FARMACOLOGIA-GERAL apostila, Resumos de Farmacologia

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SUMÁRIO

• 1 INTRODUÇÃO
• 2 INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA
  • 2.1 Noções e conceitos em farmacologia:
  • 2.2 Origem dos medicamentos...................................................................
  • 2.3 Ação dos medicamentos
  • 2.4 Formas de apresentação dos medicamentos
• 3 FARMACOCINÉTICA
  • 3.1 Princípios farmacocinéticos
  • 3.2 Absorção
  • 3.3 Distribuição
  • 3.4 Biotransformação e excreção
• 4 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E FORMAS FARMACÊUTICAS
  • 4.1 Interação entre fármacos....................................................................
• 5 FARMACODINÂMICA...............................................................................
  • 5.1 Interação fármaco – receptor
• 6 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• 7 MEDIADORES INFLAMATÓRIOS
• 8 FARMACOLOGIA NA ESTETICA
  • 8.1 Tecido epitelial
  • 8.2 Imunologia
• 9 FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOS E IMUNOSSUPRESSORES
  • 9.1 Inibidores da ciclo-oxigenase - 9.2 Fármacos imunossupressores - 9.3 Fármacos usados em gota e hiperuricemia
• VASCULAR 10 MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA CARDIOVASCULAR E - 10.1 Hipertensão - 10.2 Fármacos que afetam a função cardíaca - 10.3 Fármacos antiarrítmicos - 10.4 Fármacos que aumentam a contração do miocárdio - 10.5 Fármacos antianginosos - 10.6 Sistema renina-angiotensina - 10.7 Fármacos vasoativos - 10.8 Fármacos vasoconstritores - 10.9 Fármacos vasodilatadores - 10.1 0 Vasodilatadores de ação indireta - 10.11 Insuficiência cardíaca - 11 MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA RESPIRATÁRIO......... - 11.1 Doença pulmonar e seu tratamento - 11.2 Asma brônquica - 11.3 Doença pulmonar obstrutiva crônica - 12 MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SITEMA URINÁRIO - 12.1 Fármacos que atuam sobre o rim - 12.2 Usos clínicos dos diuréticos de alça (p. ex., furosemida) - 12.3 Usos clínicos dos diuréticos tiazídicos (p. ex., bendroflumetiazida)
  • amilorida, espironolactona): 12.4 Usos clínicos dos diuréticos poupadores de potássio (p. ex., - 12.5 Fármacos usados na insuficiência renal - 12.6 Hipercalemia
• GASTROINTESTINAL............................................................................................... 13 MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO
  • gástrico...................... 13.1 Fármacos usados para inibir ou neutralizar a secreção de ácido - 13.2 Usos clínicos de agentes que afetam a acidez gástrica - 13.3 Tratamento da infecção pelo Helicobacter pylori - 13.4 Fármacos que protegem a mucosa - 13.5 Fármacos antieméticos - 13.6 Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal
    • 14 MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO
      • 14.1 Fármacos analgésicos
      • 14.2 Analgésicos opioides
      • 14.3 Tratamento da dor neuropática
      • 14.4 Usos clínicos dos analgésicos
      • 14.5 Usos clínicos dos analgésicos
    • 15 BIBLIOGRAFIA
    • 16 BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR:

1 INTRODUÇÃO

Prezado aluno! O Grupo Educacional FAVENI, esclarece que o material virtual é semelhante ao da sala de aula presencial. Em uma sala de aula, é raro – quase improvável - um aluno se levantar, interromper a exposição, dirigir-se ao professor e fazer uma pergunta, para que seja esclarecida uma dúvida sobre o tema tratado. O comum é que esse aluno faça a pergunta em voz alta para todos ouvirem e todos ouvirão a resposta. No espaço virtual, é a mesma coisa. Não hesite em perguntar, as perguntas poderão ser direcionadas ao protocolo de atendimento que serão respondidas em tempo hábil. Os cursos à distância exigem do aluno tempo e organização. No caso da nossa disciplina é preciso ter um horário destinado à leitura do texto base e à execução das avaliações propostas. A vantagem é que poderá reservar o dia da semana e a hora que lhe convier para isso. A organização é o quesito indispensável, porque há uma sequência a ser seguida e prazos definidos para as atividades. Bons estudos!

que manipulavam os medicamentos em farmácias, assim como surgir novos conceitos em farmacologia. Atualmente a farmacologia é considerada uma das principais ferramentas para os profissionais de saúde, assim como para aqueles que têm o contato direto ou indireto com os medicamentos. Ao estudar os efeitos e mecanismos de ação das drogas, pode-se compreender não somente como os fármacos atuam, mas também conhecer a fisiologia normal do organismo. Esse conhecimento permite empregar os medicamentos de forma mais objetiva, melhorando o tratamento. 2.1 Noções e conceitos em farmacologia: Medicamento : produto tecnicamente elaborado contendo um ou mais fármacos. Os outros componentes do medicamento recebem a denominação de excipientes, os quais podem ter as mais variadas funções, como melhorar o sabor, odor e até mesmo atuar como conservantes do mesmo; lembrando que do ponto de vista terapêutico o excipiente é inerte, não devendo também, interagir com o fármaco. Os medicamentos podem ser classificados em: magistrais, oficiais e oficinais; por sua vez, os medicamentos oficiais por sua vez podem ser classificais em: referencia, similares e genéricos. Preenchem uma das seguintes finalidades:

• Preventiva ou Profilática: quando evita o aparecimento de doenças ou reduz a gravidade da mesma.
• Diagnóstica: localiza a área afetada.
• Terapêutica: quando é usada no tratamento da doença.
• Paliativa: quando diminui os sinais e sintomas da doença, mas não promove a cura. Dose: quantidade de fármaco capaz de provocar alterações no organismo. Esta dose pode eficaz (DE), letal (DL), ataque ou de manutenção. A DE é dose capaz de produzir o efeito terapêutico desejado, podendo ser classificada em mínima eficaz e máxima tolerada. A DL por sua vez é a dose capaz de causar mortalidade. Em ambos os casos (DE e DL) a eficácia pode ser determinada em porcentagem, portanto, DE50 é a dose eficaz em 50% dos tecidos ou pacientes.

Droga: É denominada como droga qualquer substância natural ou sintética (química) capaz de alterar as funções normais e habituais do ser que, ao ser introduzida no organismo, produz alterações em seu estado psíquico ou físico. Efeito indesejado: efeito provocado pela ação do fármaco no organismo indiferente do planejado. Pode se classificado em previsível e imprevisível. Os efeitos previsíveis podem se dividir em: toxicidade por superdosagem, efeito secundário (reação provocada pelo efeito principais do fármaco em um sítio diferente do alvo principal), efeito colateral e interações medicamentosas. Por sua vez, o efeito imprevisível pode ser dividido em: idiossincrático, alérgico e intolerância. Fármaco: substancia química capaz de provocar algum efeito terapêutico no organismo. Fórmula farmacêutica: é o conjunto de substâncias que compõem a forma pela qual os medicamentos são apresentados e possui os seguintes componentes: princípio ativo (agente químico), o corretivo (sabor, corantes, açúcares) e o veículo (dá volume, em forma de talco, pós). Forma farmacêutica: forma de apresentação do medicamento: comprimidos, capsulas, xaropes. Índice terapêutico: relação entre a DL50 e a DE50, pode ser um indicativo da segurança do fármaco. Interação medicamentosa: efeito resultante da infeção entre dois fármacos, podendo como resultado final ocorrer o aumento, redução ou atenuação do efeito farmacológico de ou mais fármacos envolvidos. Janela terapêutica: faixa entre a dose mínima eficaz e máxima eficaz Remédio: qualquer tratamento faca bem a saúde do paciente, o conceito de remédio é bem mais amplo, envolvendo até mesmo o medicamento. Prescrição medicamentosa: é o documento ou a principal fonte de informações. Nela deve constar o nome do paciente, a data da prescrição, o registro e o nome do medicamento, a dose, a frequência e horário da administração e a assinatura e carimbo do profissional. Só poderá ser verbal em situação de emergência. Princípio Ativo: É a substância que existe na composição do medicamento, responsável por seu efeito terapêutico. Também pode ser chamado fármaco.

• Ação Local: Aquele que exerce seu efeito no local da aplicação, sem passar pela corrente sanguínea (pomadas e colírios).
• Ação Geral ou Sistêmica: A medicação é primeiramente absorvida, depois entra na corrente sanguínea para atuar no local de ação desejado. Para produzir um efeito geral, é necessário que o medicamento caia na corrente sanguínea, pois através dela o medicamento atinge o órgão ou tecido sobre o qual tem ação específica.
• Ação Remota: Ocorre em partes distantes do organismo. Uma droga pode estimular um órgão que por sua vez estimula outro. (digitalina = coração = aumenta a circulação = maior atividade diurética).
• Ação Local Geral: Uma droga aplicada poderá produzir um efeito local, ser absorvida e provocar um efeito geral. Ex: Epinefrina aplicada na mucosa nasal = estanca a hemorragia = absorção da corrente circulatória = aumento da pressão arterial. 2.4 Formas de apresentação dos medicamentos Os medicamentos são apresentados no mercado nos seguintes estados: sólido, líquido e gasoso.
• Sólido: a) Comprimidos: possuem consistência sólida e formato variável. São obtidos pela compreensão em moldes da substância medicamentosa. b) Pó: Deve ser tomado em colheradas ou é acondicionado em saches. (Fluimucil). c) Drágeas: O princípio ativo está no núcleo da drágea, contendo revestimento com goma-laca, açúcar e corante. São fabricados em drágeas os medicamentos que não devem ser administrados em forma de comprimidos, por apresentarem: sabor desagradável, exigem absorção no intestino, medicamentos que atacam a mucosa e/ou que devem ser deglutidos com facilidade. d) Cápsulas: O medicamento está revestido por um invólucro de gelatina para eliminar sabor desagradável, facilitar a deglutição e/ou facilitar a liberação do medicamento na cavidade gástrica. e) Pastilhas: É um preparado sólido, de forma circular com o princípio ativo unido com açúcar e uma

mucilagem para que a dissolução seja lenta na cavidade oral. f) Enema, clister, enteroclisma, lavagem ou irrigação: Sua composição varia de acordo com a indicação. g) Supositórios: óvulos ou lápis - tem formato cônico ou oval, destina-se à aplicação retal, pode ter ação local ou sistêmica.

• Pomadas: Formas pastosas ou semi-sólidas constituídas de veículos oleosos, o princípio ativo é o pó. i) Cremes: São exclusivamente para uso tópicos, na epiderme (com ação epidérmica, endodérmica), vaginais e retais.
• Líquidos: a) Soluções: mistura homogênea de líquidos ou de um líquido e um sólido. b) Xarope: Solução que contém dois terços de açúcar. c) Elixir: São preparações líquidas, hidroalcóolicas; açucaradas ou glicerinadas, destinadas ao uso oral, contendo substâncias aromáticas e medicamentosas. d) Emulsão: Preparação feita de dois líquidos, óleo e água. e) Colírios: Soluções aquosas para uso na mucosa ocular.
• Gasosos: a) Gás: Oxigênio. b) Aerossol: Aerolin spray. 3 FARMACOCINÉTICA Fonte: pixabay.com.br A farmacocinética está inserida na dinâmica de interação entre fármaco e corpo. Consiste na absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos.

• Existência de mecanismos e/ou sistemas no organismo capazes de bioativar o pró-fármaco;
• Facilidade e simplicidade da síntese e purificação do pró - fármaco;
• Estabilidade química do pró-fármaco;
• Regeneração, in vivo, da molécula matriz, em quantidades ideais;
• Toxicidade do transportador e do pró-fármaco per se. Dessa forma, a latenciação permite, mediante a escolha de transportadores adequados, via de regra desprovidos de atividade biológica, o aprimoramento das propriedades do fármaco (CHUNG, 2005, apud CHIN 1998. p. 76). Pró – fármacos são subdivididos em:
• Pró- fármacos clássicos;
• Bioprecursores;
• Pró- fármacos mistos;
• Fármacos dirigidos;
• Fármacos recíprocos. Pró-fármacos clássicos promovem a melhoria da atividade terapêutica por aumento de biodisponibilidade, diminuição da toxicidade, prolongamento da ação, aumento da seletividade, mediante a escolha de transportador adequado, geralmente de caráter lipofílico. Um exemplo é o Valaciclovir, pró-fármaco do Aciclovir. Bioprecursores: não apresentam transportadores e são obtidos por modificações moleculares. Como exemplo são os medicamentos: Azitromicina (AZT), Metronidazol e Enalapril. Pró-fármacos mistos: têm características de pró-fármacos clássicos e de bioprecursor. É uma molécula inerte que requer várias reações químicas para a sua conversão à forma ativa. O sistema CDS (Chemical Delivery System) é um exemplo. Foi originalmente empregado para liberação da forma ativa no cérebro. Nesse sistema, o transportador é biotransformado após atravessar a barreira hematoencefálica (BHE), sofrendo primeiramente oxidação e assim tornando-se positivamente carregado e acumulando-se no SNC, onde sofre em seguida, reação de biotransformação para liberar o fármaco ativo.

Vários fármacos foram desenvolvidos utilizando o sistema CDS, como por exemplo, para doença de Alzheimer foram desenvolvidos vários pró-fármacos anti- inflamatórios derivados de diclofenaco e do ibuprofeno. Fármacos dirigidos, os transportadores utilizados nesta forma latente são capazes de transportar os fármacos seletivamente do local de administração até o sítio de ação (receptores específicos). O objetivo principal do fármaco dirigido é minimizar as reações adversas provocadas pela ação inespecífica do fármaco em outros alvos, diminuindo, pois, a toxicidade. Pró - fármacos recíprocos, caracterizam-se por seu transportador, diferentemente dos pró-fármacos clássicos, também possuir atividade terapêutica. Dessa forma, pode-se obter pró-fármaco com atividades terapêuticas diferentes ou semelhantes, atuando por mecanismos da ação diferentes ou iguais (SINGH, 1994, apud CHIN 1998. p. 76). Exemplo: pró-fármaco de sulfapiridina e ácido aminossalicílico (5- ASA). 3.2 Absorção Fonte: slideplayer.com.br A absorção consiste na passagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sanguínea. Raramente, o fármaco é administrado diretamente em seu tecido alvo como acontece, por exemplo, na aplicação tópica de um agente anti-inflamatório

sublingual) e passa diretamente para a circulação sistêmica sem penetrar no sistema portal, escapando, do metabolismo de primeira passagem. 3.3 Distribuição O conceito de biodisponibilidade, no sentido restrito, é o termo empregado para descrever a fração da dose administrada de um produto farmacêutico capaz de alcançar a circulação sistêmica e exercer ação terapêutica. Este parâmetro expressa a extensão e a velocidade das fases biofarmacêutica e farmacocinética da substância ativa (REYNOLDS, 1993 , apud MOURA, 2002 ). Após ser absorvido ou injetado na corrente sanguínea, o fármaco distribui-se para os líquidos intersticial e celular. Padrões de distribuição dependem de determinados fatores fisiológicos e propriedades físico-químicas das substâncias. Pode ser diferenciada uma fase inicial de distribuição que remete o débito cardíaco e o fluxo sanguíneo regional. O coração, o fígado, os rins, o cérebro e outros órgãos bem profundidos recebem a maior parte dos fármacos durante os primeiros minutos após a sua absorção. O aporte do fármaco à musculatura, à maioria das vísceras, à pele e ao tecido adiposo é mais lento, e estes tecidos exigem de minutos a algumas horas para ser atingido um estado de equilíbrio dinâmico. Os principais compartimentos são:

• O plasma (5% do peso corporal).
• O líquido intersticial (16%).
• O líquido intracelular (35%).
• O líquido transcelular (2%).
• A gordura (20%). O volume de distribuição (Vd) é um outro parâmetro fundamental na discussão dos processos de distribuição farmacológica. O volume de distribuição (Vd) relaciona a concentração de fármaco no organismo com a concentração de fármaco (C) no sangue e no plasma, dependendo do líquido medido. Este volume não se refere necessariamente a um volume fisiológico identificável, mas apenas ao volume de líquido que seria necessário para conter todo o fármaco no organismo na mesma concentração em que se encontra no sangue ou no plasma:

Vd = Quantidade de fármaco no organismo /C Substâncias insolúveis em lipídios estão principalmente confinadas no plasma e ao líquido intersticial; a maioria não penetra no cérebro após administração aguda, assim tem sua distribuição limitada e seus locais de ação potenciais, também são limitados. Outro fator que limita a distribuição do fármaco é a ligação às proteínas plasmáticas, principalmente, à albumina no caso de fármacos ácidos, e à alfa-ácido- glicoproteína no caso de substâncias básicas. Os fármacos podem acumular-se nos tecidos de acordo com a dose administrada e afinidade com os tecidos. As substâncias lipossolúveis, por exemplo, alcançam todos os compartimentos e podem acumular-se no tecido adiposo para substâncias que acumulam fora do compartimento plasmático, (por exemplo, no tecido adiposo ou por estarem ligados a tecidos), o Vd pode ultrapassar o volume corporal total. 3.4 Biotransformação e excreção O metabolismo de fármacos compreende o conjunto de reações enzimáticas que biotransformam fármacos e outros compostos estranhos (xenobióticos) em metabólitos de polaridade crescente, para que sejam excretados pela urina. O metabolismo desempenha, assim, um importante papel na eliminação de fármacos, e impede que estes compostos permaneçam por tempo indefinido no nosso organismo. As reações metabólicas são divididas em fase 1 (oxidação, redução e hidrólise) e fase 2 (conjugação). Os produtos de degradação (metabólitos), por sua vez, podem ser inativos ou ativos. Em relação ao fármaco de origem, os metabólitos ativos podem agir por mecanismos de ação similares ou diferentes, ou até mesmo por antagonismo. O conhecimento da cinética da formação dos metabólitos ativos é importante não apenas para previsão do resultado terapêutico, mas também para explicar a toxicidade de um dado fármaco (LIN, 1997, apud PEREIRA, 2007). Os compostos são removidos do organismo para o meio externo através do processo chamado excreção. A remoção de um fármaco do organismo humano pode ocorrer através de várias vias: renal, biliar, intestinal, pulmonar, além do suor, saliva, secreção nasal, e, leite materno. A principal via de excreção de fármacos é constituída

A forma farmacêutica e a via de administração podem influenciar a seletividade de um medicamento e, portanto, suas indicações clinicas. As três principais vias de administração são: Oral ou per os , parenteral e retal (MAGALHÃES, 1985 apud MONTANHA 2013). A partir da forma farmacêutica e a via de administração, a dose eficaz de um medicamento pode mudar, considerando que os fármacos administrados por via intravenosa entram diretamente na circulação sistêmica e aqueles administrados por via oral raramente são absorvidos de forma completa até a circulação sistêmica, devido às diversas barreiras físicas, químicas e fisiológicas presentes. Dessa forma, uma dose mais baixa é indicada para a administração parenteral (injetável) em relação à oral, para obter os mesmos níveis sanguíneos e efeitos clínicos. A escolha da via de administração de um medicamento é norteada pelos seguintes fatores: tipo de ação desejada se é local ou geral, rapidez da ação desejada, esta orienta, por exemplo, se deve ser preferida a via inta-muscular ou a intravenosa em determinados casos, e a natureza do medicamento, os voláteis pela via pulmonar (anestésicos inalatórios); os que resistem ao sulco gástrico podem ser dados pela via oral, os que não resistem ao sulco gástrico devem ser administrados por via parenteral, se cáustico, só deve ser dado por via intravenosa; os insolúveis não devem ser administrados por via parenteral. As vias de administração dos fármacos podem ser a grupados da seguinte maneira. A via oral é a administração do fármaco através da cavidade bucal, sua principal finalidade é conduzir o medicamento ao estomago e intestino, para aí ser absorvidos e levado por via sanguínea aos tecidos susceptíveis. Embora algumas soluções para uso oral, em forma aquosa ou de elixir, e suspensão estejam comercialmente disponíveis, a maioria das formas para a dosagem oral são sólidas. Como limitações desta via temos: inativação do medicamento pelo suco digestivo, incerteza da quantidade absorvida e possibilidade de ação irritante sobre a mucosa. A via sublingual permite a retenção do fármaco por tempo mais prolongado. Propicia uma rápida absorção de pequenas doses de alguns fármacos, devido à vasta vascularização sanguínea e a pouca espessura da mucosa sublingual, permitindo a absorção direta na corrente sanguínea (LIMA, 2008 apud MONTANHA, 2013).

As vias transmucosas ou tópicas são utilizadas normalmente para a obtenção de efeitos terapêuticos não sistêmicos, isto é, localizados, no entanto pode haver absorção de certos medicamentos pela pele integra. A via parenteral entende se por todas as vias de administração que exigem que se pratiquem uma abertura na pele ou nas mucosas para se atingir os tecidos susceptíveis (MAGALHÃES, 1985, apud MONTANHA, 2013 ). A administração parenteral das drogas implica evitar-se o trato gastrointestinal. As vias parenterais incluem injeções intravenosas (IV), intramuscular (IM), e subcutânea (SC). A via intravenosa tem como vantagem a obtenção rápida de efeitos, a possibilidade de administração de grandes volumes, em infusão lenta, e de substancias irritantes. Tem como desvantagem riscos de embolia, infecções por contaminação, sendo imprópria para substâncias oleosas ou insolúveis. A via subcutânea é preferível quando se necessita quem medicamento seja absorvido de forma lenta e continua. Esta via tem como desvantagem a absorção constante para soluções e lenta para suspensões e “pellets”, tem como vantagem a facilidade de produzir sensibilização e, ainda, dor e necrose, quando utilizadas substâncias irritantes. A via intramuscular tem a vantagem de absorção relativamente rápida, sendo adequada para administração de volumes moderados, de veículos aquosos, oleosos, suspensão ou preparação de depósitos. Suas desvantagens são a dor e o aparecimento de lesões musculares pela aplicação de substâncias irritantes ou de pH distante da neutralidade, promovendo o aparecimento de processos infamatórios. A via inalatória pode ser utilizada normalmente quando o agente terapêutico é um gás, tendo, em medicina veterinária, utilização restrita à anestesia. Estes agentes anestésicos gasosos e líquidos voláteis, administrados por inalação, são rapidamente absorvidos na circulação sistêmica através do epitélio alveolar. A via retal é a administração de medicamentos através do reto, para que sejam absorvidas pelo plexo hemorroidal, o quadro abaixo resume as principais vias de administração de fármaco e suas respectivas formas farmacêuticas.