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Anti - inflamatórios Esteroidais AIES e corticoides, Notas de estudo de Farmacologia

AIES e seus efeitos Efeitos adversos dos corticoides / cortisol Mecanismos de ação Fármacos derivados do cortisol farmacocinética Fármacos e seus efeitos usos Terapêuticos efeitos adversos Sindrome de Cushing

Tipologia: Notas de estudo

2023

À venda por 08/11/2023

oceane-mantel
oceane-mantel 🇧🇷

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quinta-feira, 19 de outubro de 2023
Anti-inflamatórios Esteroidais ( AIES)
Corticoides
Corticoides = fármaco - estrutura semelhante ao colesterol: Usados para
a inflamação Crónica ao contrário dos AINES q eram para
inflamação Aguda ; Situações específicas ;!
-Reduz muito a resposta imunológica do paciente ;
-Lipoxigenase LOX degrada ácido araquidônico e produz leucotrieno ( eles tem uma função mais
de bronco-espasmo ; É ruim se aumentar a produção de Cox2;
-Corticoides vão agir na via do ácido araquidônico, inibindo sua formação ; Não tendo atividade
da Cox e nem da LOX;
* - Produzido em casos de estresse, pra manter acordado ( de manha temos um pico
de cortisol e a noite um pico de melatonina);
Ou seja, corticoides análogos ao cortisol ( agonistas do receptor de glicocorticoides);
- Cortoicoides e o cortisol derivam do colesterol ;
Obs : Glicocorticoides : produzidos nas gl.suprarrenais ; !
-Corticoides precisam de desmame, n pode retirar sem
cuidados ;
-Praticamente todas as nossas células tem … de cortisol ;
-Em situações de es tresse o Hip otálamo libera CRH que es timula a hipófise a produzir ACTH, que
es timula a adrenal a produzir cortisol ( e todos os outros hormônios ) , quando a conce ntração de
cortisol esta al ta, o hipotálamo e a hipófise ficam i nibidos ( fe edback ne gativo ) .
EFEITOS ADVERSOS DOS CORTICOIDES / CORTISOL :
-Promove quebra do tecido adiposo de um local e manda pra outro , estocado ;
-Reduz a captação de aminoácidos e quebra de massa magra ( perde massa magra);
-Paciente fica com baixa densidade óssea; Ex: paciente q tomou a vida toda pode
chegar com isso;
-Inibe o Sistema Imune ; Abrigo para doenças / infecções oportunistas ;
-Insulina em excesso produzida pelo pâncreas , levando a um quadro de resistência
a insulina;
-O cortisol faz o fígado n conseguir captar a glicose sanguínea e transformar em
glicogênio = A glicemia fica alta com excesso de insulina, caracterizando a doença
Diabetes tipo 2 ( aumenta a chance) ;
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Baixe Anti - inflamatórios Esteroidais AIES e corticoides e outras Notas de estudo em PDF para Farmacologia, somente na Docsity!

Anti-inflamatórios Esteroidais ( AIES)

Corticoides

Corticoides = fármaco - estrutura semelhante ao colesterol: Usados para

a inflamação Crónica ao contrário dos AINES q eram para

inflamação Aguda ; Situações específicas ;

- Reduz muito a resposta imunológica do paciente ;

- Lipoxigenase LOX degrada ácido araquidônico e produz leucotrieno ( eles tem uma função mais

de bronco-espasmo ; É ruim se aumentar a produção de Cox2;

- Corticoides vão agir na via do ácido araquidônico, inibindo sua formação ; Não tendo atividade

da Cox e nem da LOX; *** - Produzido em casos de estresse, pra manter acordado ( de manha temos um pico de cortisol e a noite um pico de melatonina);** Ou seja, corticoides análogos ao cortisol ( agonistas do receptor de glicocorticoides );

  • Cortoicoides e o cortisol derivam do colesterol ; Obs : Glicocorticoides : produzidos nas gl.suprarrenais ;

- Corticoides precisam de desmame, n pode retirar sem

cuidados ;

- Praticamente todas as nossas células tem … de cortisol ;

- Em situações de estresse o Hipotálamo libera CRH que estimula a hipófise a produzir ACTH, que

estimula a adrenal a produzir cortisol ( e todos os outros hormônios ) , quando a concentração de cortisol esta alta, o hipotálamo e a hipófise ficam inibidos ( feedback negativo ). EFEITOS ADVERSOS DOS CORTICOIDES / CORTISOL :

- Promove quebra do tecido adiposo de um local e manda pra outro , estocado ;

- Reduz a captação de aminoácidos e quebra de massa magra ( perde massa magra);

- Paciente fica com baixa densidade óssea; Ex: paciente q tomou a vida toda pode

chegar com isso;

- Inibe o Sistema Imune ; Abrigo para doenças / infecções oportunistas ;

- Insulina em excesso produzida pelo pâncreas , levando a um quadro de resistência

a insulina;

- O cortisol faz o fígado n conseguir captar a glicose sanguínea e transformar em

glicogênio = A glicemia fica alta com excesso de insulina, caracterizando a doença Diabetes tipo 2 ( aumenta a chance) ;

MECANISMOS DE AÇÃO:

  • (^) Os glicocorticoides entram na célula e se ligam ao receptor de glicocorticoides, que fica ativado. Após essa ativação, ele migra para o núcleo da célula e ativa a expressão de alguns genes! e a inibição de outros genes!.
  • (^) Aumenta a expressão de anexina-1, que inibe a fosfolipase-A2, isso entra direto na via do ácido araquidônico ;
  • (^) Reduz a produção de mediadores inflamatórios , reduz igG ( anticorpos ) , e reduz cascata do complemento no sangue ;
  • (^) Reduz a resposta imunológica inata e adiquirida; Obs : A homeostasia fica complicada; FÁRMACOS DERIVADOS DO CORTISOL: - A ideia dos corticoides e inibir produção de cortisol ; - O uso de corticoides faz o hipotálamo interpretar que o paciente está em pico de cortisol. Pois, a estrutura química é praticamente a mesma; - (^) Os corticoides inibem diretamente o hipotálamo e a hipófise, inibindo a produção hormonal da adrenal; - (^) Corticoides por tempo prolongado desencadeiam insuficiência adrenal, por isso a retirada do medicamento deve ser gradual - Desmame do medicamento;

Farmacocinética :

  • Via oral rápida absorção pelo TGI ;
  • Absorção lenta na pele e mucosas ; Tópicos = bom pra prescrever q n tem efeitos sistêmicos / adversos, por isso muito usado na inflamação pontual, alergia, dermatites na odontologia, dermatologia …
  • Intra-venoso : Absorção máxima ;
  • Metabolização hepática( fígado ) -> Quem tem problema no fígado pode ter mais efeitos adversos ;
  • e excreção renal- Urina ( paciente com problema de rim vai ficar circulando podendo ter problemas ) ;
  • *Cuidado paciente com problema renal- rim e hepático- fígado ;
  • Transportadores no sangue e para ser distribuído precisa estar ligado à CBG 80% , à albumina£(proteína produzida pelo fígado ) % e livre 10% (porção ativa) ;
  • Pode ser administrado via oral, injetável , intra-articular, gotas , cremes , pomadas …