Espectro antibacteriano y clasificación de las cefalosporinas | Notas de aula Medicina

CEFALOSPORINAS

l grupo de las cefalosporinas se superpone prácticamente con el de las penicilinas,

por tener una estructura química muy parecida e idéntico mecanismo de acción. Por

lo general, no hay razones terapéuticas de peso para elegir entre penicilinas y

cefalosporinas. Es frecuente encontrar a las cefalosporinas en la literatura científica

clasificadas en generaciones, en base a su actividad sobre gérmenes gram (-),

progresivamente mayor para cada generación. Esta clasificación no es la más idónea porque

induce a confusión, dado que las características de los miembros de cada generación no son

homogéneas y el grado de innovación terapéutica de las sucesivas cefalosporinas es menor de

lo que la palabra “generación” sugiere. Sin embargo, atendiendo al hecho de que es

habitualmente empleada en la literatura médica, la recogemos también aquí.

Los diferentes grupos en que pueden ser encuadradas las cefalosporinas actualmente

disponibles presentan unos espectros antibacterianos diferentes entre sí. Esto queda

claramente constatado en la Tabla 1.

TABLA 1. ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE LAS CEFALOSPORINAS

Germen patógeno 1ª Generación 2ª Generación 3ª Generación 4ª Generación

Cefalexin

Cefazolin

Cefaclor Cefuroxima Cefoxitina Cefpodoxima Cefotaxima Ceftazidima Cefepima

GRAM (+)

Sthaphyllococcus aureus ++ ++ ++ ++ + + ++ + ++

Streptococcus pyogenes ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++

Streptococcus pneumoniae + ++ ++ ++ + + ++ + ++

Enterococcus faecalis - - - - - - - - -

GRAM (-)

Acinetobacter spp. - - - - - - - + +

Bacteroides fragilis - - - - ++ - + - -

Enterobacter spp. - - - - - + + + ++

Escherichia coli ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

Haemophillus influenzae + + + + + ++ ++ ++ ++

Klebsiella spp. ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

Neisseria gonorrhoeae - - - + + ++ ++ + ++

Pseudomonas aeruginosa - - - - - - + ++ ++

Serratia marcescens - - - - + + ++ ++ ++

Signos (-): Actividad nula o muy limitada; (+) Moderada; (++): Elevada.

Clasificación terapéutica de las cefalosporinas

CEFALOSPORINAS ORALES DE ACCIÓN PREFERENTE CONTRA GRAM (+). Son muy

activas frente a gram (+) y bastante menos frente a gram-negativos, siendo Neisseria

especialmente sensible. Cefaclor es también efectivo frente a H. influenzae y P.

miriabilis. Cefalexina es el medicamento más antiguo del grupo y el más experimentado

clínicamente. Por su parte, cefadroxilo tiene una semivida más prolongada y la

comodidad de dos tomas diarias, en lugar de cuatro. El restante miembro del grupo es

cefradina.

CEFALOSPORINAS INYECTABLES DE ACCIÓN PREFERENTE FRENTE A GRAM-(+). Son

más activas que las orales frente a gram (-). Bajo el punto de vista bacteriológico y clínico

los medicamentos del grupo son equivalentes. Cefalotina y cefapirina producen a veces

dolor en el punto de inyección IM o tromboflebitis en administración IV. También se

asocia cefalotina con los cuadros de nefrotoxicidad que se ven raramente en tratamiento

con cefalosporinas. Cefazolina alcanza niveles sanguíneos más altos que los anteriores, es

poco irritante local y poco nefrotóxica. Es probablemente el mejor medicamento del

grupo.

CEFALOSPORINAS ORALES DE ACCIÓN PREFERENTE SOBRE GRAM (-) . Son

especialmente activas sobre gram (-), aunque algunas tienen también actividad muy alta

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CEFALOSPORINAS

l grupo de las cefalosporinas se superpone prácticamente con el de las penicilinas, por tener una estructura química muy parecida e idéntico mecanismo de acción. Por lo general, no hay razones terapéuticas de peso para elegir entre penicilinas y cefalosporinas. Es frecuente encontrar a las cefalosporinas en la literatura científica clasificadas en generaciones , en base a su actividad sobre gérmenes gram (-), progresivamente mayor para cada generación. Esta clasificación no es la más idónea porque induce a confusión, dado que las características de los miembros de cada generación no son homogéneas y el grado de innovación terapéutica de las sucesivas cefalosporinas es menor de lo que la palabra “ generación ” sugiere. Sin embargo, atendiendo al hecho de que es habitualmente empleada en la literatura médica, la recogemos también aquí.

E

Los diferentes grupos en que pueden ser encuadradas las cefalosporinas actualmente disponibles presentan unos espectros antibacterianos diferentes entre sí. Esto queda claramente constatado en la Tabla 1. TABLA 1. ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE LAS CEFALOSPORINAS Germen patógeno 1ª Generación 2ª Generación 3ª Generación 4ª Generación Cefalexin a Cefazolin a Cefaclor Cefuroxima Cefoxitina Cefpodoxima Cefotaxima Ceftazidima Cefepima GRAM (+) Sthaphyllococcus aureus ++ ++ ++ ++ + + ++ + ++ Streptococcus pyogenes ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++ Streptococcus pneumoniae + ++ ++ ++ + + ++ + ++ Enterococcus faecalis - - - - - - - - - GRAM (-) Acinetobacter spp. - - - - - - - + + Bacteroides fragilis - - - - ++ - + - - Enterobacter spp. - - - - - + + + ++ Escherichia coli ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ Haemophillus influenzae + + + + + ++ ++ ++ ++ Klebsiella spp. ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ Neisseria gonorrhoeae - - - + + ++ ++ + ++ Pseudomonas aeruginosa - - - - - - + ++ ++ Serratia marcescens - - - - + + ++ ++ ++ Signos (-): Actividad nula o muy limitada; (+) Moderada; (++): Elevada. Clasificación terapéutica de las cefalosporinas  CEFALOSPORINAS ORALES DE ACCIÓN PREFERENTE CONTRA GRAM (+). Son muy activas frente a gram (+) y bastante menos frente a gram-negativos, siendo Neisseria especialmente sensible. Cefaclor es también efectivo frente a H. influenzae y P. miriabilis. Cefalexina es el medicamento más antiguo del grupo y el más experimentado clínicamente. Por su parte, cefadroxilo tiene una semivida más prolongada y la comodidad de dos tomas diarias, en lugar de cuatro. El restante miembro del grupo es cefradina.  CEFALOSPORINAS INYECTABLES DE ACCIÓN PREFERENTE FRENTE A GRAM-(+). Son más activas que las orales frente a gram (-). Bajo el punto de vista bacteriológico y clínico los medicamentos del grupo son equivalentes. Cefalotina y cefapirina producen a veces dolor en el punto de inyección IM o tromboflebitis en administración IV. También se asocia cefalotina con los cuadros de nefrotoxicidad que se ven raramente en tratamiento con cefalosporinas. Cefazolina alcanza niveles sanguíneos más altos que los anteriores, es poco irritante local y poco nefrotóxica. Es probablemente el mejor medicamento del grupo.  CEFALOSPORINAS ORALES DE ACCIÓN PREFERENTE SOBRE GRAM (-). Son especialmente activas sobre gram (-), aunque algunas tienen también actividad muy alta

frente a gram (+). En cualquier caso, en infecciones por gram (+) se gana poco clínicamente usando estos medicamentos en lugar de los grupos antes comentados. En general son poco activas frente a Pseudomonas , Proteus o anaerobios. Cefuroxima axetilo es un profármaco que permite la administración oral de cefuroxima, a cambio de menor biodisponibilidad. Las aplicaciones son las misms que las de cefuroxima inyectable, salvo la meningitis. Cefprozilo es muy parecido. Cefixima, ceftibuteno y cefpodoxima proxetilo son más activos frente a gram (-). En términos de potencia y amplitud de espectro, cefpodoxima proxetilo es probablemente el mejor antibiótico de este grupo. Cefixima y ceftibuteno son igual de eficaces frente a gram (-), pero no son fiables frente a estafilococos. Cefixima tiene la ligera ventaja farmacocinética de administrarse una vez al día. El resto requieren dos tomas diarias.  CEFALOSPORINAS INYECTABLES DE ACCIÓN PREFERENTE SOBRE GRAM (-). La actividad frente a gram (+) es inferior (o en cualquier caso no superior) a los del grupo de cefazolina, pero son mucho más activos frente a gram (-). Pseudomonas suele ser poco susceptible, salvo a las cefalosporinas de cuarta generación.  Del grupo de antibióticos de segunda generación , el cefamandol es el más antiguo y experimentado, pero cefonicida y cefuroxima alcanzan, con la misma dosis y vía de administración, niveles sanguíneos como mínimo dobles. Cefonicida es bacteriológicamente idéntica al cefamandol. Cefuroxima es significativamente más estable que cefamandol frente a betalactamasas y el espectro es algo mas amplio que los dos anteriores. La penetración en el líquido cefalorraquídeo es muy buena y es una de las cefalosporinas preferidas en el tratamiento de la meningitis.  El espectro de los tres compuestos de tercera generación es básicamente el mismo (de hecho, es de los más amplios entre las cefalosporinas). Tienen mayor actividad que los anteriores frente a Serratia , Proteus vulgaris , Providencia y meningococos. Tienen también características adecuadas para ser usados en meningitis. Cefotaxima es el más ampliamente utilizado, junto con su derivado, ceftizoxima. Por su parte, ceftriaxona tiene una semivida muy larga que permite la administración una vez al día, buena distribución tisular y eliminación equilibrada renal y hepática. Es probablemente el mejor antibiótico de este grupo.  Las cefalosporinas de cuarta generación ( cefepima y cefpiroma ) tienen espectro equivalente a los anteriores, con dos características adicionales:  Son más activas frente a Pseudomonas aeruginosa (ver a continuación).  Son más resistentes a la acción de betalactamasas. Son eficaces en cepas resistentes a las cefalosporinas incluidas en los subgrupos anteriores.  Ceftazidima ocupa un lugar intermedio entre las cefalosporinas de 3ª y 4ª generación, ya que aunque formalmente se la suele incluir entre las de 3ª, su potente actividad antipseudomonas sugiere una clara diferencia sobre la mayoría de las incluidas en ese grupo.  CEFALOSPORINAS ACTIVAS SOBRE PSEUDOMONAS. Son antibióticos de espectro muy amplio, cuya característica más destacada es la actividad frente a Pseudomonas aeruginosa. Ceftazidima es la cefalosporina más activa frente a Pseudomonas, y también es eficaz frente a enterobacteriáceas. El espectro de cefoperazona se decanta hacia gram (+) y anaerobios. Puede producir hipotrombinemia. Cefpiroma es similar a ceftazidima y cefipima. Todas ellas presentan una elevada estabilidad frente a betalactamasas.  CEFALOSPORINAS ACTIVAS SOBRE ANAEROBIOS. Tienen una actividad relativamente alta sobre anaerobios, tanto gram (+) como gram (-), y sobre gram (-) aerobios. La acción sobre gram (+) aerobios es más modesta. Todo los antibióticos del grupo son equivalentes. Cefoxitina es la cefalosporina que se utiliza usualmente en infecciones por anaerobios. Puede resolver cuadros leves a moderados, pero no suele considerarse tratamiento

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