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Principais formas farmacêuticas Os constituintes das formas farmacêuticas Vantagens e desvantagens de cada forma.
É a apresentação física final do medicamento Tem a finalidade de otimizar a liberação, para a absorção e atuação do fármaco no sítio de ação. Ter uma farmacêutica definida permite a obtenção de uma resposta terapêutica previsível. Pode variar de formas farmacêuticas, apresentando o mesmo princípio ativo A variação das formas farmacêuticas de um
mesmo princípio ativo são importantes para:
Facilitar a administração. Garantir a precisão da dose. Garantir a presença no local de ação. Proteger a substância durante o percurso pelo organismo. Melhorar a liberação, a absorção e a atuação do fármaco. Importância: Proteger do oxigênio, umidade, suco gástrico ( logo o fármaco só vai agir no local destinado)
Mascarar o odor/sabor (desagradável) Ação controlada do Fármaco Proporcionar a administração do fármaco diretamente na circulação sanguínea ou nos tecidos corporais.
- Principio ativo + adjuvantes ou excipientes(inertes-não reagem)
- Diluentes ou espessantes(volume) Amido Manitol Celulose microcristalina Sulfato de cálcio
- Aglutinantes(adesão de particular Goma arábica CMC – carboximetilcelulose Ácido algínico Povidona PVP- polivinilpirrolidona
- Agente desintegrantes( desestruturação em partículas menores) Alginato de sódio Croscomelose sódica Glicolato sódico de amido
- Lubrificantes ( facilitação dos escoamentos dos pós no alimentador para enchimento de cápsulas Estearato de magnésio
Júlia Dias – Medicina Uninta
Objetivos
Definiçãoodwsoformwsofwrmwcêuticwso
Composiçõeso
Óleo vegetal hidrogenado.
- Corantes: Vermelho ponceau 4R Amarelo crepúsculo
- Edulcorantes: Aspartame Dextrose Sorbital Ciclamato sódico
- Flavorizantes: Xarope de canela Café Chocolate Baunilha Cereja
Efeito local( uso tópico) ou sistêmico( medicação oral, onde entra no organismo, passa por todo o corpo até atingir o órgão alvo)
Velocidade de absorção – para que a farmacocinética seja bem aproveitada. Tempo de início da ação e duração da ação(quanto mais metabolizado é o fármaco, mais ele é excretado e menor é seu tempo de ação).
Sólidas Semi-sólidas Líquidas Gasosas
Pós e Grânulos; Cápsulas; Comprimidos; Óvulos; Supositórios ; Patchs transdérmicos. Apresentam facilidade na manipulação, na qual é mais fácil, manipular, guardar, transportar. Maior estabilidade do que as formas líquidas; quanto mais umidade tem a formulação, mais facilmente ela sofre contaminação bacteriana. São utilizadas para preparar outras formas farmacêuticas - parenterais(solução injetável), suspensões, soluções, pomadas, cremes, cápsulas,comprimidos...
PósoeoGrânulos
Podem ser destinados ao uso interno( adm do medicamento que chega até o estômago ou intestino) ou externo(pele ou mucosas). A diferença é apenas o grau de pulverização, na qual o pó é bem menor, e os grânulos são um pouco maiores com tamanhos irregulares. Vantagens: Velocidade de dissolução mais rápida que as cápsulas e os comprimidos – -a dissolução é mais rápida quando o material está livre.
Desenvolvimento
Clwssificwção
Sólidwso
O tamanho do medicamento avantajado é porque tem necessidade de dissolver o comprimido tem que diluir, de maneira que todas as partes dele tenham a mesma quantidade de princípio ativo
Drágeas – neosaodina Comprimidos revestidos por uma ou mais camadas constituídas de sacarose, aromatizantes e corante. Mascara sabor e odor desagradável. Fácil deglutição. Liberação Modificada:
Retardada quando retarda o inicio da liberação do medicamento dentro do organismo. O material faz com que demore para liberar. Gastro-resistentes ou entéricos)
- destinado a resistir ao fluido gástrico e liberar os seus ativos no fluido intestinal. – o revestimento é feito com base no pH, sendo resistente à dissolução no meio altamente ácido do estômago, mas solúvel no meio menos ácido do intestino. Quando utilizar revestimento entérico? -proteger fármacos instáveis em meio ácido, para fármacos irritantes para a mucosa
gástrica ou tem potencial para produzir náuseas e vômito, quando você deseja que o princípio ativo não sofra diluições antes de atingir o intestino e para que as substâncias ativas estejam disponíveis após um período de tempo. Prolongada Liberação ocorre desde o inicio, só que de uma maneira prolongada. Simplifica a posologia reduzindo a frequência de ingestão do medicamento. Reduz os efeitos adversos decorrentes de altas concentrações plasmáticas Permite a manutenção da concentração plasmática. Devem ser administrados INTACTOS, os comprimidos: Com revestimento entérico Liberação prolongada Sublinguais ou bucais.
Cápsulws São formas farmacêuticas solidas, nas quais as substâncias ativas e/ou inertes são
O tamanho do medicamento avantajado é porque tem necessidade de dissolver o comprimido tem que diluir, de maneira que todas as partes dele tenham a mesma quantidade de princípio ativo
encerradas em um pequeno invólucro de gelatina, contendo água e corantes.
Contém substâncias ativas e/ou inertes destinadas ao uso oral ou para preparações extemporâneas. Extemporâneas: abre a cápsula, despeja o conteúdo dentro de um copo com água e consome.
Vantagens: Fácil administração, dosagem precisa e volume reduzido. Impedimento de que se note o sabor e odor desagradável. Absorção mais rápida (comprimidos e drágeas) Possibilidade de prolongar a ação farmacológica ( microgrânulos de liberação prolongada) Tipos de cápsulas: Gelatinosas duras Maioria das cápsulas comerciais Gelatina obtida pela hidrólise parcial do colágeno da pele, tecido conjuntivo e ossos de animais. Gelatina estável no ar, porem sujeita a decomposição microbiana na presença da umidade.
Gelatinosas moles Constituida de uma única parte, estando o conteúdo hermeticamente selada em seu interior. Acondicionar líquidos ou semi- sólidos Cápsula gastro-resistêntes Cápsulas de liberação prolongada.
Ordem de absorção
Administração oral de cápsulas e comprimidos: Tomar com quantidade adequada de água, devido a possibilidade de alojar- se no esôfago.
efeito residual que as pomadas justamente pelo balanço de água-óleo, estes produtos saem mais facilmente em contato com a água.
Agem mais profundamente que as pomadas, além de uma maior de espalhamento e remoção. São utilizados principalmente para aplicação tópica e em produtos de uso retal e vaginal. Feridas úmidas, absorção rápida e efeito curto.
Pomadas
São compostas por materiais mais gordurosas(lipofílicos) como parafina líquida ou vaselina). São mais resistentes à eliminação pela água, sendo necessário, ás vezes, sabão para tirá- los. São mais oclusivas(superficiais), provocando estado congestivo(ferida fica congestionada para que não aja mais irritação, num estado “parado’), impedindo assim a perspiração. Ação protetora e/ou emoliente(sensação de pele engordurada por algum tempo), deixando mais resíduos que os cremes.
Epidérmicas: agem superficialmente na pele e os excipientes usados são a vaselina e o óleo mineral. Endodérmicas: agem mais profundamente e o excipiente é o óleo vegetal. Hipodérmicas: são absorvidas e podem desencadear um efeito sistêmico, excipiente é a lanolina.
Ideal para pele seca, sem ferimento, absorção mais lenta e efeito mais prolongado.
Pastas
Pomadas especiais. Ação estritamente epidérmica e de consistência firme Subtipo de pomada com elevada concentração de material sólido, sempre acima de 20%. Tem grande poder de absorção de água proveniente de exsudatos naturais. Menos gordurosas que as pomadas e mais absorventes. Barreira protetora da pele. -pasta d’água(óxido de zinco) antisséptico, secativo e cicatrizante (contra assaduras) Géis São constituídas por uma parte liquida confinada dentro de uma matriz polimérica que caracteriza o gel propriamente. Essa matriz é formada por substâncias gelificantes como ágares e gelatinas(dissolve a fração liquida que contem o medicamento). Apresenta dispersão de moléculas em um veículo aquoso. Sensorial mais leve e agradável Podem ser preparados para administração por diversas vias incluindo percutânea, ocular, nasal, vaginal e retal.
Soluções Suspensões Aplicações orais, tópicas e parenterais(esterilidade) Líquidos não estáveis, aqueles nos quis se admite conceitualmente a presença de carga microbiana, embora limitada, tendo em vista sua utilização. Soluções
Orais, nasais, auriculares, tópicas e retais. Oftálmicas e injetáveis (estéreis) Xaropes(açucas) e elixires(álcool etílico) Fármaco esta uniformemente dividido Flexibilidade da dosagem Rapidez de absorção no TGI. Facilidade de deglutição. Desvantagens: Inconvenientes de transporte e estocagem Menor estabilidade Meio propício para o crescimento de micro-organismos. Sabor desagradável de alguns fármacos.
Suspensão Sistema bifásico composto por uma fase sólida finamente dividida em uma fase liquida As partículas solidas não insolúveis na fase liquida e tendem a sedimentar. Devem ser facilmente dispersas com agitação. Produto homogêneo (período entre a agitação e a retirada). Oral, tópico ou parenteral Vantagem permite a administração de substâncias insolúveis ou instáveis NE forma líquida.
Líquidws
Gasosa
