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Anestésicos Locais Silvia Renata Gaido Cortopassi, Denise Tabacchi Fantoni e Maria Martha Bernardi = INTRODUÇÃO Há muito tempo se conhecem as propriedades tanto anore- xígenas como anestésicas das folhas do arbusto andino Erythro- xylon coca. O princípio ativo dessas folhas foi isolado em 1860 e denominado cocaína, tendo sido o primeiro anestésico local descoberto. Seu uso clínico foi proposto por dois pesquisadores vienenses, Sigmund Freud e Karl Koller, no tinal do século XIX. Em 1884, Preud estudou os efeitos da cocaína no sistema nervo so central (SNC) e Koller a introduziu como anestésico local em oftalmologia. No mesmo ano, o pesquisador Hall empregou-a em odontologia, e Halmsted, avaliando seus efeitos em tron- cos nervosos, sugeriu seu emprego em anestesia por bloqueio nervoso. Em 1892, foi sintetizada a procaína, a qual, por não causar dependência nem ser vasoconslritora como a cocaína, substituiu esta última com vantagens, tornando-se o protótipo dos anestésicos locais. Vários outros aminoésteres foram in troduzidos posteriormente, incluindo a tetracaína, em 1932, e a cloroprocaína, em 1955. Em 1943, a lidocaína foi sintetizada por Lofgren, e sua introdução clínica 1 ano depois marcou o primeiro uso de uma nova classe de anestésicos locais, as ami noamidas. Outros agentes desse grupo foram desenvolvidos, incluindo mepivacaína (1956), bupivacaina (1957), prilocaína (1959), etidocaina (1971) e ropivacaína (1989). Os anestésicos locais são agentes que bloqueiam reversivel- mente a condução nervosa quando aplicados localmente no tecido nervoso em concentração apropriada. É importante lem- brar que a grande vantagem dos anestésicos locais é seu efeito reversível; após seu emprego há recuperação completa da fun- ção nervosa sem que se evidencie dano estrutural nas células ou fibras nervosas. Causam a perda da sensibilidade dolorosa pelo bloqueio da condução nervosa do estímulo doloroso ao SNC, porém não causam perda da consciência, como ocorre com os anestésicos gerais. Sua ação é seletiva e específica. Assim, se aplicados no córtex motor, impedem a geração de impulsos a 140 partir desta área; quando injetados na pele, impedem a geração etransmissão de impulsos sensoriais. Além disso, o anestésico local, quando aplicado a um tronco nervoso, bloqueia tanto as fibras sensoriais como as motoras da área inervada. Outro ponto importante é que o anestésico local deve estar no seu lo- cal de ação em concentração suficiente para produzir a perda da sensibilidade dolorosa, o que nem sempre é possível, como nos processos inflamatórios, regiões infeccionadas, abscessos etc. Assim, o anestésico local, por ser base fraca, e o pH local do processo inflamatório muito baixo estão dissociados e, por- tanto, somente pequena quantidade do agente está disponível para produzir anestesia local, = ESTRUTURA QUÍMICA Os anestésicos locais (AL) variam em seus efeitos clínicos, e essas diferenças dependem de sua estrutura química. A maioria dos agentes empregados é constituída de três partes fundamen- tais: um radical lipofílico e outro hidrofílico, unidos pela cadeia intermediária (Pigura 12.1). A porção lipotílica é um resíduo aromático derivado do à do benzoico (cocaína, benzocaina), ácido para-aminobenzoico (procaína, tetracaína) ou xilidina (lidocaína, bupivacaina). O ácido para aminobenzoico, por ser uma molécula pequena, pode funcionar como hapteno e determinar reações alérgicas. A ligação da cadeia intermediária com o resíduo aromático determina algumas propriedades importantes dos anestésicos locais. Assim, quando esta ligação é do tipo éster, como na pro- caina, o medicamento é rapidamente hidrolisado, portanto, este tipo de anestésico local é rapidamente degradado e inativado no organismo. Por outro lado, quando cesta ligação é do tipo amida, como é o caso da bupivacaína, sua biotransformação é lenta, tenda então ação duradoura. A hidrofobicidade aumenta tanto a potência como a duração do efeito do anestésico local. Isto ocorre porque a ligação do medicamento em locais hidro- 
