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PERFIL DOS PSICOFARMACOS, Resumos de Psiquiatria

Faculdade Redentor (FACREDENTOR)Psiquiatria

Documento com descrição completa dos fármacos utilizados na psiquiatria

Tipologia: Resumos

2020
Em oferta
30 Pontos
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Compartilhado em 07/07/2020

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maria-julia-lemos 🇧🇷

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PERFIL DOS PSICOFÁRMACOS | Maria Julia Lemos
Maria Julia Lemos
ANTIDEPRESSIVOS
Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS)
FLUOXETINA
Prozac, Daforin
1. Indicação:
- SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: Depressão, distimia, TAB;
- SÍNDROME ANSIOSA: TP, TOC, TAG, TDPM, fobia social;
- SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE PERSONALIDADE: Comportamentos impulsivos (borderline);
- SÍNDROME DOS TRANSTORNOS ALIMENTARES: bulimia.
2. Mecanismo de ação: inibem a recaptação de Serotonina, porém não é esse aumento que causa os efeitos.
Inclusive, são eles que causam os efeitos adversos nas 2 primeiras semanas. O efeito do medicamento se dá
pela alteração da membrana na célula nervosa, mudando o padrão de velocidade de condução do impulso
nervoso (2-6 semanas).
3. Doses: 20-80mg
4. Tempo de ação: 2-6 semanas.
Não há necessidade de desmame nem causa dependência, já que tem metabolização lenta – demora de 2-3
semanas para o corpo eliminar completamente.
5. Efeitos colaterais: são mais presentes nas 2 primeiras semanas devido à elevação súbita dos níveis de 5HT.
- Perda de apetite (primeiros 3 meses); - por isso indicada para quem tem compulsão;
- Ansiedade, agitação, insônia; - por isso, indicada para pessoas com hipersonia.
- Irritabilidade;
- Cefaleia;
- Alteração em TGI.
6. Grupos especiais:
GESTANTES: segura na gestação (1º escolha)
CRIANÇAS: segura para crianças.
IDOSOS: segura para idosos, porém cautela devido interação medicamentosa do fármaco (principalmente com
anti-hipertensivos, anticoagulante).
SERTRALINA
1. Indicação:
- SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: Depressão (quadros agudos e manutenção para evitar recaídas)
- SÍNDROME ANSIOSA: TP, TOC, TAG, TDPM, TEPT (escolha), fobia social (escolha), menopausa;
2. Mecanismo de ação: semelhante à Fluoxetina => alteração de membrana.
• Possui um mecanismo adicional (+): atua no receptor DA, aumentando e melhorando a motivação
e o prazer.
3. Doses: 50-200mg
- Para melhora do quadro depressivo: 100mg
- Para quadro de TOC: 200-400mg
4. Tempo de ação: 2-6 semanas.
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Maria Julia Lemos

ANTIDEPRESSIVOS

Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS) FLUOXETINA Prozac, Daforin

  1. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR : Depressão, distimia, TAB; - SÍNDROME ANSIOSA: TP, TOC, TAG, TDPM, fobia social; - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE PERSONALIDADE: Comportamentos impulsivos (borderline); - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS ALIMENTARES: bulimia.
  2. Mecanismo de ação: inibem a recaptação de Serotonina, porém não é esse aumento que causa os efeitos. Inclusive, são eles que causam os efeitos adversos nas 2 primeiras semanas. O efeito do medicamento se dá pela alteração da membrana na célula nervosa, mudando o padrão de velocidade de condução do impulso nervoso (2-6 semanas).
  3. Doses: 20 - 80mg
  4. Tempo de ação: 2 - 6 semanas. Não há necessidade de desmame nem causa dependência, já que tem metabolização lenta – demora de 2- 3 semanas para o corpo eliminar completamente.
  5. Efeitos colaterais: são mais presentes nas 2 primeiras semanas devido à elevação súbita dos níveis de 5HT.
    • Perda de apetite (primeiros 3 meses); - por isso indicada para quem tem compulsão;
    • Ansiedade, agitação, insônia; - por isso, indicada para pessoas com hipersonia.
    • Irritabilidade;
    • Cefaleia;
    • Alteração em TGI.
  6. Grupos especiais: GESTANTES: segura na gestação ( 1º escolha) CRIANÇAS: segura para crianças. IDOSOS: segura para idosos, porém cautela devido interação medicamentosa do fármaco (principalmente com anti-hipertensivos, anticoagulante). SERTRALINA
  7. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: Depressão (quadros agudos e manutenção para evitar recaídas)
    • SÍNDROME ANSIOSA: TP, TOC, TAG, TDPM, TEPT (escolha), fobia social (escolha), menopausa;
  8. Mecanismo de ação: semelhante à Fluoxetina => alteração de membrana.
    • Possui um mecanismo adicional (+): atua no receptor DA, aumentando e melhorando a motivação e o prazer.
  9. Doses: 50 - 200mg
    • Para melhora do quadro depressivo: 100mg
    • Para quadro de TOC: 200-400mg
  10. Tempo de ação: 2 - 6 semanas.

Não há necessidade de desmame nem causa dependência, já que tem metabolização lenta – demora de 2- 3 semanas para o corpo eliminar completamente.

  1. Efeitos colaterais: são mais comuns na 1º semana = cefaleia, boca seca
    • O efeito colateral mais característico da Sertalina é a DIARRÉIA.
    • Possível efeito: diminuição da libido e retardo para orgasmo – ocorre em todas as drogas serotoninérgicas. - Benefício : não está associada ao ganho de peso, mas também não atua como a Fluoxetina.
  2. Grupos especiais: GESTANTES: seguro na gestação e 1º escolha na amamentação; CRIANÇAS: seguro em crianças; IDOSOS: seguro e 1º escolha já que possui menor interação medicamentosa. PAROXETINA Pondera, Aropax, Cebilin, Daxtrat
  3. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: Depressão (quadros agudos e manutenção para evitar recaídas)
    • SÍNDROME ANSIOSA: TP, TOC, TAG, TDPM, fobia social (escolha), TEPT (escolha);
    • EJACULAÇÃO PRECOCE
  4. Mecanismo de ação: semelhante à Fluoxetina => alteração de membrana.
    • É o mais potente dos ISRS; possui bom poder ansiolítico – alta eficácia se o paciente possui quadro ansioso importante.
  5. Doses: 20 - 60mg
    • Pode-se iniciar com dose de 10mg em pacientes muitos sensíveis à efeitos colaterais;
    • Se o paciente não melhorou completamente com dose máxima e não tem grandes colaterais, pode-se utilizar até 80mg, como no caso de TOC.
  6. Tempo de ação: 2 - 8 semanas. Se chega a 8 semanas de uso sem melhoras clínicas: ou aumenta a dose ou o medicamento não irá funcionar para aquele indivíduo. - Pode causar SÍNDROME DA DESCONTINUAÇÃO: náusea, vômito, tontura, diarreia – devido retirada brusca do medicamento .. Por isso, a retirada deve ser GRADUAL ( 5 - 10mg a cada 2 semanas).
  7. Efeitos colaterais: como todos os serotoninérgicos, efeitos colaterais gerais são mais comuns nas 2 primeiras semanas, porém, esse fármaco possui efeitos colaterais específicos: - Aumento de sonolência – preferência do uso a noite; - Aumento de apetite - Ganho de peso – devido ação histaminérgica; - Disfunção erétil, anorgasmia e diminuição de libido – por isso utilizada no tto de ejaculação precoce. - Possui muitas interações medicamentosas , por isso, atentar à pacientes com polimedicação.
  8. Grupos especiais: GESTANTES: não é recomendada devido risco de malformação cardíaca; nem na amamentação. CRIANÇAS: não é indicada devido maior probabilidade de pensamento suicida. IDOSOS: não é indicada por ter muitas interações medicamentosas. ESCITALOPRAM Lexapro, Reconter, Exodus
  9. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: Depressão (um dos mais potentes para quadros agudos); - SÍNDROME ANSIOSA: TP, TOC, TAG, TDPM.
  10. Mecanismo de ação: semelhante à Fluoxetina => alteração de membrana.
  1. Efeitos colaterais: possui alterações relevantes em TGI;
    • Diminuição do apetite;
    • Alteração da libido (mais prevalente quando atuação em 5HT2A).
    • Efeitos anticolinérgicos: constipação intestinal, retenção urinária,
  2. Grupos especiais: GESTANTES: não indicado! CRIANÇAS: não indicado! IDOSOS: não indicado devido alta interação medicamentosa! VENLAFAXINA Efexor, Venlift, Venlaxin
  3. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: Depressão (moderada/grave) – essa classe em geral é primeira escolha para depressão grave, por serem mais apurados que os antidepressivos tricíclicos. - SÍNDROME ANSIOSA: TP, TAG, Fobia social – bula! Na prática também pode-se utilizar: TDPM, TOC, TAB (associada ao lítio)
  4. Mecanismo de ação: inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina; também pode agir em DA dependendo da dose.
  5. Doses: 75 - 375mg
    • 75mg: 5HT;
    • 150 - 225mg: 5HT + NA;
      • 300 - 375mg: 5HT + NA + DA. Por esse motivo se torna eficaz para quadros depressivos refratários, pois pode-se aumentar a dose, melhorando sua eficácia.
  6. Tempo de ação: 2 - 4 semanas; Tempo máximo de uso: 6-8 semanas; caso sem resposta: ou aumenta a dose; ou será ineficaz para o paciente.
  7. Efeitos colaterais: dos efeitos colaterais gerais mais comuns, tem-se:
    • Náusea, tremores, sudorese, boca seca, disfunção sexual.
    • Sempre monitorar PA em doses >225mg devido ação em NA.
    • Pode causar SÍNDROME DA DESCONTINUAÇÃO: náusea, vômito, tontura, diarreia, fotossensbilidade, irritabilidade – devido retirada brusca do medicamento .. Por isso, a retirada deve ser GRADUAL (reduzir 37,5mg/semana).
  8. Grupos especiais: GESTANTES: não indicado! – associado à riscos de complicações perinatais. CRIANÇAS: não indicado! IDOSOS: avaliar uso em dose baixa – possui baixa interação medicamentosa, porém deve-se monitar a PA. DESVENLAFAXINA Pristiq
  9. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: Depressão (moderada/grave), TAB; - SÍNDROME ANSIOSA: TP, TAG, Fobia social, TOC; *** MENOPAUSA:** muito eficaz pois atua nos sintomas vasopressores dos fogachos. **** DOR CRÔNICA:** devido ação em NA.
  10. Mecanismo de ação: inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina; também pode agir em DA dependendo da dose.
  11. Doses: 50 - 200mg

Ý Em doses mais baixas: atuação na serotonina; ÝÝ Em doses moderadas: atuação na noradrenalina – importante: droga mais noradrenérgia que a Venlafaxina e com menos efeitos colaterais, pois é o composto ativo, não sofrendo metabolização, logo, também possui pouca interação medicamentosa. ÝÝÝ Em doses elevadas: atuação na dopamina.

  • Normalmente realiza-se aumento gradual da dose;
  • Pode-se chegar ao uso de 400mg na prática de forma segura.
  • Deve-se realizar a retirada gradual pois pode causar SÍNDROME DA DESCONTINUAÇÃO: náusea, vômito, tontura, diarreia, fotossensbilidade, irritabilidade
  1. Tempo de ação: 2 - 6 semanas 1x ao dia. Tempo máximo de uso: 6-8 semanas; caso sem resposta: ou aumenta a dose; ou será ineficaz para o paciente.
  2. Efeitos colaterais: dos efeitos colaterais gerais mais comuns, tem-se:
  • Náusea, tremores, sudorese, boca seca, disfunção sexual – em menor grau que a Venlafaxina.
  • Sempre monitorar PA em doses mais elevadas devido ação em NA.
  • Não está associado ao aumento do apetite.
  1. Grupos especiais: GESTANTES: não indicado! CRIANÇAS: não indicado! IDOSOS: mais adequado dentre os IRSN pois tem menor interação medicamentosa com menor metabolismo hepático. Antidepressivos Tricíclicos AMITRIPTILINA Amytril, Limbitrol, Tripsol, Limbitrol, Neo Amitriptilin
  2. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: depressão maior; distimia.
  • **ENURESE NOTURNA; **FIBROMIALGIA; *DOR NEUROPÁTICA HERPÉTICA E DIABÉTICA; ****PROFILAXIA DE CEFALEIAS; *****SÍNDROME DO CÓLON IRRITÁVEL.
  1. Mecanismo de ação: inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina, com ação importante nos receptores colinérgicos, alfa1-adrenérgicos e H1.
  2. Doses: 75 - 300mg/dia; em média: 150mg/dia em grande maioria.
  • Normalmente inicia-se com 25mg/dia (a maioria dos cps são de 25mg/dose), aumentando 25mg a cada dois ou três dias até chegar na dose padrão de 150mg.
  • Meia-vida de 21 horas (com aumento de acordo com a idade), por isso, administrada dose única à noite, a fim de aproveitar efeitos sedativos do fármaco.
  • Deve-se realizar a retirada gradual pois pode causar SÍNDROME DA DESCONTINUAÇÃO: náusea, vômito, tontura, diarreia, ansiedade, insônia (retira-se de 25mg ao longo de 2-3 dias). Para tratamento de dor crônica, fobias e enurese: uso em dose menor (10mg) aumentando lentamente durante o tratamento.
  1. Tempo de ação: diferentemente dos outros tricíclicos que demoram 4-6 semanas, possuem tempo de ação mais rápido, tendo efeitos sedativos já nos primeiros dias de uso. Porém, efeitos terapêuticos podem demorar até 6 semanas para aparecer.

IMIPRAMINA (Depramina, Praminam, Toprofanil)

  • Depressão maior;
  • Distimia;
  • TAG;
  • TP;
  • Enurese noturna;
  • Dor neuropática;
  • TDAH e recusa escolar. Realizam uma alteração à nível neuronal no SNC – efeito secundário ao nível dos receptores.

    • Inibição da receptação de NA, 5HT. - Afinidade com Ach, alfa1, H1, 5HT2. - Depressão/TAG: 75 - 300mg/dia (DU diária) – iniciar com 25mg. - TP: 75 - 150mg/dia (iniciar com 10mg/dia); *concentração plasmática deve ser menor. - Enurese noturna: 25 - 75m/dia (há altas taxas de recaída após suspensão). >1,2g: tóxica >2,5g: fatal Efeitos anticolinérgicos INTENSOS: boca seca, constipação, retenção urinária, visão turva. Bloqueio alfa adrenérgico MODERADO: hipotensão, tontura, taquicardia reflexa; Bloqueio H MODERADO: Sedação, ganho de peso, hipotensão. Gestantes: suspensão 2 semanas antes do parto (categoria D). Amamentação: adt mais seguro. Crianças: uso para enurese noturna, depressão maior e TDAH – atentar para efeitos cardiotóxicos e convulsivantes. *doses usais podem ser fatais. Idosos: não indicada; muito sensíveis à efeitos anticolinérgicos. ABSOLUTAS - IAM recente; - Bloqueio de ramo; - Hipersensibilidade; - Prostatismo; - Retenção urinária; - Íleo paralítico; - Glaucoma de ^ estreito. NORTRIPTILINA (Pamelor)

  • Depressão maior, refratária, **no idoso;
  • Cessação do tabagismo;
  • Depressão pós-AVC;
  • Depressão em paciente com doença coronariana;
  • Dor crônica e neuralgia pós- herpética;
  • Enurese noturna Depressão melancólica:* resposta superior à Fluoxetina.
  • Bloqueio predominante da receptação de NA;
  • Pouca afinidade por receptores alfa1, H1, 5HT2.
  • Pode demorar até 6 semanas para produzir os efeitos terapêuticos.
  • Depressão: 10 - 25mg com aumento gradual 25mg a cada 2 dias.
  • Doses mais baixas (30-50mg/dia) = uso em idosos e crianças. - Cessação do tabagismo: iniciado 2 a 5 semanas antes de parar de fumar com 25mg, podendo atingir 75mg ou dose máxima tolerada. **INTOXICAÇÃO:

300mg -** Dos tricíclicos é o que menos apresenta efeitos anticolinérgicos no aparelho CV.

  • Porém, possui efeitos semelhantes ao da Amitriptilina em menos intensidade => são metabólitos da Amitriptilina “mais puros” Gestantes: suspensão 2 semanas antes do parto (categoria D). Amamentação: seguro. Crianças: usada para tto de depressão maior, enurese notura, TDAH. Idosos: tricíclico preferido para idosos devido menor efeito colinernérgico que os outros da mesma classe. ABSOLUTAS **- Hipersensibilidade
  • IAM recente;
  • Bloqueio de ramo. Antidepressivo Tetracíclico** MIRTAZAPINA Remeron, Zispin, Avanza
  1. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: Depressão; - SÍNDROME ANSIOSA: TP, TAG, TEPT *Utilizado para depressão/ansiedade com insônia e perda de peso.
  2. Mecanismo de ação: possuem um mecanismo diferenciado e complexo, por isso pertence sozinho à essa classe. Possuem mecanismo nos receptores serotoninérgicos e noradrenérgicos por antagonismo alfa- 2 (IRSA). Ação em 5HT: doses baixas; Ação em NA: doses mais elevadas.
  3. Doses: 15 - 45mg (bula) Em caso de pacientes muito sensíveis, pode-se iniciar com 7,5mg.

Especialistas podem chegar a usar até 90mg em casos refratários.

  1. Tempo de ação: 2 - 4 semanas. Possui o benefício de ter efeito mais rápido que os outros antidepressivos e, por isso, normalmente são associados em início de tratamento para se obter respostas mais rápidas.
  2. Efeitos colaterais:
    • Aumento de sonolência – se dá com baixas doses; tende a diminuir com o aumento de dose, já que haverá prevalência de ação em NA.
    • Aumento de apetite, principalmente por doces.
    • Ganho de peso – devido ação histaminérgica;
    • Possui poucas interações medicamentosas.
  3. Grupos especiais: GESTANTES: não indicado! CRIANÇAS: não indicado! IDOSOS: pode ser utilizado; benefício: baixa interação medicamentosa. Antidepressivo Antagonista dos Receptores de 5HT2A e alfa-2. Antidepressivo atípico TRAZODONA Donaren
  4. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: Depressão maior em adultos e idosos. - SÍNDROME ANSIOSA: TAG, TP com agorafobia, TEPT Insônia decorrente do uso de ISRS; **** Bulimia nervosa;* *****Acatisia por neurolépticos;** ******Agressividade e agitação em pacientes geriátricos com transtornos cognitivos.**
  5. Mecanismo de ação: possuem dupla ação 1) inibição da recaptação de serotonina (fraca); 2) bloqueio dos receptores pós-sinápticos 5HT2 (intensa). + Bloqueio H1 – sedação intensa ; porém não provoca aumento de peso. + Bloqueio alfa1 – priaprismo (mais grave)
  6. Doses: 200 - 6 00mg. Inicia-se com 50mg/dia, com aumento de 50mg/dia em 3-5 dias. Meia vida curta: 2 tomadas diárias.
  7. Tempo de ação: 2 - 6 semanas.
  8. Efeitos colaterais:
    • Aumento de sonolência – indica-se uso pela noite ou logo após as refeições. - Não está associada à perda de peso. - Priaprismo – por bloqueio alfa1; este bloqueio também produz: boca seca, hipotensão postural, bradicardia
    • Poucos efeitos anticolinérgicos e serotoninérgicos (não produz disfunção sexual).
  9. Grupos especiais: GESTANTES: não indicado! LACTAÇÃO: não indicado – excretada no leite. CRIANÇAS: não indicado! IDOSOS: pode ser utilizado; benefício: poucos efeitos colinérgicos = menos alterações cognitivas. Porém, podem exacerbar arritmias pré-existentes.

ANTIPSICÓTICOS

Antipsicóticos Típicos CLORPROMAZINA Amplictil, Clorpromaz, Longactil

  1. Indicação: - SÍNDROME PSICÓTICA: . Esquizofrenia (agudo e manutenção); . Psicose breve; . Mania aguda com sintomas psicóticos ( coadjuvante dos estabilizadores de humor) ; . Psicose na infância; . Depressão psicótica ( coadjuvante de antidepressivos). - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: Depressão grave;
    • SÍNDROME ANSIOSA: quadros graves de TOC.
    • SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE PERSONALIDADE: Transtorno esquizoafetivo, transtorno delirante, transtorno borderline ( baixas doses). Agitação psicomotora; ****Retardo mental.* Usos não-psiquiátricos:
    • Soluços intratáveis;
    • Náuseas e vômitos;
  • Anestesia e analgesia;
  • Coreia de Huntington.
  1. Mecanismo de ação: terapêutica se deve pelo bloqueio dopaminérgico dos sistemas mesolímbico e mesofrontal; exerce forte bloqueio em todos os subtipos de receptores (D1, D2, D3, D4).
  • É considerado um antipsicótico de baixa potência ; - a potência do antipsicótico está relacionado à dose necessária para bloqueio de D2, e não à sua eficácia clínica.
  • ação em receptores M1, H1, NA, 5HT.
  1. Doses: 50 - 1200mg
  • Posologia diária fracionada de 2-3 doses para atenuação de colaterais; pode-se realizar DU.
  • Se doença renal ou hepática, também iniciar com doses menores.
  • É bem absorvida tanto por via oral quanto parenteral.
  • Alimentos, café, cigarro e antiácidos podem interferir na absorção TGI. *A terapia de manutenção (300-600mg/dia) depois do surto reduz os níveis de recaída nos próximos 12 meses. *Doses mais baixas que 150mg/dia estão relacionadas à altos índices de recaída.
  1. Efeitos colaterais:
  • Efeitos extrapiramidais: devido ao bloqueio D2 no sistema nigro-estriatal; possuem menor intensidade quando comparado ao Haloperidol (alta potência);
  • Efeitos histaminérgicos: sedação, sonolência, ganho de peso;
  • Efeitos alfa-adrenérgicos: hipotensão ortostática, taquicardia reflexa;
  • Efeito anticolinérgicos: boca seca, constipação.
  • Efeitos hematológicos: discrasias sanguíneas, como agranulocitose e leucopenia. Efeitos menos comuns: abstinência, acatisia, agitação, agranulocitose, alteração na condução cardíaca, alteração no ECG – aumento do intervalo QT, alteração na função hepática, amenorréia, anemia aplástica, anemia hemolítica, anorexia, anorgasmia, ataxia, aumento transitório de enzimas hepáticas, catarata estelar, convulsão, colite necrotizante, coriza, crises oculógiras, delirium , depressão, dermatite esfoliativa, descoloração da pele, depósitos granulares na córnea, depósitos pigmentares na córnea e na conjuntiva, descoloração da pele, desregulação da temperatura, diminuição da libido, discinesia tardia, distonia, ejaculação retardada, eosinofilia, excitação, febre, fotossensibilidade cutânea, ginecomastia, glaucoma (precipitação do), hiperglicemia, hiperprolactinemia, hiporreflexia, icterícia, íleo paralítico, impotência, inquietude, insônia, insuficiência cardíaca, leucocitose, leucopenia, parkinsonismo , pesadelos, petéquias, priapismo, rash cutâneo, redução do limiar convulsivante, retinopatia pig- mentar, rigidez muscular, salivação, síndrome extrapiramidal, síndrome neuroléptica maligna , sonhos bizarros, sono agitado, torcicolo, tremores finos, trombocitopenia, urticária, visão borrada.
  1. Grupos especiais: GESTANTES: as doenças psicóticas já são fator de risco teratogênicos, porém a clorpromazina aumenta ainda mais risco de malformações congênitas. Porém, deve-se avaliar o risco. LACTAÇÃO: não indicado; todos os psicotrópicos são excretados no leite materno. CRIANÇAS: utilizados para sintomas-alvo (agitação psicomotora, agressividade, tiques, estereotipia, delírios e alucinações), porém não é o antipsicótico preferencial em crianças. IDOSOS: pode ser utilizado porém com cautela devido efeitos anticolinérgicos e hipotensores + metabolismo hepático.
  2. Contraindicações:
  • hipersensibilidade;
  • antecedentes de discrasias sanguíneas;
  • depressão acentuada de SNC;
  • transtorno convulsivo;
  • doença cardiovascular grave. HALOPERIDOL Haldol, Haldol Decanoato, Haloper
  1. Indicação: - SÍNDROME PSICÓTICA: . Esquizofrenia (agudo e manutenção); 1º escolha. . Mania aguda com sintomas psicóticos ( coadjuvante dos estabilizadores de humor) ; . Psicose na infância;
  • Gravidez e amamentação;
  • Doença de Parkinson. Antipsicóticos Atípicos CLOZAPINA Leponex
  1. Indicação: - SÍNDROME PSICÓTICA: . Esquizofrenia refratária (após uso de doses apropriadas de pelo menos dois antipsicóticos); . Pacientes que não toleram efeitos extrapiramidais; . Amenorreia devido hiperprolactinemia; . Sintomas psicóticos que coexistem com neoplasias prolactino-dependentes; . Discenesia tardia. - SÍNDROME ANSIOSA: quadros maníacos refratários e severos;
  • SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE PERSONALIDADE: transtorno esquizoafetivo; borderline. São superiores no controle de conduta agressiva e suicida ( vantagem: provocam menos efeitos colaterais comparados aos antipsicóticos de alta potência).
  1. Mecanismo de ação: possui atividade antipsicótica embora tenha baixa afinidade por receptores D2 nos gânglios da base; produzindo baixos efeitos extrapiramidais.
  • Produz bloqueio em D1, D3, D4 (encontrados em níveis elavados);
  • Bloqueia receptores colinérgicos – mais potentes que Haloperidol;
  • Bloqueia receptores serotoninérgicos (em especial 5HT2A e 2C) Logo, possui perfil diferente dos demais antipsicóticos que bloqueiam principalmente D2.
  1. Doses: 200 - 900mg/dia. Dose terapêutica entre 200-500mg/dia; quando superiores a 450mg/dia tem risco aumentado de efeitos adversos, principalmente convulsões – caso necessário, administrar juntamente com ácido valpróico.

2500mg = doses letais.

  1. Tempo de ação: controle máximo dos efeitos em até 3 meses; às vezes pode ter apenas após 2 anos. No geral, experimenta-se entre 6-9 meses de uso e avaliar resultado. Interrupção do tratamento: deve ser realizada de forma gradual com substituição de outro antipsicótico para prevenir a reagudização precoce do quadro psicótico.
  2. Efeitos colaterais: dentre os efeitos colaterais mais comuns , pode-se citar: alteração da função hepática, aumento do apetite e ganho de peso, aumento da glicemia, colesterol e PA, constipação, convulsões, hipocinesia, taquicardia, tonturas, visão turva, vertigem, leucopenia.
  3. Grupos especiais: GESTANTES: não indicado – efeitos teratogênicos! LACTAÇÃO: não indicado! CRIANÇAS: não indicado! IDOSOS: podem ser utilizados, porém atentar para hipotensão, bradicardia e delirium.
  4. Contraindicações:
  • Leucócitos <3500mm3.
  • Doenças mieloproliferativas;
  • História de granulocitopenia/agranulocitose;
  • Coma ou depressão do SNC;
  • Psicoses alcóolicas e tóxicas;
  • Intoxicação por droga;
  • Doenças hepárticas ou cardíacas graves;
  • Hipersensibilidade. QUETIAPINA Seroquel
  1. Indicação: - SÍNDROME PSICÓTICA: Esquizofrenia; - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: TAB psicótico, depressão maior psicótica, estados de mania ou manutenção de TAB.
  • SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE PERSONALIDADE: transtorno esquizoafetivo.
  1. Mecanismo de ação: possui alta afinidade pelos receptores 5HT2A; afinidade menor para D2 e D1 (quando comparada aos outros antipsicóticos), porém com alta afinidade para D4.
  • Também possui ação nos receptores muscarínicos.
  • Apresentam seletividade pelo sistema mesolímbico – por isso, possuem baixa incidência de sintomas extrapiramidais e distonia aguda; não elevam níveis de prolactina no plasma.
  1. Doses: 150 - 800mg/dia.
  2. Efeitos colaterais:
  • Efeitos gerais como: boca seca, constipação, hipotensão, sonolência, tontura, aumento de peso.
  • Podem apresentar mas são bem menos comuns que outros antipsicóticos: alteração de enzimas hepáticas, distonia aguda, hipotensão ortostática, sincope, sintomas extrapiramidais, taquicardia sinusal.
  1. Grupos especiais: GESTANTES: categoria C do FDA. LACTAÇÃO: não indicado! CRIANÇAS: não indicado! IDOSOS: podem ser utilizados, porém atentar para hipotensão ortostática. Iniciar em doses mais baixas. RISPERIDONA Respidon, Viverdal, Zargus
  2. Indicação: - SÍNDROME PSICÓTICA: Esquizofrenia e refratária (não é superior à Clozapina) - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: TAB ( como coadjuvante dos estabilizadores de humor nas fases maníacas; quadros depressivos bipolares com depressão psicótica.
  • SÍNDROME ANSIOSA: TOC refratário aos IRS.
  • SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE PERSONALIDADE: transtorno esquizoafetivo e esquizotípico. - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS ORGÂNICOS: demência com sintomas psicóticos. ***Agitação psicomotora Transtorno de Gilles de la Tourrette (superior à Clozapina) 2. Mecanismo de ação: potente bloqueador serotoninérgico (5HT2) envolvido nos sintomas negativos na esquizofrenia. - Bloqueio D2 em menor grau que o Haloperidol; esse bloqueio ocorre de forma preferencial na via mesolímbica, sendo menor bloqueio 5HT2 nessa via. => perfil antipsicótico atípico com menos efeitos extrapiramidais.
  • Bloqueio dopaminérgico D4 > D1 > D3;
  • Ação em H1 e alfa1 adrenérgico: efeitos sedativos e hipotensores.
  • Pouco ou nenhum efeito em receptores colinérgicos.
  1. Doses: 4 - 8mg/dia dividida em 2 tomadas diárias. - Doses menores (1-2mg/dia) são eficazes no tto de agressividade, agitação psicomotora e sintomas psicóticos em pacientes demenciados.
  • Existe também a forma injetável depot (Risperdal Consta) que pode ser utilizada a cada duas semanas.

ansiedade na esquizofrenia. M1- dano cognitivo, constipação e boca seca insignificantes Anticonvulsivantes ÁCIDO VALPRÓICO Depakene, Depakote, Torval, Valpakine

  1. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: - episódios de MANIA aguda em TAB I; - profilaxia do TAB; - associação como estabilizador de humor ao lítio quando não responde à monoterapia; - episódios depressivos bipolares; - TAB com transtorno de abuso de substâncias; - TAB + TP; - cicladores rápidos; - TAB em crianças e adolescentes.
  2. Mecanismo de ação: não é totalmente conhecido, acredita-se que atua nos episódios de mania E na epilepsia por mecanismo gabaérgico. Também parece ter efeitos neuronais diretos na membrana celular com alteração da condutância de Na e K.
  3. Doses: 250 - 750mg/dia em 3 doses diárias. Pode-se chegar a 1800mg/dia; alguns até necessitam de 3g/dia. Porém, para esse uso, depende muito da tolerância do paciente e de sua resposta clínica.
  • Doses de manutenção são as mesmas doses para tto dos eps maníacos agudos.
  • Retirada deve ser gradual para evitar sintomas de abstinência.
  1. Tempo de ação: os efeitos antimaníacos ocorrem dentro de 1-4 dias após alcance de níveis séricos terapêuticos. Costuma-se observar melhoras em torno de 21 dias após início do tto.
  2. Efeitos Colaterais: dentre os mais comuns são:
  • Diarreia e náuseas;
  • Ganho de peso;
  • Queda de cabelo (maior em mulheres);
  • Sedação;
  • Tremores finos. Menos comuns: agranulocitose, alteração de coagulação, função hepática, alucinações, anemia aplástica, ataxia, cefaleia, colecistite, depressão de medula ossea, diplopia, disatria, ictericia, pancreatite hemorrágica, petequias, prurido, rash cutâneo, SOP, trombocitopenia.
  1. Grupos especiais: GESTANTES: não indicado – extramemente teratogênico – anomalia no tubo neural do feto. LACTAÇÃO: compatível com a amamentação. CRIANÇAS: hepatotoxicidade aumentada <2 anos. IDOSOS: podem ser utilizados, porém com cautela (realização de dosagens séricas).
  2. Contraindicações:
  • Insuficiência hepática;
  • Hipersensibilidade;
  • GRAVIDEZ! CARBAMAZEPINA Tegretol
  1. Indicação: - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: - episódios de MANIA aguda em TAB I; - profilaxia em episódios maníacos; - associação como estabilizador de humor ao lítio (diminui taxa de recorrência); - indivíduos com ciclagem rápida; *retirada de álcool e drogas (diminui craving);
  2. Mecanismo de ação: ação complexa com bloqueio dos canais de sódio inibindo a liberação de glutamato na fenda sináptica. Atua também sobre NA e GABA, assim como ação em TRH, substância P, alfa-adrenérgico.
  • Potente indutor de enzimas hepáticas: interfere no metabolismo de diversos outros fármacos, como ACO, haloperidol, teofilina, morgina.
  1. Doses: 400 - 1600mg/dia – gira em torno de 1g/dia dividida em 3-4 tomadas.
  2. Efeitos colaterais: mais comuns são ao início do uso, como ataxia, diplopia, dor epigástrica, náuseas, prurido, sedação, sonolência, tonturas, visão turva, cefaleia contínua, aumento da frequência de crises convulsivas.
  3. Grupos especiais: GESTANTES: não indicado! Associado à malformações (espinha bífida). LACTAÇÃO: pode ser utilizado se acompanhado. CRIANÇAS: indicado na prática clínica em crianças com comportamento agressivo/impulsivo (10-20mg/dia). IDOSOS: podem ser utilizados, porém com cautela devido diminuição do metabolismo hepático.
  4. Contraindicações: ABSOLUTAS: problemas hematológicas e insuficiência hepática; RELATIVAS: bloqueio cardíaco.

Estabilizadores do Humor CARBONATO DE LÍTIO Carbolitium, Carbolim

  1. Indicação: ESTABILIZADOR DE HUMOR - SÍNDROME DOS TRANSTORNOS DE HUMOR: - episódios de MANIA em TAB I; - manutenção TAB I – prevenção para os estados de mania. - depressão bipolar; - depressão unipolar ( quando resposta parcial à antidepressivos ); - redução do risco do suicídio; - transtorno ciclotímico;
  2. Mecanismo de ação: se dá pela mudança da expressão genética dos neurônios através de um mecanismo muito complexo intracelular.
  3. Doses: 300 - 450mg por cp, sendo 2-3x/dia. Pode-se utilizar em torno de 900mg-1800mg/dia para tto. Porém, não importa a dose que vai tomar, mas sim, a quantidade sérica (LITEMIA): - Tratamento agudo: 0,8-1,2 (ideal: 1,0). - Tratamento crônico: 0,6-0,8 ( sempre dosar 10h após a última dose com 6 dias de uso). Se >1,5 = Tóxico / Se >2 = Intoxicação grave! / Se >4 após 6 horas de ingestão = hemodiálise. Nos primeiros 6 meses de uso: 1 dosagem mensal até ajuste da dose. No primeiro ano: trimestral; após o primeiro ano: semestralmente.
  4. Tempo de ação: 1 - 6 semanas. Pode ter início bem rápido, porém pode demorar; Verificar sempre se a dosagem sérica está correta para garantir os efeitos. Antes de iniciar o tratamento, deve-se realizar laboratório: avaliação da função renal; avaliação da tireoidiana e cardíaca = hemograma, uréia, creatinina, eletrólitos, t4 livre e TSH, EAS, ECG e B-hcg. Tais exames laboratoriais devem ser realizados anualmente.
  5. Efeitos colaterais:
    • Ganho de peso; - sempre orientar dieta e MEV.
    • Sonolência;
    • Polidipsia = aumento do volume urinário, logo, em casos extremos, pode-se adicionar HCT, porém deve-se diminuir em 50% da dose do lítio (pela interação de lítio + HCT);
    • Alterações em TGI (náuseas, vômitos, diarreias);
    • Pode diminuir o raciocínio;
    • Pode atrapalhar a função tireoidiana;
    • TOXICIDADE: GRAVE E LETAL! => Sintomas: tremores grossos, delirium, hiperreflexia, dificuldade de fala e caminhar, vômitos e diarreia intensa (pode até causar coma); convulsões, nistagmo; arritmias.
    • ELIMINAÇÃO RENAL: MUITA ATENÇÃO! => Com uso de lítio, deve-se aumentar a hidratação e atentar para medicamentos que diminuem sua eliminação, ou seja, que façam que a concentração do fármaco aumente no corpo, como AINES (ibuprofeno, diclofenaco, nimesulida), diuréticos tiazídios (redução do clearance e elevação da litemia em 30-40%).
  6. Grupos especiais: GESTANTES: deve ser evitado pois há risco de malformação cardíaca feta e síndrome do floopy baby com toxicidade neonatal, porém se refratária “vale o risco” para tratar, pois uma desestabilização da TAB em gestantes pode ser catastrófica.

CRIANÇAS: usar com cautela, pois os efeitos colaterais são mais intensos que nos adultos. Uso não aprovado pelo FDA antes dos 12 anos. IDOSOS: pode ser utilizado; porém deve-se atentar a função renal que, fisiologicamente já é diminuída + polifarmácia. Por isso, inicia-se com 150mg/dia com aumento lento e monitorado.

  1. Contraindicações absolutas:
    • Insuficiência renal grave;
    • Bradicardia sinusal; IAM
    • Arritmias ventriculares graves;
    • 1º tri gravidez
    • ICC.
  2. Associações de fármacos: em cicladores rápidos e em episódios mistos há menos resposta ao lítio isoladamente e, recomenda-se o uso isolado de anticonvulsivantes OU associação de lítio com anticonvulsivantes, como ácido valpróico ou carbamazepina. Carbamazepina causa leucopenia; Lítio causa leucocitose. **Como ESTABILIZADORES DE HUMOR, também podem ser utilizados os anticonvulsivantes:
  • Carbamazepina (Tegretol);
  • Valproato de sódio (Depakote, Diplexil);
  • Topiramato;
  • Lamotrigina;
  • Gabapentina. ANSIOLÍTICOS Benzodiazepínicos FÁRMACO INDICAÇÃO AÇÃO DOSE COLATERAIS GRUPOS ESPECIAIS**

CI

ALPRAZOLAM (Frontal, Altrox, Apraz)

  • TP; (melhor que Imipramina)
  • TAG;
  • TEPT;
  • Fobia social;
  • Agorafobia.
  • Ansiedade antecipatória e bloqueio de ataques (ansiedade situacional) *Uso com ISRS para melhor efeito inicial do tto (ansiedade, irritação, agitação)
    • Potencializador do efeito inibitório do GABA – modulação de receptores (aumento da afinidade).
  • Ação nos sistemas NA = efeitos antidepressivos. Efeitos ansiolíticos, sedativos, relaxantes musculares e anticonvulsivantes. Absorção lipossolúvel – Atravessa bem BHE - Dose média: 1,5mg a 10mg. Iniciar com 0,5- 1mg e aumentar gradualmente.
  • TP: 4 - 6mg
  • Quando utilizado em longos períodos, usar 4-6 tomadas (meia vida curta = 6-20h).
  • Rápido início de ação e bem tolerado. - Sedação;
  • Diminuição da concentração, reflexos e performance psicomotora;
  • Interação com álcool;
  • Dependência física;
  • Ganho de peso, Retirar gradual: 0,5mg a cada 3 dias. Gestantes: não indicado. Amamentação: não indicado. Crianças: bem tolerado com poucos efeitos colaterais. Idosos: podem ser utilizados em casos de TP, porém com doses mais baixas. Atentar para colaterais (hipotensão, falta de coordenação motora).

Hipersensibilidade - Miastenia gravis;

  • Glaucoma de ângulo estreito; *Pacientes com fatores de risco para abuso de drogas DIAZEPAM (Valium, Noan, Valix) DE ESCOLHA: SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA DO ÁLCOOL ou OUTROS BZDs
  • TAG (semelhante à imipramina e trazodona)
    • Potencializador do efeito inibitório do GABA – modulação de receptores (aumento da afinidade). Efeitos ansiolíticos, sedativos, relaxantes - Dose média: 5 - 40mg. *Na síndrome de abstinência: iniciar com 10mg a cada 2 horas Até a primeira semana há efeitos sedativos: sonolência, apatia, fraqueza, fadiga. Depois permanece apenas dos efeitos ansiolíticos. Gestantes: avaliar risco x benefício. Amamentação: não indicado (sd SJ) Crianças: avaliar uso em dose diminiuída. - Hipersensibilidade; - Glaucoma de ângulo fechado; - Insuficiência respiratória;