farmacologia Anfenicóis, Notas de estudo de Bioquímica

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ESPECIALISTA EM FARMACOLOGIA-

UFLA

ESPECIALISTA EM FARMACOLOGIA-

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INTRODUÇÃOINTRODUÇÃO Foi isolado pela primeira vez do fungo Streptomyces venzuelae (solo) ( Foi isolado pela primeira vez do fungo Streptomyces venzuelae (solo) ( Síntese química total em 1949. Tratamento do tifo. Discrasias 1950 Síntese química total em 1949. Tratamento do tifo. Discrasias 1950 Hoje é todo sintetizadoHoje é todo sintetizado Bacteriostático de amplo espectro: G+, G- e ricketsias Bacteriostático de amplo espectro: G+, G- e ricketsias

QUÍMICA

 (^) Mutantes resistentes são menos permeáveis ao fármaco.  (^) _Através de plasmídio por conjugação  (^) _Sem resistência cruzada

MECANISMO DE AÇÃOMECANISMO DE AÇÃO Inibição da síntese protéica: liga-se à sub-unidade 50s do ribos. Bacteriano Inibição da síntese protéica: liga-se à sub-unidade 50s do ribos. Bacteriano Fase de transpeptidação (peptidiltransferase) Fase de transpeptidação (peptidiltransferase)

 NOTA!!! O Cloranfenicol inibe a síntese de proteínas mitocondriais em células da medula óssea.  (^) _ Bacteriostático para muitas bactérias  (^) _A maioria das gram-positivas e gram- negativas  (^) _ Bactericida para: Haemophilus influenzae , Neisseria meningitidis,Streptococcus pneumoniae

FARMACOCINÉTICA  (^) Adm. Oral rápida e completa.  (^) Boa distribuição (inclusive no LCR e SNC).  Concentração no tecido cerebral pode ser igual a do soro.  (^) 50 a 60% Ligados a proteínas  (^) t1/2 - 4 h

FARMACOCINÉTICA

Inativado pela conjugação com ácido

glicurônico no fígado ou redução arilaminas

inaticas.

 Eliminação renal: Fármaco ativo(Filtração

Glomerular)-5 a 15%

FARMACOCINÉTICA  (^) O palmitado de Cloranfenicol adm. Via oral é hidrolizado no intestino,produzindo cloranfenicol livre ativo.  (^) Via parenteral- Succinato de Cloranfenicol(intramuscular ou intravenosa)-hidrólise na forma livre ativa.

FARMACOCINÉTICA  (^) Hidrólise do succinato ñ é completa e 30% são eliminados não hidrolizados  Os níveis de cloranfenicol no sangue por via parenteral ↓ que os obtidos via oral.

INDICAÇÕESINDICAÇÕES Deve-se levar em conta a relação custo/benefício Deve-se levar em conta a relação custo/benefício Meningite onde não se usa penicilinaMeningite onde não se usa penicilina Infecções ocularesInfecções oculares

INDICAÇÕES  (^) Salmonelose(febre tifóide e paratifóide)  (^) Haemophilus(pneumonia)  Meningite