção desses e de Ca e Mg (por
não ocorrer a ≠ de potencial).
I: Edema Pulmonar, ICCC, Hipercalemia e
Hipercalcemia, IRA, Superdosagem de ânions (Iodeto,
Brometo, Fluoreto). RA: ↓dos Íons, Ototoxicidade,
Hiperuricemia (Compete com transportadores -
Gota), Hiperglicemia(↓K), Parestesia, DTGI, rash.
Sinergismo ototóxico:
aminoglicosídeo,
cisplatina, plazitaxel.
↑ anƟcoagulação.
Butametanida
Ac. Etacrínico
Tarsemida
Tiazídicos
Hidroclorotiazida
Inibem o transportador simporte Na/Cl no
túbulo convoluto proximal. O ↑ de íons na
região luminal ↓reabsorção de H2O.
I: Hipertensão, IC, Edema, DIN (deficiencia de ADH).
RA: Hipotensão, ↓(K, Na, Cl, Mg), Hiperlipidemia,
↑HDL, colesterol, glicemia.
↓efeito de
anticoagulantes,
↑efeito anestesico
Hidroflumetiazida
Bendroflimetiazida
Poupadores de Potássio
Amilorida
Bloqueia canais de Na nos túbulos coletores,
não tendo ↑[Na] e aƟvidade Na/K ATPase.
Indicado: Hipocalemia devido a autros agentes
diuréticos. Reduz poliúria (Li); Reduz a retenão de Na
e a perda de K;↑ a depuração de Li.
Sempre em
combinação. Inicio e
término lentos. RA:
Hipercalemia,
ginecomastia (Espiro),
AMH, Irregularidade
Menstrual
Triantereno
Espironolactona
Eplerona
Antagonista da Aldosterona (tubulo coletor) e
antagonista fraco de receptor de androgênio
Indicado: Aldosteronismo; Hipocalemia; Pós infarto
do Miocárdio na Cirrose Hepática; Reduz reteção de
Na e perda de K; Antagonismo da Aldo nos rins e S2.
Osmóticos
Manitol
Filtrados pelo glomérulo, mas não reabsorvidos
pelo túbulo renal provocando retenção de H2O
no compartimento vascular
↑volume urinário (Anúria), ↓Pressão Intracraniana e
intraocular (Glaucoma), ↑Remoção de Toxinas renais
Contra indicado em
caso de sangramento
craniano; RA: Náusea,
vômito, cefaléia.
Glicerina
Isossorbida Desidratação, Hipernatremia, perda muito
H2O>Soluto
Ureia
Diuréticos
Tiazídicos
(Hidroclorotiazida)
São mais usados por não promoverem uma ↓
na volemia grande
↓Reabsorção de Na → ↑Excreção de Na e H2O → ↓Volemia →↓ DC
→↓Pressão Arterial. Isto leva as céls justaglomerulares a secretar Renina.
Angiotensinogênio + Renina →Angiot.I→ECA→Angiot.II→ Vasoconstrição
→↑RVP→↑Liberação de Aldosterona→↑Canais de Na no Ducto
coletor→↑Reabsorção de Na e H2O→↑ Volemia e DC
de Alça - Furosemida ↑ Queda de volemia (Rebate - Arritimia)
Poupadores de Na Potencia baixa - usar em Associação
Bloqueador
Carvedilol (α1 tbm) ↓AƟvidade β1 →↓aƟvidade cardíaca → ↓Força, frequencia e velocidade
de condução (Inotropismo, conotropismo e donotropismo negativo) → ↓DC
→ ↓PA →↓Renina (Céls Justaglomerulares)→↓Ang.II→↓RVP→↓PA → ↓
Aldosterona →↓Na e H2O
Hipertensão e IC
Atenolol (β1) Impedem a estimulação cardíaca simpática e a
reduzem a secreção de Renina Propanolol (β1 e β2)
Inibidores da
Captopril
Inibe a ECA, não formando a Ang.II; Diminui a
degradação de bradicinina (que promove a
produção de NO, PGDs, ppt PGE2 -
Vasodilatação)
Podem ser associados a Antagonistas de Angiotensina II
Enalapril
RA.: Tosse seca (devido ao ↑Bradicinina, ppt Captopril), Angioedema
(suspendes IECA), Hipopotassemia (Devido a influencia na cascata),
Teratogênico (Usa α-metildopa). Substitui-se estes por Enalapril ou Losartana
em caso de RA.
Lisinopril
Benzepril
Losartam
Bloqueia os receptores de angiotensina AT
(Considerados de 1 escolha por previnir a ND)
Mais seguros que IECA. Menos tosse, por não ↑Bradicinina. Risco de
Angioedema menor. Reduzem os níveis de angiotensina II. Hipopotassemia,
Enalapril teratogênico.
α -
Bloqueador
Prazosina Bloqueia α→ Vasodilatação→↓RVP→↓PA.
Mais eficaz quando associados a diuréticos e β -
Bloqueadores
RA: Fenomeno da 1 dose, 50% dos pacientes possuem hipertensão ortostática
(Tomar quando deitar). É 1ª escolha para Hipertensivo c/hiperplasia benigna
prostática, pq há receptores α1 na prostata que quando bloqueados promovem
o relaxamento na região facilitando a micção.
Doxazosina
Terazosina
Vasodilatadores
Hidralazina Provoca liberação de NO
Nauseas, dor de cabeça,anorexia, sudorese, palpitações, isquemia do miocárdio
e IC. Sindrome semelhante ao Lupus (Suspensão)
Minoxidil Abre canais de K no músc.liso vascular,
hiperpolarizando a membrana.
Taquicardia, palpitação, angina, dor de cabeça, sudorese, ↑ pêlos corporais.
Diazóxido
Hipotensão, inibe liberação de insulina, taquicardia e arritmia
Nitroprussiato de Na Relaxa a musc.lisa vascular (Doa NO) Arritmias e hipotensão. Gera tolerancia.
Verapamil Bloqueio não seletivo dos canais de calcio tipo L,
resuzindo a frequencia e resistencia vascular
Indicados para Hipertensão, Angina e arritmias
Diatilzem
Nifedipina
Bloqueiam canais de Ca na musculatura lisa
vascular, impede entrada de Ca →
Vasodilatação
Hipertensão e angina
Podem causar rebote (sist. renina/ angiot/ Aldost e
↑aƟv.simpáƟca) pq promovem queda brusca de
Anlodipina PA
Ação
Central
Clonidina Ativam receptores α2 no bulbo, reduzindo a
carga simpática central pela ↓ de norepinefrina
Hipertensão; Clonidina -
tbm abstinencia de drogas
Sedação
Metildopa
Anemia hemolítica
Tratamento Não-Farmacológico DIETA: Baixo consumo de alimentos ricos em colesterol. Vitaminas antioxidantes (Ac.ascorbico). Omega 3.
Estatinas
Sinvastatina Inibidores competitivos da HMG-CoA redutase:
Bloqueiam a HMG-CoA redutase impedindo a
formação do ác. Mevalônico e ↓síntese do
colesterol, diminuindo o colesterol na
circulação. Efeito: ↓LDL 30-40%, ↓Leve de TGs
Obs.: Devem ser administrados junto com alimentos. (Exceto a provastatina)
Lovastatina RA.: Aumento de transaminases (Hepatotoxicidade) - Fazer análises periódicas.
Teratogênicos. Aumento de Creatina Quinase (leve dano muscular). Provastatina
Atorvastatina Inibem a CYP3A4: Macrolideos, cetoconazol, Verapamil, Ritonavir. Estes
aumentam a [Estatinas]. Fluvastatina
Resinas
Colestipol
Sequestradores de Acido Biliar: Reduze a abs de
colesterol. Carga positiva-resina interage c/a
carga negativa-sais biliares. ↓ o pp// na forma
de LDL.
A ↓colesterol que chega no hepatócito leva o organismo a ↑HMG-CoA
redutase além de ↑expressão do receptor de LDL. Por isso adm junto com
Estatina.
Colestiramina
Colesevelam
I: Paciente c/ LDL↑, antes do café e almoço. RA.: Flatulencia, ↓abs de
vitaminas.
Derivados do
Ac. Fíbrico
Genfibrozila
Estimulam a oxidação de Ac. Graxos ativando o
receptor ativador do proliferador peroxissomo.
↓TG, mas ↑LDL = Não muito usado
RA.: Doenças do TGI,
dor muscular, aumenta
a ação de
anticoagulantes orais
Clorifibrato
(2geração)
Os de 2 geração são mais utilizados para aqueles que
apresentam ↑TG, VLDL, HDL, e LDL (Reduzem em
Etofibrato (
geração)
Ác. Nicotínico
Niacina (Vitamina
Inibe ou reduz a secreção de VLDL, havendo uma redução de Colesterol
plasmático, ppt o LDL. No figado, reduz a síntese de TG quanto a
esterificação dos Ac.Graxos. ↓TG→↓VLDL→↓LDL. Além de ↑aƟvidade da
LPL→↑depuração do quilomicrons e dos TG do VLDL.
RA.: Vasodilatação cutânea e coceira, náuseas e
desconforto intestinal (c/alimento↓), agrava a
resistencia a insulina, Hepatotoxicidade, ↑Ác.
Úrico (Não usar em histórico de Gota)
Ezetimiba
Em associação
c/Estatinas
Inibe a absorção intestinal do colesterol. Os sequestradores de Ac. Biliares
vão impedir a absorção dela.
RA.: Miopatia. Não usar na gravidez e
amamentação
AAS Inibição da Síntese de Tromboxano A2 por meio de acetilação irreversível da COX
Irritação Gastrointestinal, condições
hipersecretórias
Ticlopina
Bloqueiam de forma irreversível o receptor de ADP nas plaquetas
inibindo a agregação plaquetária.
Nauseas, dispesias e diarréia, hemorragia, e leucopenia (Raro)
Clopidogrel
Púrpura trombocitopênica trombótica e neutropenia (Raros)
Prasugrel
Parecido com Clopidogrel, sem efeito do P