Medicamentos antiparasitários, Notas de estudo de Farmácia

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MEDICAMENTOS

ANTIPARASITÁRIOS

Leishmaniose tegumentar e

visceral

• (^) Antimonial tártaro emético – 1912;
• (^) antimonial pentavalente - Glucamtime®^ e

Pentostam

®

• (^) introduzido como quimioterápico na

década de 40;

• (^) alta toxicidade – hepatotóxico,

cardiotóxico e nefrotóxico.

®

Leishmaniose Visceral

• (^) 20mg de Sb5+kg/dia por via endovenosa

ou intramuscular, durante 20 dias e, no

máximo, por 40 dias.

• (^) Em casos de recidivas um segundo

tratamento, em tempo mais prolongado

(40 dias no máximo) antes de utilizar

esquemas terapêuticos alternativos.

Esquema terapêutico alternativo

• (^) Anfotericina B lipossomal – tratamento de leishmanioses em formas graves, refratárias ao tratamento pelos antimoniais;
• (^) a anfotericina B é uma droga tóxica, que requer cuidados especiais quando empregada no tratamento – nefrotoxicidade;
• (^) empregada por via endovenosa, gota a gota, na dose diária máxima de 50mg dissolvida em 500cm^3 de solução de dextrose a 5%.

Doença de Chagas

• (^) Difícil determinar quais são os critérios de cura;
• (^) susceptibilidade do T.cruzi a droga;
• (^) principais drogas utilizadas: nifurtimox (Lampit®) e benzonidazol (Rochagan®);
• (^) Indicação: casos agudos que tenham ocorrido por transmissão natural, transfusão sanguínea ou acidental, reagudização por qualquer droga ou doença imunossupressora e na prevenção da transmissão por transplantes de órgãos.

Doença de Chagas

• (^) Principais reações adversas: ▫Lampit®^ - perda de apetite, emagrecimento, irritabilidade e alterações temporárias de comportamento. ▫Rochagan®^ - ocorrem principalmente reações na pele (semelhantes à urticária), alterações digestivas, neurite e diminuição de glóbulos brancos no sangue.

Tricomoníase

• (^) Os fármacos usados são: ▫ (^) metronidazol (Flagyl); ▫ (^) tinidazol (Fasigyn); ▫ (^) omidazol (Tiberal); ▫ (^) nimorazol (Nagoxin); ▫ (^) camidazol e secnidazol.
• (^) Em gestantes esses medicamentos não devem ser usados por VO, somente pela aplicação local de cremes, geléias ou óvulos.

Giardíase

• (^) Furazolidona (Giarlam) – resistência;
• (^) medicamentos utilizados: ▫metronidazol (Flagil); ▫tinidazol (Fasigyn); ▫omidazol (Tiberal); e ▫secnidazol.  (^) Anti-helmínticos:  (^) mebendazol  (^) albendazol

Amebíase

• (^) Amebicidas luminais: ▫ (^) furoato de diloxanida; ▫ (^) iodoquinol; ▫ (^) paromomicina (antibiótico).
• (^) Amebicidas tissulares: ▫ (^) cloridrato de emetina; ▫ (^) cloridrato de diidroemetina; ▫ (^) cloroquina. - (^) Amebicidas luminais e tissulares: ▫ (^) tetraciclinas, clorotetraciclina e oxitetraciclinas; ▫ (^) eritromicina; ▫ (^) espirarnicina; ▫ (^) pararnomicina; ▫ (^) metronidazol; ▫ (^) ornidazol; ▫ (^) nitroimidazol; ▫ (^) secnidazol e tinidazol.

Mecanismos de ação

• (^) Metronidazol: ▫o grupo nitro é reduzido no interior das bactérias anaeróbias e protozoários sensíveis; ▫produtos reativos da redução = atividade antimicrobiana; ▫destrói trofozoítos de E. histolytica , mas não os cistos.

Malária

• (^) Primaquina - Comprimidos contendo 5mg e 15mg de base como difosfato, equivalendo a 8,8 mg e 26,4 mg do sal, respectivamente.
• (^) Dosagem - a primaquina deve ser administrada juntamente com um esquizonticida sangüíneo ativo, tal como a cloroquina, a partir do primeiro dia de tratamento, na dose de 0,50 mg de base/kg de peso, diariamente, durante 7 dias.

Malária

• (^) Plasmodium falciparum :
• (^) Quinina - tanto a apresentação oral quanto a injetável contêm 500 mg do sal de quinina, equivalendo a 325 mg da base.
• (^) Dosagem -Esquema de quinina associada - 30 mg do sal de quinina/kg/dia durante 3 dias, associada a 3,3 mg/kg/dia de doxiciclina, de 12 em 12 horas (exceto para crianças menores de 8, gestantes e hepatopatas).

Mecanismos de ação

• (^) Primaquina: ▫ (^) erradiação das formas hepáticas latentes de P. vivax e P. ovale ; ▫ (^) gametocidas; ▫ (^) atua contra os parasitas no estágio eritrocítico.
• (^) Quinina e quinidina: ▫ (^) primeira escolha para o tratamento de P. falciparum ; ▫ (^) esquizonticida; ▫ (^) Gametocida – P. vivax e P. ovale.

Toxoplasmose

• (^) Ausência de medicamento eficaz contra a toxoplasmose na fase crônica da infecção;
• (^) as drogas utilizadas atuam contra taquizoítos, mas não contra os cistos;
• (^) pessoas com sorologia positiva - não apresentam a doença;
• (^) drogas tóxicas durante o uso prolongado;
• (^) tratar apenas: casos agudos, da toxoplasmose ocular e dos indivíduos imunodeficientes.