RESUMO DE FARMACOLOGIA II – N1
FÁRMACO: ANTI-INFLAMATÓRIOS
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES
(AINES)
• GRUPO DE FÁRMACOS QUE SE APRESENTAM QUIMICAMENTE
DIFERENTES,
• DIFEREM EM SUAS ATIVIDADES ANTIPIRÉTICA, ANALGÉSICA E
ANTIINFLAMATÓRIA, INIBINDO AS ENZIMAS DA VIA CICLOXIGENASE.
• SÃO EXCELENTES MEDICAMENTOS PARA TRATAR OS EFEITOS
INDESEJÁVEIS CAUSADOS PELA RESPOSTA INFLAM ATÓRIA.
• DIMINUEM O EDEMA, A HIPEREMIA, A FEBRE, A DOR E A
RIGIDEZ;
• SÃO UTILIZADOS EM VARIADAS FORMAS DE INFLAMAÇÕES, SEJA
TRAUMÁTICAS O PROVOCADAS POR DIFERENTES PATOL OGIAS,
• SUA ADMINISTRAÇÃO SEMPRE DE VE SER MONITORIZADA COM
EXAMES LABORATO RIAIS COMPLEMENTARES, COM ESPECIAL ATENÇÃO
À FUNÇÃO HEPÁTICA, RENAL E HEMOGRAMA.
• ATUALMENTE, TEM SIDO RE COMENDADO O U SO DE AINE
MISTURADO COM A REFEIÇÃO PARA EVITAR O U REDUZIR OS EFEITOS
COLATERAIS GASTRINTESTINAIS.
OS FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES SÃO
CLASSIFICADOS EM GRUPOS DE ACORDO COM A SUBSTANCIA QUE
LEVOU AOS RESPECTIVOS DERIVADOS:
DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO:
• SALICILATO DE METILA (CALMINEX H) – USO EXTERNO
• AAS -ASPIRINA(RONAL)(BUFFERIN)(ASPIRINAPREVENT)
USOS CLÍNICOS:
• ANTI-INFLAMATÓRIO
• ANTIPIRÉTICO
• ANALGÉSICO
• AUMENTA VENTILAÇÃO ALVEOLAR (DOSES TERAPÊUT ICAS)
• DIMINUI A AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA – PREVENÇÃO DA
ANGINA PECTORIS E DO INFARTO DOMIOCÁRDIO
• PREVENÇÃO DO CÂNCER DE COLO E DO RETO.
ASPIRINA
DROGA CARDIOVASCULAR > IMPORTANTE AÇÃO
ANTIPLAQUETÁRIA INIBINDO DE FORMA IRREVERSÍ VEL A AGREGAÇÃO
PLAQUETÁRIA (ACETILA IRREVERSIVELMENTE A ENZIMA
CICLOXIGENASE, ÚNICO AINE QUE INIBE A AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA,
E, A DESGRANULAÇÃO DE FORMA IRREVERSÍVEL) > DIMINUIN DO A
INCIDÊNCIA DE ANGINA PECTORIS, E, INFARTO DO MI OCÁRDIO EM
PACIENTES PREDISPOSTOS A ESTAS DOENÇAS.
ENQUANTO COM OS DEMAIS AINES O EFEITO SOMENTE É
MANTIDO EN QUANTO ESTES FÁRMACOS PERMANECEM NO PLASMA,
COM O USO DA ASPIRINA A RECUPERAÇÃO DA HEMOSTASIA NORMAL
DEPENDE DA PRO DUÇÃO DE NOVAS PLAQUETAS FUNCIONANTES, QUE
OCORRE AP ÓS 7 A 10 DIAS (FATO QUE DEVE SER LEMBRADO ANTES DE
CIRURGIAS).
ESTUDOS RECENTES TÊM VERIFICADO QUE DOSES DE A SPIRINA
SUPERIORES A 325 MG PROVO CAM A INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE
PROSTACICLINAS NO ENDOTÉLIO, PROVOCANDO, P ORTANTO, EFEITO
CONTRÁRIO À PREVEN ÇÃO DO INFARTO AGUDO DO MIOCÁRDIO, POIS, A
PROSTACICLINA IN IBE A AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA, E, LEVA A
VASODILATAÇÃO.
O USO EXTERNO É INDICADO PARA HIPERQUERATOSES, CALOS E
ERUPÇÕES CAUSADAS POR FUNGOS.
EFEITOS ADVERSOS:
• DESCONFORTO EPIGÁSTRICO – N ÁUSEAS - VÔMITOS – EM
INFECÇÕES VIRAIS PODE PROV OCAR EM CRIAN ÇAS < 2 ANOS A
SÍNDROME DE REYE, QUE CONSISTE EM HEPATITE FULMINANTE
ASSOCIADA A EDEMA CEREBRAL QUE PODE LEVAR AO ÓBITO. (USAR EM
CRIANÇAS O PARACETAMOL)
• A ASPIRINA É ABSORVIDA PRINCIPALMENTE N O MEIO ÁCIDO DO
ESTOMAGO.
• NÃO PODE UTILIZAR EM PACIENTES HEMOFÍLICOS OU QUE
USAM HEPARINA OU ANTICOAGULANTES ORAISHEMOR RAGIAS.
• PARA A RESTAURAÇÃO DA AGREGAÇÃO PLAQUET ÁRIA É
NECESSÁRIA A PRODUÇÃO DE NOVA S PLAQUETAS CON TENDO NOVA
CICLOXIGENASE.
DEVIDO A POSSIBILIDADE DA TROMBOCITOPENIA E RISCO DE
HEMORRAGIA, OS SALICILATOS NÃO DEVEM SER ADMINISTRADOS A
PACIENTES QUE ESTEJAM COM A SUSPEITA DA DOENÇA DENGUE. EM
HOMENS, PRINCIPALMENTE COM IDADE SUPERIOR A 30 AN OS TEM
OCORRIDO ALGUNS CASO S DE IDIOSSINCRASIA COM A ASPIRINA COMO A
CRISE ASMÁTICA, EMBORA AINDA SEJA EXPLICADO ESTE MECANISMO,
POSSIVELMENTE, PODE ESTAR RELACIONADO AO FATO DAS
PROSTAGLANDINA (PRINCIPALMENTE A PROSTACICLI NA) SEJAM
POTENTES BRONCODILATADORES, AÇÃO INIBIDA P ELA ASPIRINA.
DERIVADOS DA PIRAZOLONA:
FENILBUTAZONA (BUTAZOLIDINA)
OXIFENILBUTAZONA (FEBUPEN)
DIPIRONA OU METAMIZOL (ANADOR) (BARALGIN) (NOVAL GINA)
(MAXILIV)
USOS:
POTENTE AÇÃO ANT IINFLAMATÓRIA, MAS SÃO DISCRETOS COMO
ANALGÉSICOS E ANTIPIRÉTICOS.
NÃ DEVE SER UTILIZAD OS POR MAIS DE UMA SEMANA DEVID O AOS
EFEITOS ADVERSOS.
ALGUNS AUTORES NÃO CONSIDERAM A DIPIRONA COMO FÁRMACO
COM POTENTE AÇÃO ANTIINFLAMATÓRIA,
REFERINDO-SE A ESTE MEDIC AMENTO APENAS COMO BOM
ANALGÉSICO E ANTIPIRÉTICO DEVIDO A AÇÃO NO SN C.
ADMINISTRAÇÃO: ORAL – RETAL – PARENTERAL
EFEITOS ADVERSOS:
• EM META DE DOS PACIENTES TRATADOS OCORRE EFEITO
ADVERSO, POIS, A FENILBUTAZONA É TRANSFORMADA PELO
FÍGADO EM OXIFENILBUTAZONA, E, AMBAS SÃO LENT AMENTE
EXCRETADAS PELO RIM DEVIDO À LIGAÇÃO ÀS PROTEÍN AS
PLASMÁTICAS.
• PROVOCAM RETENÇÃO DE SÓDIO, CLORO E ÁGUA AO NÍVEL
RENAL, REDUZINDO O VOLUME URINÁRIO E AUMENTANDO O
VOLUME PLASMÁTICO, O QUE PODE LEVAR A ALTERAÇÃO
CARDÍACA
OS EFEITO S ADVERSOS MAIS FREQÜENTES SÃO: NÁUSEAS,
VÔMITOS, ERUPÇÕES CUTÂN EAS E DESCONFORTO EPIGÁSTRICO. PO DE
TAMBÉM O CORRER DIARRÉIA, INSÔNIA, VERTIGEM, VISÃO TURVA,
EUFORIA OU NERVOSISMO, E, HEMATÚRIA.
REDUZ A CAPTAÇÃO DE IODO PELA TIREÓI DE PODENDO LEVAR AO
HIPOTIREOIDISMO.
OS EFEITO S MAIS GRAVES SÃO: A AGRANULOCITOSE E A ANEMIA
APLÁSTICA.
INCLUSIVE TÊM OCORRIDO CASOS DE AGRANULOCITOSE COM O
USO DA DIPIRONA (ALGUNS AUTORES DENOMINAM DE METAMIZOL)
COM DOSES BAIXAS, ASSIM COMO, APÓS DIVE RSAS SEMANAS DE
TRATAMENTO OU QUANDO VOLTA A USAR A MEDICA ÇÃO APÓS A
SUSPENSÃO DURANTE ALGUM TEMPO.
TEM SIDO CRITI CADO O USO DA DIP IRONA COMO ANALGÉSICO,
RECOMENDANDO QUE SOM ENTE DEVE SER UTILIZADO EM
CONVULSÕES FEBRIS EM CRIANÇAS OU EM DOENÇAS QUE PROVOQUE A
FEBRE, E, NÃO SEJA POSSÍVEL CON TROLAR A FEBRE POR OUTRO MEIO
OU FÁRMACO.
DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL:
SÃO CONSIDERADOS NÃO-NARCÓTICOS PORQUE NÃ O CAUSAM
TOLERÂNCIA NEM DEPENDÊNCIA FÍSICA.
PARACETAMOL OU ACETAMINOFENO ( A FENACETINA PERTENCE
A ESSE GRUPO, MAS, É CONSIDERADA EM DESUSO DEVIDO À
TOXICIDADE
PARA O RIM)
USOS:
ANALGÉSICO – ANTIPIRÉTICO.
UTILIZADO EM CRIANÇAS EM INFECÇÕES VIRAIS (INCLUINDO A
CATAPORA) POIS, NÃO PROVOCA A SÍNDROME DE REYE.
PODE SER USADO EM PACIENTES COM A DOENÇA GOTA.
APRESENTA FRACA AÇÃO ANTI-INFLAMATÓRIA PORQUE EM
TECIDOS PERIFÉRICOS TEM MENOR EFEITO SOB RE A CICLOXIGENASE
(ALGUNS AUTORES NÃO C ONSIDERAM O PARACETAMOL COMO AINE
VERDADEIRO), MAS, NO SNC TEM AÇÃO EFETIVA SENDO UTILIZADO
COMO ANALGÉSICO E ANTIPIRÉTICO.
NÃO APRESENTAM TAMBÉM AÇÃO PLAQUETÁRIA E NEM TEM
EFEITO NO TEMPO DE COAGULAÇÃO
APRESENTA A VANTAGEM SOBRE A ASPIRINA DE NÃO SER
CONSIDERADA IRRITANTE PARA O TRATO GASTRINT ESTINAL.
A VIA DE ADMINISTRAÇÃO É ORAL.
EFEITOS ADVERSOS:
• EM DOSES TERAPÊUTI CAS SÃO MÍNIMOS OS EFEITOS ADVERSOS,
COMO ERUPÇÕES CUTÂNEAS E REAÇÕES ALÉRGI CAS QUE RARAMENTE
OCORREM.
• A LONGO PRAZO PODE PROVOCAR NECROSE TUBULAR RENAL E
COMA HIPOGLICÊMICO.
• O RISCO MAIS GRAVE OCORRE COM DOSES ALTA S QUE PODE
PROVOCAR A HEPATOXICI DADE E LEVAR AO ÓBITO (DEVIDO A REAÇÕES
BIOQUÍMICAS REAGINDO COM OS GRUPAMENTOS SULFIDRILA D AS
PROTEÍNAS HEPÁTICAS FORMANDO REAÇÕES COVAL ENTES, O QUE LEVA
A FORMAÇÃO DO METABÓLITO NACETILBENZOQUINONA)
OS SINTOMAS DA TOXICIDADE DO PARACETAMOL SÃO:
• NÁUSEAS, VÔMITOS, DORES AB DOMINAIS, SONOLÊNCIA,
EXCITAÇÃO, E, DESORIENTAÇÃO.
• EM CASOS DE USO DE DOSES ALTAS, DENTRO DE DEZ HORAS
APÓS A ADMINISTRAÇÃO DO PARACETAM OL, A ADMINISTRAÇÃO DE N-
ACETILCISTEÍNA PODE SER SAL VADORA, POIS, A N-ACETILCISTEÍNA
CONTÉM GRUPAMENTOS SULFI DRILA AOS QUAIS O M ETABÓLITO
TÓXICO PODE LIGAR-SE.
DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO:
INDOMETACINA (INDOCID)
ACECLOFENACO (PROFLAM)
SULINDACO (CLINORIL)
DICLOFENACO (VOLTAREN) (CATAFLAM)
USOS:
