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© Tupam Editores
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SISTEMA NERVOSO CENTRAL
ANTIEPILÉPTICOS E ANTICONVULSIVANTES
2.6
© 2008, Tupam Editores, Lda.; © 2008, Técnica & Magia, Lda.
LYRICA
Ø
PFIZER
25 mg, 50 mg, 75 mg,
100 mg, 150 mg, 200 mg,
225 mg, 300 mg cápsulas
Composição qualitativa e quantitativa:
Cada
cápsula contém 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg,
150 mg, 200 mg, 225 mg e 300 mg de pregaba-
lina. As cápsulas de LYRICA também contêm lac-
tose mono-hidratada.
Lista completa de excipientes,
ver
Lista dos exci-
pientes.
Forma farmacêutica:
Cápsula.
LYRICA 25 mg cápsulas:
Cápsula branca, com
as marcações a tinta preta de “Pfizer” na cabeça e
“PGN 25” no corpo.
LYRICA 50 mg cápsulas:
Cápsula, branca, com
as marcações a tinta preta de “Pfizer” na cabeça e
“PGN 50” no corpo. O corpo também está marca-
do com uma faixa negra.
LYRICA 75 mg cápsulas:
Cápsula, branca e la-
ranja, com as marcações a tinta preta de “Pfizer”
na cabeça e “PGN 75” no corpo.
LYRICA 100 mg cápsulas:
Cápsula, cor de laran-
ja, com as marcações a tinta preta de “Pfizer” na
cabeça e “PGN 100” no corpo.
LYRICA 150 mg cápsulas:
Cápsula, branca, com
as marcações a tinta preta de “Pfizer” na cabeça e
“PGN 150” no corpo.
LYRICA 200 mg cápsulas:
Cápsula, cor de laran-
ja claro, com as marcações a tinta preta de “Pfi-
zer” na cabeça e “PGN 200” no corpo.
LYRICA 225 mg cápsulas:
Cápsula, branca e la-
ranja, com as marcações a tinta preta de “Pfizer”
na cabeça e “PGN 225” no corpo.
LYRICA 300 mg cápsulas:
Cápsula, branca e la-
ranja, com as marcações a tinta preta de “Pfizer”
na cabeça e “PGN 300” no corpo.
INFORMAÇÕES CLÍNICAS
Indicações terapêuticas:
Dor neuropática:
LYRICA está indicado no trata-
mento da dor neuropática periférica e central,
em adultos.
Epilepsia:
LYRICA está indicado como terapêuti-
ca adjuvante em adultos com crises parciais de
epilepsia, com ou sem generalização secundária.
Ansiedade generalizada:
LYRICA está indicado
no tratamento da perturbação de ansiedade ge-
neralizada, em adultos.
Posologia e Modo de administração:
O interva-
lo posológico é de 150 a 600 mg diários, admi-
nistrados em duas ou três tomas.
LYRICA pode ser tomado com ou sem alimentos.
Dor neuropática:
O tratamento com pregabalina
pode ser iniciado com a posologia de 150 mg di-
ários. Com base na resposta e tolerabilidade in-
dividuais do doente, a posologia pode ser au-
mentada para 300 mg diários, após um intervalo
de 3 a 7 dias e, se necessário, para a dose máxi-
ma de 600 mg diários após um intervalo adicio-
nal de 7 dias.
Epilepsia:
O tratamento com pregabalina pode
ser iniciado com a posologia de 150 mg diários.
Com base na resposta e tolerabilidade individu-
ais do doente, a posologia pode ser aumentada
para 300 mg diários, após 1 semana. A posologia
máxima de 600 mg diários, administrados em
duas tomas, pode ser atingida após mais uma
semana.
Perturbação de Ansiedade Generalizada:
O in-
tervalo posológico é de 150 a 600 mg por dia,
administrados em duas ou três tomas. A necessi-
dade de tratamento deve ser reavaliada regular-
mente.
O tratamento com pregabalina pode ser iniciado
com a posologia de 150 mg diários. Com base na
resposta e tolerabilidade individuais do doente, a
dose pode ser aumentada para 300 mg diários,
após uma semana. A posologia pode ser aumen-
tada para 450 mg diários, após mais uma sema-
na. A posologia máxima de 600 mg diários pode
ser atingida após mais uma semana.
Descontinuação da pregabalina:
De acordo com
a prática clínica corrente, se for necessário des-
continuar a pregabalina, esta deve ser retirada,
gradualmente, durante um período mínimo de
uma semana, independentemente da indicação
(ver
Efeitos indesejáveis).
Doentes com insuficiência renal:
A pregabalina
é eliminada da circulação sistémica, principal-
mente, por excreção renal na forma inalterada do
fármaco. Como a depuração de pregabalina é di-
rectamente proporcional à depuração de creati-
nina
(ver
Propriedades farmacocinéticas), a redu-
ção da posologia em doentes com a função renal
comprometida deve ser individualizada em fun-
ção da depuração de creatinina (CLcr), como o
Quadro 1 indica, a qual é determinada pela se-
guinte fórmula:
A hemodiálise remove, de forma efectiva, a pre-
gabalina do plasma (50% do fármaco em 4 ho-
ras). Em doentes hemodialisados, a dose diária
de pregabalina deve ser ajustada com base na
função renal. Para além da dose diária, deve ad-
ministrar-se uma dose suplementar imediata-
mente a seguir a cada tratamento de hemodiálise
com a duração de 4 horas
(ver
Quadro 1).
Quadro 1. Ajuste da dose
de pregabalina com base na função renal
Utilização em doentes com insuficiência hepá
-
tica:
Não é necessário ajustar a dose em doentes
com insuficiência hepática
(ver
Propriedades far-
macocinéticas).
Utilização em crianças e adolescentes:
A utili-
zação de LYRICA em crianças com idade inferior
a 12 anos e adolescentes (12 a 17 anos de idade)
não é recomendada, devido ao facto de os dados
sobre a eficácia e segurança serem insuficientes
(ver
Dados de segurança pré-clínica).
U
tilização no idoso (mais de 65 anos de idade):
Pode ser necessário reduzir a dose de pregabalina
no doente idoso devido à diminuição da função
renal
(ver
Doentes com insuficiência renal).
Contra-indicações:
Hipersensibilidade à subs-
tância activa ou a qualquer um dos excipientes.
Advertências e Precauções especiais de utili
-
zação:
De acordo com as práticas clínicas cor-
rentes, alguns doentes diabéticos que aumentam
de peso durante o tratamento com pregabalina
podem precisar de ajustar a medicação hipogli-
cemiante.
O tratamento com pregabalina tem sido associa-
do com tonturas e sonolência, o que pode au-
mentar a ocorrência de lesões acidentais (que-
das) na população idosa. Têm ainda ocorrido no-
tificações pós- comercialização de perda de
consciência, confusão e perturbações mentais.
A
ssim, os doentes devem ser advertidos para to-
marem precauções até que estejam familiarizados
com os potenciais efeitos deste medicamento
.
CLcr (ml/min) =
1,23 x [140-idade (anos)]
x peso (Kg) (x 0,85 para doentes do
sexo feminino)
creatinina sérica (μmol/l)
Depuração de creati
-
nina (CLcr) (ml/min) Dose diária total
de pregabalina* Regime
posológico
Dose inicial
(mg/dia)
Dose máxima
(mg/dia)
≥ 60
150
600
BID ou TID
≥ 30 - <60
75
300
BID ou TID
≥ 15 - < 30
25-50
150
Uma vez por dia
ou BID
< 15 25 75 Uma vez por dia
Dose suplementar após hemodiálise (mg)
25
100
Dose única
+
BID = Duas vezes por dia
TID = Três vezes por dia
* A dose diária total (mg/dia) deve ser dividida de acordo com o
regime posológico para dar mg/dose
+
A dose suplementar é uma dose única adicional
Foram notificados casos de falência renal que fo
-
ram reversíveis com a descontinuação da prega-
balina. Uma vez atingido o controlo das crises
com a terapêutica adjuvante da pregabalina, não
existem dados sobre a descontinuação da tera-
pêutica antiepiléptica concomitante, de forma a
permitir a monoterapia com a pregabalina.
Em alguns doentes foram observados sintomas
de privação após a descontinuação do tratamen-
to, de curta ou longa duração, com pregabalina.
Foram mencionados os seguintes acontecimen-
tos: insónia, cefaleias, náuseas, diarreia, síndro-
ma gripal, nervosismo, depressão, dor, sudorese
e tonturas. O doente deve ser informado acerca
destes no início do tratamento.
No que se refere à descontinuação do tratamento
de longa duração com pregabalina, não existem
dados sobre a incidência e gravidade dos sinto-
mas de privação relativamente à duração e dose
utilizada de pregabalina.
Tem havido notificações pós-comercialização de
insuficiência cardíaca congestiva em alguns do-
entes a tomar pregabalina. Estas reacções são
maioritariamente observadas em doentes idosos
com compromisso cardiovascular durante o tra-
tamento com pregabalina para uma indicação
neuropática. A pregabalina deve ser utilizada
com precaução nestes doentes. A descontinua-
ção da pregabalina pode resolver esta reacção.
Os doentes com problemas hereditários raros de
intolerância à galactose, deficiência em lactase
de Lapp ou malabsorção de glucose-galactose
não devem tomar este medicamento.
No tratamento da dor neuropática central, devido
a lesão da medula espinhal, a incidência de
acontecimentos adversos em geral, aconteci-
mentos adversos do SNC e especialmente de so-
nolência, aumentou. Este facto pode ser atribuí-
do a um efeito aditivo devido à medicação con-
comitante (por exemplo, agentes antiespasmódi-
cos), necessária para esta doença. Este facto
deve ser tido em consideração quando se pres-
creve pregabalina para esta doença.
Interacções medicamentosas e outras formas
de interacção:
Como a pregabalina é predomi-
nantemente excretada na urina na forma inalte-
rada, sofre uma metabolização negligenciável no
ser humano (<2% da dose recuperada na urina
na forma de metabolitos), não inibe o metabolis-
mo dos fármacos
in vitro
e não se fixa às proteí-
nas plasmáticas, é improvável que produza ou
esteja sujeita a interacções farmacocinéticas.
Por conseguinte, nos estudos
in vivo
não se ob-
servaram interacções farmacocinéticas, clinica-
mente relevantes, entre a pregabalina e fenitoí-
na, carbamazepina, ácido valpróico, lamotrigina,
gabapentina, lorazepam, oxicodona ou etanol. A
análise farmacocinética populacional revelou que
os antidiabéticos orais, os diuréticos, a insulina,
o fenobarbital, a tiagabina e o topiramato não ti-
veram efeitos clinicamente significativos na de-
puração de pregabalina.
A co-administração de pregabalina com os con-
traceptivos orais noretisterona e/ou etinilestra-
diol não tem influência na farmacocinética, em
estado estacionário, de nenhuma destas subs-
tâncias.
A pregabalina pode potenciar os efeitos do eta-
nol e do lorazepam. Em ensaios clínicos contro-
lados, doses orais reiteradas de pregabalina em
co-administração com oxicodona, lorazepam, ou
etanol não resultaram em efeitos clinicamente
importantes na respiração. Durante a experiência
pós-comercialização foram notificados casos de
falência respiratória e coma, em doentes a tomar
pregabalina e outros medicamentos depressores
do sistema nervoso central. A pregabalina é,
aparentemente, aditiva na diminuição, induzida
pela oxicodona, das funções cognitiva e motora
grosseiras.
