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Aula 1: Agonista e antagonista colinérgicos Relembrando parassimpático e simpático: Relembrando: Neurônio pré e pós sináptico, seus neurotransmissores e seus receptores - do sistema nervoso parassimpático. Neurotransmissor: Acetilcolina Receptores: nicotínico e muscarínico Os receptores muscarínicos são classificados em: M1 ou neural, M2 ou cardíacos e M3 ou glandular. Existem mais dois tipos de receptores muscarínicos que ainda não estão bem caracterizados. Internet: Os receptores M1 (neurais): produzem excitação dos neurônios do SNC e SNP e células parietais (estômago) Os receptores M2 (cardíacos): são encontrados nos átrios e provocam a redução da frequência cardíaca e força de contração dos átrios. Esses receptores também agem na inibição pré-sináptica Os receptores M3 (glandulares ou musculares lisos): causam a secreção, contração da musculatura lisa vascular e relaxamento vascular (agindo no endotélio vascular)
Os agonistas e antagonistas colinérgicos têm como ação principal estimulação ou bloqueio das células efetoras (pós ganglionares) do SNA parassimpático, respectivamente. Relembrando agonista e antagonista: Agonista: O mesmo efeito da Acetilcolina com seus receptores. Ele mimetiza a acetilcolina. Antagonista: causam o efeito oposto, ou seja, bloqueiam o receptor. No exemplo do receptor M2 (coração), o agonista estimula o M2, ou seja, ocorre a diminuição da frequência cardíaca, enquanto o antagonista bloqueia esse receptor, tendo o efeito oposto.
Agonistas colinérgicos
Os fármacos que produzem resposta semelhantes àquelas obtidas após estimulação do SNA parassimpático (AGONISTAS) são denominadas:
- Drogas Colinérgicas - Mesmo efeito da acetilcolina - Drogas Colinomiméticas - Mimetiza a acetilcolina - Drogas Parassimpatomiméticas - Mimetizam o sistema nervoso parassimpático Agonistas de receptores Muscarínicos e/ou Nicotínicos. Os agonistas colinérgicos são divididos em: Drogas Colinérgicas de Ação Direta; Drogas Colinérgicas de Ação Indireta Ação direta: se ligam diretamente ao receptor Ação indireta: ligação irreversível ao receptor = veneno. Drogas Colinérgicas de Ação Direta (Classificação): → Alcalóides Naturais e Análogos Sintéticos → Ésteres da Colina Drogas Colinérgicas de Ação Indireta (Classificação): → Inibidores Reversíveis das Colinesterases → Inibidores Irreversíveis das Colinesterases
Antagonistas colinérgicos
Os fármacos que produzem bloqueio dos receptores do SNA parassimpático (ANTAGONISTAS) são denominadas:
- Drogas Anticolinérgicas: Bloqueiam a ação da acetilcolina - Drogas Parassimpatolíticas: Inibem/causam a lise do parassimpático - Drogas Antimuscarínicas: Bloqueia o receptor muscarínico Antagonistas de receptores Muscarínicos e/ou Nicotínicos - Drogas Antimuscarínicas (Classificação):
- Induz a contração intensa da musculatura lisa da íris, e por essa razão é amplamente utilizado no tratamento do glaucoma.
- Pilocarpina: Atua contraindo a musculatura lisa do olho, contraindo a pupila e aumentando a drenagem do humor aquoso. Dessa forma, reduz a pressão intraocular. É Utilizada na forma de colírio para o tratamento de glaucoma. Em aula: No músculo há receptores muscarínicos, que precisam da acetilcolina, se a pilocarpina atua nele, pode estimular a contração muscular. Em aula: No glaucoma ocorre o aumento da pressão intraocular. O humor aquoso é drenado, mas se tenho a lesão esta causa obstrução parcial do humor, pressionando o globo ocular ao nervo óptico. A pilocarpina causa miose, a pupila fecha/contrai, e começa a aumentar o ângulo de drenagem. Pilocarpina só funciona em casos de obstruções parciais, em obstruções totais não.
Continuando… Drogas colinérgicas
de ação direta - Alcalóides
Naturais e Análogos Sintéticos:
Arecolina: É um alcalóide obtido das nozes de betel, Areca catechu. É uma amina terciária.
- Atua tanto em receptores muscarínicos como em nicotínicos. Oxotremorina: É uma substância sintética utilizada como instrumento em pesquisa, para o estudo da ativação de receptores muscarínicos.
- Utilizado apenas em pesquisas Uso Terapêutico: O uso de drogas colinérgicas da classe dos alcalóides naturais, visando efeitos terapêuticos, é relativamente limitado em Medicina Veterinária.
- Pilocarpina: Tratamento de glaucoma
- Arecolina: Foi sintetizada para uso como anti-helmíntico em cães e gatos, sendo substituída por outros agentes mais eficientes.
Drogas colinérgicas de ação direta -
Ésteres da Colina
Acetilcolina: É um neurotransmissor endógeno das sinapses e junções neuroefetoras dos sistemas nervosos central e periférico. Não possuem aplicação terapêutica devido à rápida hidrólise pela acetilcolinesterase. Por esta razão se utilizam derivados sintéticos com ação mais seletiva e efeitos mais prolongados. Sua estrutura é um composto de amônio quaternário. Não ultrapassa a barreira hematoencefálica. O primeiro derivado da acetilcolina é a metacolina, que possui afinidade muito grande com o receptor M2 (coração), por isto os indivíduos começaram a ter elevada diminuição da frequência cardíaca, fazendo a droga deixar de ser utilizada.
Metacolina: Possui uma ação mais prolongada porque é hidrolisada pela Acetilcolinesterase em uma taxa mais lenta. Apresenta discreta ação nicotínica, atuando preferencialmente em receptores muscarínicos. (Não é mais utilizada devido a seus efeitos colaterais). Carbacol: É resistente à hidrólise pela acetilcolinesterase e apresenta ação nicotínica e muscarínica. Apresenta importante efeito de contração uterina por estímulo de receptores M3. Betanecol: Assim como o Carbacol, é resistente à hidrólise pela acetilcolinesterase. Dessa forma, sua meia-vida é mais longa e assim como o Carbacol, pode ser distribuído para áreas ou estruturas com menor circulação sanguínea. Atua principalmente em receptores muscarínicos. Conduz ao aumento de motilidade do trato gastrointestinal e ao aumento da motilidade vesical, favorecendo evacuação e micção. Em situações em que ocorre a lesão da inervação da bexiga (parte sacral da coluna) o betanecol auxilia os nervos para permitir a micção. Essa perda da inervação da bexiga pode ser por causa de hormônio ou trauma ou … Bexiga obstruída: se for dado betanecol pode ocorrer a ruptura da vesícula urinária. Uso Terapêutico: O uso de drogas colinérgicas da classe dos ésteres da colina, visando efeitos terapêuticos, é relativamente limitado em M.V.
- Carbacol: Tem sido empregado na forma de colírio para produzir miose durante cirurgia ocular. É indicado em pacientes que se tornaram resistentes aos efeitos da pilocarpina no tratamento de glaucoma de ângulo aberto.
- Betanecol: Tem sido utilizado por via oral para estimular a contração da bexiga e do sistema genitourinário. Em casos de bexiga hipotônica, miogênica ou neurogênica. Uso terapêutico: Pilocarpina e Carbacol Pilocarpina & Carbacol Efeitos Usos Contração do músculo esfíncter pupila (miose) (M3) Contração do músculo ciliar da íris (drenagem do humor aquoso) (M3) Cirurgias Oftálmicas Glaucoma
São chamados de anticolinesterásicos A acetilcolina ou se liga ao receptor, ou é destruída pela enzima, ou é recaptada. Se bloqueio a enzima tenho o aumento da disponibilidade de acetilcolina na fenda. → Inibidores Reversíveis das Colinesterases →Inibidores Irreversíveis das Colinesterases
Inibidores Reversíveis das
Colinesterases (CARBAMATOS)
- São agentes de curta duração Fisostigmina - É um alcaloide extraído da fava do calabar. É uma droga lipofílica que pode atravessar a barreira hematoencefálica e produzir efeitos no SNC. Neostigmina e Piridostigmina - São derivados de amônio quaternário, portanto possuem dificuldade de atravessar a barreira hematoencefálica. Apresentam algumas ações nicotínicas nos músculos esqueléticos, sendo uma opção para o tratamento de miastenias gravis (animal não tem força para manter tônus postural/muscular)
- Se a droga for utilizada, não vou ter acetilcolinesterase, facilitando sua ligação com o receptor nicotínico e o animal volta a apresentar movimento. Muita acetilcolina ganha do anticorpo e chega ao receptor antes. Miastenia Gravis – doença autoimune na qual são produzidos anticorpos antirreceptores nicotínicos, não permitindo a ligação da Acetilcolina com seu receptor. Mecanismo de Ação: • Inibidores Reversíveis das Colinesterases (CARBAMATOS) - Se ligam tanto no local aniônico como esterásico da acetilcolinesterase. - Não formam ligações covalentes. Colinérgicos de ação indireta estão no sítio aniônico e no esterástico. Se o sítio de acetilcolinesterase é bloqueado, esta não consegue degradar a acetilcolina, aumentando sua presença na fenda. Geralmente o protocolo é piridostigmina venosa e neostigmina receitado para casa. Uso Terapêutico dos Inibidores Reversíveis das Colinesterases: - Na Veterinária: - Antiparasitários (anti-helmínticos): Fármaco triclorfom (Triclorsil), indicado para ovinos, caprinos, suínos, equinos, aves, coelhos, peixes e cães. - Glaucoma: principalmente a fisostigmina. - Miastenia Gravis: Doença que se caracteriza por fraqueza progressiva da musculatura esquelética, resultando na
paralisia neuromuscular. Principalmente a Neostigmina e Piridostigmina.
- Ìleo paralítico e atonia da bexiga – A neostigmina é o agente mais satisfatório.
Inibidores IRREVERSÍVEIS das
Colinesterases
São agentes de longa duração São líquidos altamente lipossolúveis, mas que também podem ser voláteis, absorvidos pelas vias cutâneas, mucosas do sistema digestório e do sistema respiratório. É uma classe formada por inúmeros agentes denominados de ORGANOFOSFORADOS. Exemplo: Malatol, Folidol. Como estes agentes são altamente lipossolúveis, podem se depositar no tecido adiposo e retornar à circulação posteriormente. Mecanismo de Ação:
- ORGANOFOSFORADOS Se ligam tanto no local aniônico como esterásico da acetilcolinesterase. Formam uma ligação COVALENTE e bastante estável. Por isso promovem uma ligação irreversível. Efeitos Farmacológicos : Seus efeitos farmacológicos são consequência do acúmulo de Acetilcolina em todos os locais em que este neurotransmissor é liberado. Efeitos colinérgicos muscarínicos e nicotínicos: - Junção Neuromuscular: Aumento da contração da musculatura esquelética Excitação assincrônica e fibrilação das fibras musculares. (fasciculações musculares) - Sistema Gastrointestinal: Aumento de secreções, contração da musculatura lisa e relaxamento dos esfíncteres. (aumento peristaltismo e motilidade) - Sistema Respiratório: Broncoconstrição e aumento das secreções - Sistema Cardiovascular: Há tendência do predomínio do tônus Parassimpático (vasodilatação e bradicardia). - SNC: Os organofosforados são apolares e atravessam a barreira hematoencefálica, podendo conduzir a excitação e convulsões - Olhos: Contração da musculatura ciliar e do músculo esfíncter pupilar (miose), facilitando a drenagem do humor aquoso. - Glândulas Exócrinas: Aumento da atividade secretora das glândulas salivares, brônquicas, lacrimais, sudoríparas, gástricas, pancreáticas
Efeitos farmacológicos:
- SNC: A Atropina pode causar discreta excitação.
- Sistema Cardiovascular: Aumento da frequência cardíaca pelo bloqueio de receptores M2. Doses adequadas de atropina podem reverter quadros de alentecimento devido ao aumento do tônus vagal, como a causada por agentes inalatórios. Evita a bradicardia causada pelos agentes parassimpaticomiméticos.
- Sistema Gastrointestinal: São utilizados como agentes antiespasmódicos e no tratamento de úlceras pépticas. Reduzem a atividade motora do estômago, jejuno, duodeno e cólon, por redução do peristaltismo.
- Secreções: Reduzem as secreções glandulares exócrinas
- Sistema Respiratório: Broncodilatação
- Músculo Liso: Relaxamento da musculatura lisa bronquiolar e da musculatura das vias urinárias
- Olhos: Bloqueiam as respostas do esfíncter muscular da íris. (Midríase) Usos terapêuticos:
- Sistema Cardiovascular: Possuem aplicação limitada. Os anticolinérgicos podem ser utilizados para reverter bradicardia vagal ou como antídoto da administração ou ingestão acidental de um colinérgico ou anticolinesterásico.
- Sistema Gastrointestinal: Tratamento da úlcera péptica pela diminuição da motilidade e pela redução da secreção de ácido clorídrico.
- Medicação pré anestésica: Utilizado principalmente para minimizar reflexos vagais devido a manipulação de órgãos.
- Sistema Respiratório: Utilizado em humanos e animais com Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), gerando broncodilatação. Principalmente o Brometo de Ipratrópio.
- Intoxicação por Anticolinesterásico: A atropina é a droga de escolha para antagonizar os efeitos colinérgicos. (o soro também é utilizado para a eliminação da urina com as toxinas, administrado um diurético em casos mais sérios para tornar esse processo de eliminação mais rápido. O carvão ativado é apenas uma medida paliativa. No caso de intoxicação, é utilizado a atropina metade intravenosa e metade subcutânea).
- Olhos: Utilizados na forma de colírio para gerar midríase e cicloplegia, possibilitando alguns procedimentos cirúrgicos e administração de medicamentos.
Efeitos Adversos:
- Ressecamento das mucosas
- Aumento excessivo da frequência cardíaca
- Distúrbios oculares (visão turva)
- Em função do seu efeito midriático, é contraindicado em casos de glaucoma
- Retenção urinária
- Convulsões e colapso circulatório são observados em casos graves de intoxicação
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Aula 2: Questionário em aula 1) Referente ao Sistema Nervoso Autônomo, determine as suas divisões, bem como os neurotransmissores atuantes em cada divisão e seus respectivos receptores. Em adicional, de maneira fisiológica, em que situações essas divisões se tornam mais ativas? SNAP: Neurotransmissores → Acetilcolina Receptores → Nicotínico e muscarínico (M1, M2, M3, M4 e M5) M1: SNC e estômago M2: Coração, nervos e Músculo Liso M3: Glândulas, pulmão, músculo liso e endotélio M4: SNC e gânglios M5: SNC e gânglios SNAS: Neurotransmissores → Acetilcolina e noradrenalina Receptores → Nicotínico e Adrenérgico (alfa ou beta) O Sistema Nervoso Parassimpático se torna mais ativo em situações de repouso e digestão. O Sistema Nervoso Simpático se torna mais ativo em situações de luta ou fuga.
4) Como podem ser classificados os fármacos agonistas adrenérgicos? Cite um exemplo de cada grupo. Os medicamentos simpaticomiméticos podem ser classificados em duas classes:
- Catecolaminérgicos, são simpaticomiméticos de ação direta
- Não catecolaminérgicos São classificados em: Catecolaminérgico e Não Catecolaminérgico. Agonistas catecolaminérgicos: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina, Isoprenalina e Dobutamina. Agonistas não catecolaminérgicos: Clonidina Xilazina, Fenilefrina, Efedrina, Anfetamina e Salbutamol. 5) Em relação aos medicamentos adrenérgicos, quais podem ser utilizados no tratamento de um paciente com asma? Explique sua escolha. Deve ser utilizado um agonista adrenérgico beta 2, pois promove a broncodilatação, como por exemplo o salbutamol. 6) Por que observamos sialorréia, fasciculação muscular, miose e bradicardia num cão intoxicado por carbamato/organofosforado? O que podemos fazer para reverter esses efeitos? Pois o organofosforado ou carbamato são agonistas colinérgicos de ação indireta da classe dos inibidores irreversíveis. Por isto ocorre o acúmulo de Acetilcolina em todos os locais em que este neurotransmissor é liberado, causando efeitos colinérgicos muscarínicos e nicotínicos. Para reverter o efeito é preciso administrar a atropina, um antagonista colinérgico que antagoniza os efeitos colinérgicos. 7) Cite 3 exemplos de fármacos colinérgicos de ação direta e 3 exemplos de fármacos colinérgicos de ação indireta. Em adicional, explique a diferença entre esses dois grupos. Fármacos colinérgicos de ação direta: muscarina, pilocarpina, arecolina, oxotremorina, acetilcolina, metacolina, carbacol e betanecol. Fármacos colinérgicos de ação indireta: fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, malatol e folidol. Os colinérgicos de ação direta atuam diretamente no receptor muscarínico. As drogas colinérgicas do grupo mimetizam os efeitos da estimulação dos neurônios colinérgicos, atuando diretamente em receptores da acetilcolina. (Mimetizam os efeitos da acetilcolina). Por isso são denominados de drogas colinérgicas de ação direta. Enquanto os colinérgicos de ação indireta não atuam em receptores colinérgicos, como as drogas de ação direta, mas inibem a enzima Acetilcolinesterase (Enzima que degrada a Acetilcolina), permitindo que a Acetilcolina permaneça
ativa para atuar em receptores colinérgicos, exercendo seu efeito. 8) Em um paciente com asma, podemos utilizar como tratamento algum fármaco agonista adrenérgico? Por quê? Podemos também, como opção terapêutica, utilizar no tratamento desse mesmo paciente, algum fármaco antagonista colinérgico? Por quê? Podemos utilizar um fármaco agonista adrenérgico pois produzem respostas semelhantes àquelas obtidas após estimulação do SNA simpático, ou seja, irá ocorrer a broncodilatação, relaxamento do tônus muscular. Podemos utilizar um fármaco antagonista colinérgico pois irá causar efeito oposto ao parassimpático, ou seja, irá causar a broncodilatação. 9) Sabendo que o Glicopirrolato promove efeito oposto ao da acetilcolina, cite 3 efeitos adversos que podem ser observados com o seu uso. Midríase (dilatação da pupila), aumento da frequência cardíaca e inibição da salivação.
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Aula 3: Agonistas e antagonistas adrenérgicos Introdução: Em 1896 Oliver e Schafer observaram que extratos da glândula adrenal promoviam o aumento da pressão arterial Em 1913, Dale isolou a Epinefrina (que causava o aumento da pressão arterial)
Agonistas adrenérgicos:
São os fármacos que produzem resposta semelhantes àquelas obtidas após estimulação do SNA simpático (AGONISTAS) São denominados:
- Drogas Simpatomiméticas
- Drogas Agonistas Adrenérgicas
- Ele disse que vai colocar ao invés de “agonista” esses sinônimos
Antagonistas adrenérgicos:
Os fármacos que produzem bloqueio dos receptores do SNA simpático (ANTAGONISTAS) são denominados:
- Drogas Simpatolíticas
- Drogas Antagonistas Adrenérgicas
- Ele disse que vai colocar ao invés de “antagonista” esses sinônimos Antagonistas Alfa-Adrenérgicos (Classificação):
- Antagonistas Alfa 1 adrenérgicos
- Antagonistas Alfa 2 adrenérgicos
- Antagonistas Alfa Não Seletivos Não seletivos = tanto faz, bloqueiam 1 e 2. Antagonistas Beta-Adrenérgicos (Classificação):
- Antagonistas Beta 1 adrenérgicos
- Antagonistas Beta Não Seletivos
Agonistas adrenérgicos:
Os agonistas adrenérgicos podem ser divididos em 2 classes, são elas:
- Catecolaminérgico: apresentam o grupamento Catecol
- exemplos → Adrenalina Noradrenalina Dopamina Isoprenalina Dobutamina
- Não catecolaminérgico: não apresentam o grupamento catecol
- exemplos → Clonidina Xilazina Fenilefrina Efedrina Anfetamina Salbutamol → grupamento catecol Seu mecanismo de ação é dividido em:
- Ação direta: (Catecolaminas Fenilefrina)
- Ação indireta: (Anfetamina)
- Ação mista (direta e indireta): (Efedrina Dopamina Noradrenalina) Ação direta: atua diretamente no receptor Ação indireta: atuam aumentando a oferta de NE para estimular os receptores adrenérgicos
- Se o fármaco inibe a MAO (enzima responsável por degradar noradrenalina, haverá menos degradação de NE e assim, maior disponibilidade desta para atuar com seus efeitos adrenérgicos pelo corpo.
Ação mista: atuando tanto aumentando a oferta de NE como se ligando a receptores diretamente.
Efeitos farmacológicos dos agonistas
adrenérgicos:
Alfa 1:
- Músculo Liso Vascular: O estímulo de receptores Alfa 1 promove vasoconstrição e aumento da pressão arterial
- Músculo liso: Contração da musculatura radial da íris, gerando midríase Alfa 2:
- Sedativo: O estímulo de receptores Alfa 2 causa hiperpolarização neuronal, contribuindo para a redução da excitabilidade de neurônios centrais e sedação. Beta 1:
- Coração: O estímulo de receptores Beta 1 promove aumento da contratilidade Beta 2:
- Músculo liso: Nos brônquios o estímulo de receptores Beta 2 promove broncodilatação; no trato gastrointestinal e urinário, o estímulo de receptores Beta 2 promove relaxamento muscular e redução do peristaltismo, inibindo também a micção por relaxamento do músculo detrusor da bexiga.
Uso terapêutico dos agonistas
adrenérgicos:
Parada cardíaca: Os simpatomiméticos com afinidade por Alfa 1 e Beta 1 podem ser utilizados como conduta para reanimar o paciente no processo de reanimação cardiopulmonar. (Adrenalina)
- Quando o coração está fibrilando, tem que dar choque desfibrilador, quando parar de bater, tem que fazer massagem, oxigenação e adrenalina. Hipotensão: Os simpatomiméticos com afinidade por receptores Alfa 1 são utilizados para normalizar a pressão de pacientes hipotensos graves. (Dopamina, Adrenalina, Noradrenalina) Choque Hipovolêmico/ Cardiogênico/ séptico: Choque é uma síndrome caracterizada por hipoperfusão/hipoxigenação, em geral associada a hipotensão grave. Os pacientes nesta condição se beneficiam de fármacos Alfa 1 e Beta 1 Adrenérgicos (Dopamina, Adrenalina, Noradrenalina) Asma/Broncoespasmo: Os agonistas Beta 2 podem ser utilizados para reduzir o tônus muscular bronquiolar, causando broncodilatação. (Salbutamol, Terbutalina, Efedrina) Hipertensão: Em seres humanos, os agonistas Alfa 2 adrenérgicos podem ser
Antagonistas alfa: Receptores Alfa 1 são abundantes no endotélio vascular; Quando estimulados causam contração da musculatura vascular e consequente vasoconstrição. Ao utilizarmos um antagonista de receptores alfa 1 (prazosina), inibimos a contração da musculatura vascular, impedindo a ação da catecolamina sobre o receptor Dessa forma, reduzimos a resistência vascular (vasodilatação) → Redução da pressão arterial (anti-hipertensivos). Os antagonistas alfa 1 são, em sua maioria, agentes hipertensivos.
Uso terapêutico: Os antagonistas de
receptores Alfa 1 Adrenérgicos (prazosina), têm sido utilizados no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva, principalmente em medicina humana, melhorando o débito cardíaco e reduzindo a congestão pulmonar. Na veterinária são utilizados principalmente no tratamento da Hipertensão Arterial Sistêmica.
Antagonistas alfa: Nas anestesias, os
receptores Alfa 2 adrenérgicos são alvos de estímulo da Xilazina e de outros fármacos Alfa 2 adrenérgicos. A Xilazina especificamente pode causar importante depressão cardiorespiratória como um de seus efeitos colaterais. Nesses casos, podemos reverter a ação cardiorespiratória depressora da Xilazina com o uso de um fármaco antagonista Alfa 2 Adrenérgico, como por exemplo a Ioimbina e o Atipamezole. Xilazina causa depressão cardiorespiratória, se observo que a mesma só cai, tenho que impedir a ligação alfa 2 da xilazina, administrando um antagonista de alfa 2 (ioimbina ou atipamezole) Efeitos relacionados ao coração sobressai a xilazina
Uso terapêutico: Na anestesia, os
antagonistas Alfa 2 Adrenérgicos podem ser utilizados para reverter a ação do fármaco Agonista Alfa 2 Adrenérgico (Xilazina), que são fármacos que podem causar sedação e depressão cardiorespiratória importantes.
Efeitos Adversos: Estes efeitos incluem
hipotensão e congestão nasal. O principal efeito adverso ao uso dos antagonistas Alfa adrenérgicos está relacionado à diminuição do tônus simpático em receptores Alfa.
A utilização dos antagonistas Alfa 2 adrenérgicos para reverter a ação dos agonistas Alfa 2 adrenérgicos tem sido associada a fatalidade em ovinos e bovinos, e excitação em equinos.
- Efeitos adversos relacionados o alfa 1 adrenérgicos: hipotensão e congestão nasal
- Efeitos adversos relacionados ao alfa 2 adrenérgicos: fatalidade em ovinos e bovinos, e excitação em equinos (não é comum mas tem relatos) Antagonistas Beta : Receptores Beta 1 são abundantes no tecido cardíaco Quando estimulados, causam aumento da contratilidade da musculatura cardíaca (inotropismo positivo) Ao utilizarmos um antagonistas de receptores Beta 1 (Atenolol), reduzimos a frequência e contratilidade cardíaca, impedindo a ação da catecolamina sobre o receptor. → Redução da Pressão Arterial (anti-hipertensivos)
Uso terapêutico: Os antagonistas de
receptores Beta 1 Adrenérgicos são utilizados no tratamento de certas arritmias cardíacas, na angina estável e no tratamento do período pós-infarto. Na veterinária os antagonistas de receptores Beta 1 adrenérgicos são utilizados principalmente no tratamento de doenças cardíacas obstrutivas (estenose pulmonar/estenose subaórtica), na cardiomiopatia Hipertrófica Felina e na hipertensão sistêmica
- O coração se nutre na diástole, com uma alta frequência cardíaca ele não se nutre, causando hipóxia e arritmia, o beta bloqueador diminui a frequência cardíaca e as coronárias são melhor infundidas. Minimizam o esforço cardíaco, reduzindo a frequência cardíaca e aumentando o tempo de diástole (relaxamento ventricular). Como consequência, há um aumento do aporte sanguíneo para as coronárias melhorando a oxigenação e nutrição do coração doente. Antagonistas Beta: Receptores Beta 2 estão presentes na musculatura lisa dos brônquios e no endotélio vascular Quando estimulados, causam broncodilatação e vasodilatação. Ao utilizarmos um antagonistas de receptores Beta 2, causamos broncoconstrição e inibimos a vasodilatação, causando aumento da resistência vascular periférica. Com isso, conduzem a vasoconstrição arterial Antagonistas beta 2 são também utilizados para o tratamento de glaucoma pois reduz a PIO (exemplo: timolol) é uma outra opção além da pilocarpina.
