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ANTIDIABÉTICOS E HIPOGLICEMIANTES, Resumos de Farmacologia

Resumo sobre fármacos antidiabéticos e hipoglicemiantes com mecanismos de ação descritos.

Tipologia: Resumos

2022

Compartilhado em 29/03/2022

victoria-matos-rego
victoria-matos-rego 🇧🇷

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FARMACOLOGIA- ANTIDIABÉTICOS E HIPOGLICEMIANTES
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO-CLASSES:
-Inibidores da absorção da glicose
(inibidores da alfa-glicosidase);
-Preparações de insulina exógena;
-Secretagogos da insulina (sulfonilureias e
meglitinidas);
-Inibidores da produção hepática de glicose
(biguanidas);
-Análogos da amilina e do GLP-1 (glucagon-
like peptide-1);
-Sensibilizadores da ação da insulina
(tiazolidinedionas);
OBJETIVO DA TERAPIA FARMACOLÓGICA NO
DM:
-Normalizar os parâmetros metabólicos,
como a glicemia, para reduzir o risco de
complicações a longo prazo;
-DM1: administração de insulina exógena
para obter a normoglicemia, sem redução
de hipoglicemia;
-Devem reverter a inanição metabólica
mediada por hormônios contrarreguladores
da insulina;
-DM2: modificações no estilo de vida;
insulina exógena;
INIBIDORES DA ABSORÇÃO INTESTINAL DE
GLICOSE:
Exemplos: Acarbose, Miglitol e Voglibose;
-São bloqueadores de amido;
-Inibem enzimas alfa-glicosidases da borda
em escova intestinal: enzimas como a
Maltase, Sacarase e Lactase;
-Medicamentos aumentam o tempo
necessário para absorção de carboidratos
como amido e dissacarídeos; aumentam a
área de absorção em intestino delgado,
reduzindo o pico pós-prandial da glicose;
-Administração junto das refeições;
-Diminuem glicemia pós-prandial em 40 a
50 mg/dL;
-Diminuem glicemia em jejum em 25 a 30
mg/dL; diminuem Hemoglobina A1 em 0,7-
0,9%;
-Não a risco de hipoglicemia;
-Monoterapia ou terapia adjuvante;
-Indicação: Hiperglicemia pós-prandial ou
hiperglicemia discreta;
-Reações adversas: flatulência, distensão
abdominal, desconforto abdominal e
diarreia;
-Contraindicações: doença inflamatória
intestinal;
-Monitorar aminotransferases (ALT e AST)
durante terapia, elevação dependente de
dose;
-Revertida com interrupção do tratamento;
-Elevação moderada de triglicerídeos;
-Uso não se relaciona a alteração de peso
corporal;
REPOSIÇÃO DE INSULINA EXÓGENA:
-Tratamento para DMI e DMII;
-Classificação de acordo com ação, duração
da ação e origem;
-Administração por via parenteral
subcutânea;
-Reação local devido ao deposito local de
insulina (solubilidade e circulação do local);
-Quanto mais rápida a absorção, mais
rápida a sua ação e mais curta é a duração
da insulina exógena;
*Insulina regular: ação curta; deve ser
administrada 30 minutos antes das
refeições;
*Lispro: ação ultra-rápida; administração
minutos antes das refeições;
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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO-CLASSES:

  • Inibidores da absorção da glicose (inibidores da alfa-glicosidase);
  • Preparações de insulina exógena;
  • Secretagogos da insulina (sulfonilureias e meglitinidas);
  • Inibidores da produção hepática de glicose (biguanidas);
  • Análogos da amilina e do GLP-1 (glucagon- like peptide-1);
  • Sensibilizadores da ação da insulina (tiazolidinedionas); OBJETIVO DA TERAPIA FARMACOLÓGICA NO DM:
  • Normalizar os parâmetros metabólicos, como a glicemia, para reduzir o risco de complicações a longo prazo;
  • DM1: administração de insulina exógena para obter a normoglicemia, sem redução de hipoglicemia;
  • Devem reverter a inanição metabólica mediada por hormônios contrarreguladores da insulina;
  • DM2: modificações no estilo de vida; insulina exógena; INIBIDORES DA ABSORÇÃO INTESTINAL DE GLICOSE: Exemplos: Acarbose, Miglitol e Voglibose;
  • São bloqueadores de amido;
  • Inibem enzimas alfa-glicosidases da borda em escova intestinal: enzimas como a Maltase, Sacarase e Lactase;
  • Medicamentos aumentam o tempo necessário para absorção de carboidratos como amido e dissacarídeos; aumentam a área de absorção em intestino delgado, reduzindo o pico pós-prandial da glicose;
  • Administração junto das refeições;
    • Diminuem glicemia pós-prandial em 40 a 50 mg/dL;
    • Diminuem glicemia em jejum em 25 a 30 mg/dL; diminuem Hemoglobina A1 em 0,7- 0,9%;
    • Não a risco de hipoglicemia;
    • Monoterapia ou terapia adjuvante;
    • Indicação: Hiperglicemia pós-prandial ou hiperglicemia discreta;
    • Reações adversas: flatulência, distensão abdominal, desconforto abdominal e diarreia;
    • Contraindicações: doença inflamatória intestinal;
    • Monitorar aminotransferases (ALT e AST) durante terapia, elevação dependente de dose;
    • Revertida com interrupção do tratamento;
    • Elevação moderada de triglicerídeos;
    • Uso não se relaciona a alteração de peso corporal; REPOSIÇÃO DE INSULINA EXÓGENA:
    • Tratamento para DMI e DMII;
    • Classificação de acordo com ação, duração da ação e origem;
    • Administração por via parenteral subcutânea;
    • Reação local devido ao deposito local de insulina (solubilidade e circulação do local);
    • Quanto mais rápida a absorção, mais rápida a sua ação e mais curta é a duração da insulina exógena; *Insulina regular: ação curta; deve ser administrada 30 minutos antes das refeições; *Lispro: ação ultra-rápida; administração minutos antes das refeições;

*Aspartite e Glulisina: são insulinas modificadas a partir da insulina regular que possuem ação ultra-rápida; uso em refeições ou hiperglicemia aguda; *NPH (protamina neutra de Hagedorn): ação intermediária; contém protamina, que prolonga o tempo necessário para absorção da insulina; administrada 2 vezes ao dia; *Glargina e Detemir: ação longa; liberação uniforme sem a ocorrência de pico, reproduzindo a secreção basal de insulina; injetada 1 vez ao dia;

  • Risco de hipoglicemia na administração desses fármacos; dieta pobre de carboidratos onde a administração de insulina resulta em hipoglicemia;
  • DMII: tendem a ter uma resistência maior a insulina em fígado e músculo, do que em tecido adiposo, portanto a insulina administrada deposita-se em tecido adiposo resultando em ganho de peso; SECRETAGOGOS DA INSULINA:
  • Representados pela Sulfoniluréias e Meglitininas;
  • Mecanismo de ação: inibem o canal K+/ATP das células B-pancreáticas (subunidade SUR1), uma vez inibido, estimula a liberação de insulina pelas células B do pâncreas aumentando a insulina circulante até concentrações suficientes para superar a resistência à insulina; *Sufoniluréias de 1° geração: Acetoexamida, Clorpropamida, Tolazamida, Tolbutamida; *Sulfonilureias de 2º geração: Glimepirida, Glipizida, Glibenclamida, Gliclazida, Gliquidona; *Meglitininas: Nateglinida e Rapeglinida;
  • Tratamento de DMII;
  • VO; biotransformação hepática/excreção renal;
  • Metabólitos fracamente ativos ou inativos;
  • Sulfoniuréias 2ª geração fazem excreção biliar;
  • Reações adversas raras: exantema, diarreia, náuseas, tontura;
  • Diminui lipídios circulantes;
  • Ganho de peso secundário ao aumento da atividade da insulina em tecido adiposo;
  • Sulfoniluréias são eficazes, seguras e baratas; SENSIBILIZADORES DA INSULINA (BIGUANIDAS)- REDUTORES DA PRODUÇÃO HEPÁTICA DE GLICOSE:
  • Ativam a proteínoquinase dependente de AMPc, bloqueando a síntese de ácidos graxos e inibindo a gliconeogênese e a glicogenólise;
  • Aumentam a atividade do receptor de insulina e a responsividade metabólica no fígado e no músculo esquelético; Exemplo: Metformina;
  • Tratamento de DMII;
  • Intensificam a ação da insulina nos tecidos alvos;
  • Diarreia, dispepsia, flatulência, náuseas, vômito, deficiência de cobalamina, acidose láctica;
  • Contraindicações: ICC; septicemia; alcoolismo, hepatopatias, nefropatias, comprometimento respiratório, acidose metabólica (rara);
  • Não induz hipoglicemia; diminui lipídios séricos e peso corporal;
  • Síndrome do ovário policístico (SOPC): biguanidas são uteis no tratamento dessa síndrome, que surgem associados a resistência insulínica;

cefaleia, náuseas, diarreia, aumento discreto da concentração sérica de creatinina;

  • Contraindicações: DMI e cetoacidose diabética;
  • Ajustes de dose em doença renal moderada ou grave;
  • Monitorar digoxina em associação com Sitagliptina;