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Analgésicos
Os Analgésicos aliviam a dor sem amortecer os sentidos. Podem agir perifericamente, no local da dor, ou no sistema nervoso central, modificando o processamento dos sinais que o cérebro recebe através dos nervos. Existem dois tipos de analgésicos: os narcóticos e os não-narcóticos.
Ácido Acetilsalicílico (Aspirina)
O que é? É um analgésico, antipirético e anti-inflamatório. Actua, portanto, na dor, febre e inflamação. É também um antiagregante plaquetar em baixas doses pelo que é usado para prevenir Tromboembolias.
Para que serve É usado no tratamento da dor, febre, inflamações, artrite reumatoide, prevenção de tromboembolias, etc.
Ibuprofeno
O que é? É um analgésico, antipirético e anti-inflamatório.
Para que serve É usado no tratamento da febre, dor moderada (dismenorreia - dor menstrual, cefaleia - dor de cabeça, dor pós-operatória), doenças reumáticas, mialgias - dores musculares, entorses e traumatismos. É particularmente eficaz no alívio da dor de dentes, principalmente após uma extracção dentária em que há risco de hemorragia.
Paracetamol
O que é? É um analgésico antipirético sem qualquer acção anti-inflamatória. Tem a vantagem de não afectar a coagulação sanguínea e não apresenta efeitos gastrointestinais.
Para que serve Está indicado no tratamento da dor moderada e ligeira como dor de cabeça, sintomas da gripe, constipações e sinusite. Assim como no tratamento da febre. No tratamento da dismenorreia (dor menstrual) tem a vantagem de não afectar o fluxo menstrual.
Naproxeno
O que é? É o mais recente analgésico, antipirético e anti-inflamatório de venda livre.
Para que serve É usado no tratamento de dores musculares, reumáticas, cefaleias, dores de dentes e dores menstruais. Também pode ser usado para o tratamento da febre, embora não seja a principal indicação.
Antipirético Antipirético ou antitérmico (também pode ser chamado de febrífugo e antifebril ) é um medicamento que previne ou reduz a febre, diminuindo a temperatura corporal que está acima do normal. Entretanto, eles não vão afetar a temperatura normal do corpo se um pessoa que não tiver febre o ingerir.
Os antipiréticos fazem com que o hipotalamo "ignore" um aumento de temperatura induzido por interleucina. O corpo então irá trabalhar para baixar a temperatura e o resultado é a redução da febre.
- Tendencia para prolongar o sangramento por inibicao da funcao plaquetaria; Ainda que haja diferencas entre os farmacos individuais, admite-se que todos estes efeitos, em geral, estejam relacionados a acao primaria dos farmacos. A inibicao da enzima COX de acidos graxos e, deste modo, inibicao da producao de prostaglandinas e tronboxomos. Os AINEs são inibidores específicos da enzima ciclooxigenas (COX). A COX possui duas formas ligeiramente diferentes, designadas COX-1 e COX-2. Estas são importantíssimas na cascata do ácido araquidónico, pois transformam o ácido araquidônico, uma substância formada a partir de lípidos presentes na membrana celular pela ação da fosfolípase A2, em dois tipos de compostos, as prostaglandinas e os tromboxanos. O papel destes mediadores na inflamação e na dor, assim como em vários outros processos fisiológicos (como na coagulação), é amplamente aceite. No início da década de 1990, a descoberta dos dois subtipos de COX criou expectativas quanto à criação de novos fármacos que mantivessem as propriedades dos AINEs existentes e permitissem diminuir a incidência de efeitos colaterais. A diferente distribuição dos subtipos de COX levou a que fosse colocada a hipótese de que a COX-1 seria "constitutiva", ou seja, estaria sempre presente no corpo e era responsável por funções fisiológicas importantes, e que a COX-2 seria "induzida", surgindo na resposta inflamatória. Desta forma, os efeitos colaterais dos AINEs deveriam-se à inibição da COX-1. Com o aparecimento de fármacos que inibem especificamente a COX-2, designados por coxibs (o primeiro fármaco deste grupo foi o celecoxib), foi possível constatar uma quase completa redução dos efeitos colaterais a nível gastro- intestinal. Contudo, alguns estudos vieram colocar em causa o fundamento desta abordagem, ao demonstrar que a COX-2 também desempenhava um papel fisiológico (protector) importante tanto no estômago como no rim. A inibição destas enzimas pelos AINE na redução da febre ou efeito antipirético é causada pela inibição da formação de prostaglandina E2 pela COX-1. Esta prostaglandina é um mediador importante para a activação do centro nervoso (no hipotálamo), regulador da temperatura corporal. Altos níveis de prostaglandina E2 em estados inflamatórios (como infecções) elevam a temperatura. O efeito analgésico é devido à inibição da produção local de prostaglandinas aquando da inflamação. Estas prostaglandinas, se forem produzidas, vão sensibilizar as terminações nervosas locais da dor, que será iniciada por outros mediadores inflamatórios como a bradicinina. Os efeitos anti-inflamatórios também
estão largamente dependentes da inibição da produção de prostanoides, já que estes mediadores são importantes em quase todos os fenómenos associados à inflamação, como vasodilatação, dor e atracção de mais leucócitos ao local. Efeitos Os AINEs têm três efeitos benéficos principais:
- diminuem a resposta inflamatória;
- reduzem a dor de causa inflamatória e
- baixam a febre. Algumas pesquisas revelam possíveis efeitos preventivos em relação à doença de Alzheimer, em particular o Ibuprofeno reduziu a ocorrência da doença em 40% em pessoas que tomaram Ibuprofeno por mais de 5 anos.
Efeitos adversos A maioria é devida à inibição da COX-1. No estômago as prostaglandinas levam à produção de muco que protege as células da mucosa dos efeitos corrosivos do ácido gástrico.
- Dispepsia
- Hemorragia gástrica
- Em administração prolongada, risco de úlcera gástrica
- Náuseas
- Vómitos
- Alergias como urticária na pele, eritemas e até raros casos de choque anafilático
- Insuficiência renal reversível com a cessação da medicação
- Nefropatia associada aos analgésicos: irreversível, por vezes com medicação contínua com paracetamol.
Aspirina:
- Síndrome de Reye - grave condição causada raramente pela aspirina em crianças. (A Aspirina não é aconselhada para crianças).
- (^) * Dismenorreia primária e menorragia (ambos oriundos do aumento de
prostaglandinas)
- Acção Anti-inflamatória:
- Qualquer outra condição inflamatória dolorosa.
- Febre alta: as temperaturas acima de 40 °C são perigosas. São usados para diminui-la (qualquer indivíduo com febre acima de 40 °C deve consultar o médico imediatamente). As prostaglandinas são conhecidas por mediarem o desenvolvimento da febre
Anti-helmíntico Anti-helmínticos, vermífugos ou vermicidas são fármacos (naturais ou sintéticos) que agem localmente para expelir os vermes do trato gastrointestinal (TGI) ou sistematicamente para erradicar helmintos adultos ou formas de desenvolvimento que invadem órgãos e tecidos em animais e humanos. A distribuição geográfica das helmintíases é mundial, com mais de dois bilhões de pessoas afetadas. Em regiões tropicais, onde a prevalência é maior, a infestação simultânea por mais de um tipo de helminto é comum. Além disso, devido às viagens e migrações humanas, os vermes podem disseminar-se em regiões geográficas que ainda não tinham um determinado organismo. Os seres humanos constituem os hospedeiros primários (definitivos) na maioria das infecções helmínticas; em outras palavras, os helmintos, em sua maioria, têm a sua reprodução sexual no hospedeiro humano, produzindo ovos ou larvas que são eliminados do corpo e infectam o hospedeiro secundário (intermediário). Existem dois tipos clinicamente importantes de infecções por helmintos: infecções em que o verme vive no tubo digestivo do hospedeiro e aquelas em que o verme estabelece residência em outros tecidos do hospedeiro. Muitos agentes anti-helmínticos modulam a atividade neuromuscular dos parasitas através do aumento da sinalização inibitória, do antagonismo da sinalização
excitatória (bloqueio não despolarizante) ou da estimulação tônica da sinalização excitatória (bloqueio despolarizante). Benzimidazóis: Os anti-helmínticos benzimidazóis incluem o mebendazol, tiabendazol e o albendazol. Esses compostos são agentes de amplo espectro, que formam um dos principais grupos de anti-helmínticos utilizados na clínica.
Mecanismo de ação: Os benzimidázois ligam-se à beta-tubulina livre, inibindo a sua polimerização e, assim, interferem na captação de glicose dependente de microtúbulos. Exercem ação inibitória seletiva sobre a função microtubular dos helmintos, sendo 250 – 400 vezes mais potentes nos helmintos do que nos tecidos de mamíferos. O efeito leva algum tempo para se manifestar, e os vermes podem não ser expelidos durante vários dias. O mebendazol é administrado em dose única para os oxiúros e duas vezes ao dia durante três dias para as infecções por ancilóstomos e nematódeos. Seus efeitos indesejáveis são poucos, todavia em certas ocasiões, podem ocorrer distúrbios gastrintestinais.
O tiabendazol é administrado duas vezes ao dia, durante três dias, para infestações por Dracunculus e por estrongilóides, e por um período de até cinco dias para triquinose e para a larva migrans cutânea. Os efeitos Colaterais com o tiabendazol são mais frequentes do que com o mebendazol, porém geralmente transitórios; os mais comuns incluem distúrbios gastrintestinais, embora se tenha relatado a ocorrência de cefaleia, tonteira e sonolência, podendo ocorrer reações alérgicas. O albendazol, o benzimidazol mais recentemente introduzido no mercado, é um anti-helmíntico de amplo espectro. É administrado por via oral. A concentração plasmática do metabólito ativo é 100 vezes maior do que a do mebendazol. Os efeitos indesejáveis – principalmente distúrbios gastrintestinais – não são comuns e, em geral, não exigem a interrupção do fármaco.
Niclosamida A niclosamida era a droga de escolha para o tratamento da teníase; todavia, foi em grande parte suplantada pelo praziquantel. Mecanismo de ação: A niclosamida lesa irreverssivelmente o escólex (cabeça do verme com órgãos que se fixam às células intestinais do hospedeiro) e o segmento proximal. O verme separa-se da parede intestinal e é expelido. Para a T. solium a droga é administrada em dose única após uma refeição leve, seguida de purgativas duas horas mais tarde.
Oxamniquina A oxamniquina mostra-se ativa contra Schistossoma mansoni, afetando as formas maduras quanto imaturas. O mecanismo de ação pode envolver a intercalação no DNA, e sua ação seletiva pode estar relacionada com a capacidade de o parasita concentrar a droga. Os efeitos indesejáveis consistem em tonteira e cefaleia transitórias, cuja ocorrência é relatada em 30 – 95% dos pacientes. Podem ocorrer sintomas causados pela estimulação do SNC, incluindo alucinações e episódios convulsivos.
Levamisol
O levamisol mostra-se eficaz nas infecções por lombriga. Exerce ação semelhante à da nicotina, estimulando e, posteriormente, bloqueando as junções neuromusculares. Os vermes paralisados são então eliminados nas fezes. Os ovos são destruídos. O levamisol atravessa a barreira hematoencefálica. Os efeitos indesejáveis são poucos. Consistem em distúrbios gastrintestinais, tonteira e erupções cutâneas.
Ivermectina A ivermectina é um agente semi-sintético derivado de um grupo de substâncias naturais, as ivermectinas, obtidas de um actinomiceto. Esse fármaco possui potente
atividade anti-helmíntica contra microfilárias no homem, constituindo a droga de escolha no tratamento da oncocercose.
Mecanismo de ação: Acredita-se que a droga paralisa o verme ao abrir os canais de cloreto mediado pelo GABA e ao aumentar a condutância do cloreto regulada pelo glutamato. O resultado consiste em bloqueio da transmissão neuromuscular e paralisia do verme. Antiprotozoarios
Os principais protozoários que produzem doenças no homem são os que causam malária, amebíase, leishmaniose, tripanossomíase e tricomoníase. a) A malária (impaludismo, maleita, febre- terçã) A malária é causada por diversas espécies de plasmódios, dentre eles o P. falciparum , o P. vivax , P. malarie e P. ovale. Segundo a OMS, a malária mata uma criança africana a cada 30 segundos, e muitas crianças que sobrevivem a casos severos sofrem danos cerebrais graves e têm dificuldades de aprendizagem. As crianças menores de cinco anos representam 85% dos casos de malária em todo o mundo. A África concentra cerca de 80% dos casos de malária no mundo. A malária causada pelo protozoário P. Falciparum caracteriza-se inicialmente por sintomas inespecíficos, como dores de cabeça, fadiga, febre e náuseas. Estes sintomas podem durar vários dias (seis para P.falciparum , várias semanas para as outras espécies). Mais tarde, surgem acessos periódicos de calafrios e febre intensos que coincidem com a destruição maciça de hemácias e com a descarga de substâncias imunogênicas tóxicas na corrente sanguínea ao fim de cada ciclo reprodutivo do parasita. Estas crises paroxísticas, mais frequentes ao cair da tarde, iniciam-se com elevação da temperatura até 39-40C°. São seguidas de palidez da pele e tremores violentos durante cerca de 15 minutos a uma hora. Depois cessam os tremores e seguem-se duas a seis horas de febre a 41C°, terminando em vermelhidão da pele e suores abundantes. O doente sente-se perfeitamente bem depois e até à crise seguinte, que ocorre dalí dois a três dias.
Fármacos usados na profilaxia da malária Cloroquina A cloroquina é um agente esquizonticida sanguíneo muito potente, eficaz contra as formas eritrocíticas de todas as quatro espécies de plasmódios, mas que não exerce efeitos sobre os esporozoítas, hipnozoítas ou gametócitos. Os plasmódios possuem capacidade limitada de síntese de aminoácidos de novo ; por isso, dependem dos aminoácidos liberados pela digestão das moléculas de hemoglobina do hospedeiro. A degradação da hemoglobina libera os aminoácidos básicos e um metabólito da heme tóxico ao plasmódio, a ferriprotoporfirina IX.
Mefloquina A mefloquina é um composto esquizonticida sanguíneo que se mostra ativo contra P. falciparum e P. vivax. Entretanto, não exerce nenhum efeito sobre as formas hepáticas dos parasitas, razão pela qual o tratamento das infecções por P. vivax deve ser acompanhado de um curso de primaquina para erradicar os hipnozoítas.
Fármacoa usados no tratamento agudo da malária Quinina A quinina é um alcalóide derivado da casca da chinchona. Trata-se de um agente esquizonticida sanguíneo, eficaz contra as formas eritrocíticas de todas as quatro espécies de plasmódios, mas que carece de efeito sobre os gametócitos de P. falciparum. Dentre os efeitos adversos, apresenta-se o chinchonismo (náusea, tonteira, zumbido, cefaléia e visão turva), vômitos, liberação de insulina com hipoglicemia agravada pelo consumo de glicose por parte do parasita.
Fármacos usados na cura radical da malária Primaquina Sua atividade antimalárica é provavelmente atribuível à quinona, um metabpolito da primaquina que interfere na função da ubiquinona como transportador de elétrons na cadeia respiratória.
A Amebíase A amebíase é uma infecção causada por Entamoeb a histolytica , produzida por ingestão de cistos desse microrganismo. No intestino, os cistos desenvolvem-se em trofozoítas, que aderem às células epiteliais do cólon através de uma lectina presente na membrana do parasita, que possui semelhanças com as proteínas de aderência do hospedeiro. A seguir o trofozoíta lisa a célula do hospedeiro e invade a submucosa, onde pode secretar um fator que inibe os macrófagos ativados pelo interferon-gama que, caso contrário o matariam. Esse processo pode resultar em disenteria, o parasita pode invadir o fígado com consequente desenvolvimento de abscessos hepáticos e granulomas amebianos. Os principais fármacos atualmente utilizados no tratamento da amebíase são: metronidazol, tinidazol e diloxanida. Esses agentes podem ser usados em combinação.
Metronidazol O metronidazol mata os trofozoítas de E. histolytica , porém não exerce nenhum efeito sobre os cistos. Trata-se da droga mais eficaz disponível para a amebíase invasiva afetando o intestino ou o fígado. São observados poucos efeitos indesejáveis com o uso de doses terapêuticas. Foram relatados distúrbios gastrintestinais, tonteira, cefaléia, neuropatias sensoriais. A droga interfere no metabolismo do álcool, de modo que é preciso evitar estritamente o consumo de bebidas alcoólicas. O metronidazol não deve ser utilizado durante a gravidez. Existem outros fármacos semelhantes, a exemplo do tinidazol e o mimorazol.
A Leishmaniose A leishmaniose é uma infecção causada pelo microrganismo do gênero Leishmania. O parasita ocorre em duas formas – flagelada, encontrada no mosquito- pólvora (inseto vetor) que se alimenta de animais de sangue quente; e não flagelada, que ocorre no hospedeiro mamífero picado.
O termo quimioterapia é utilizado na área da saúde para designar tratamento de neoplasias, porém a sua definição correta é de uma substância química, isolada ou não que tem por objetivo tratar uma patologia tumoral ou não. Assim, denominam-se agentes quimioterápicos antineoplásicos ou citostáticos, os Fármacos usados para o tratamento de neoplasias quando a cirurgia ou radioterapia não é possível ou é ineficaz e como adjuvantes para cirurgia. Elas têm como finalidade: curar, melhorar a sobrevida e/ou promover efeito paliativo. A grande maioria dos agentes quimioterápicos antineoplásicos é de natureza tóxica e sua administração exige grande cuidado e habilidade. Cometer um erro durante o manuseio ou na administração de um desses medicamentos pode levar a efeitos tóxicos graves, não apenas para o cliente, mas também para o profissional que prepara e administra estes medicamentos. Por essas razões, a enfermagem deve ter além de habilidades psicomotoras, o conhecimento científico sobre a ação dos agentes quimioterápicos e o preparo do cliente, bem como estar assegurado de equipamentos de proteção individual que atendam as exigências para a administração de quimioterápicos antineoplásicos. Além disso, o enfermeiro deve ter conhecimento, a respeito da velocidade de aplicação, efeitos colaterais, toxicidade dermatológica e cuidados de enfermagem. A quimioterapia oncológica era, até recentemente, reservada a etapas avançadas da doença cancerosa. Hoje é empregada em fases iniciais. A terapia medicamentosa antineoplásica subdivide-se em: adjuvante (após tratamento cirúrgico e/ou radioterápico), neo-adjuvante (antes do tratamento cirúrgico ou radioterápico definitivo), paliativa e curativa. Quimioterapia de indução é administrada em neoplasias avançadas, podendo ser paliativa, aumentar a sobrevida ou ser curativa.
A prevenção do câncer tem sido objeto de especulação desde a década de 50, quando o Dr. Richard Doll acumulou evidências de que tabagismo era condicionante de câncer de pulmão. Nos Estados Unidos, atualmente se detecta queda média anual de 0,8% em todas as neoplasias, atribuída à diminuição do tabagismo e às campanhas de prevenção, entre 1990 e 1997. Mais recentemente passou-se a discutir o papel dos radicais livres, sugerindo-se que estejam aumentados em pacientes com câncer de mama e diminuam após cirurgia, quimioterapia ou uso de tamoxifeno. O mesmo
interesse foi suscitado com as vitaminas. Desenvolveram-se deltanóides, análogos de calcitriol, mostrando propriedades antiproliferativas em animais de experimentação, mas isentos dos efeitos calcêmicos que aparecem com uso crônico de calcitriol. Alfa e γ- tocoferol, análogos de vitamina E, parecem ter efeito preventivo em câncer de próstata. Quanto ao tratamento, os desfechos clínicos da terapia antineoplásica englobam sobrevida (tratamento curativo), qualidade de vida, morbidade (tratamento paliativo), impedimento de disseminação (metástases) e recorrências (tratamento adjuvante). O fator decisivo na escolha do tratamento é o diagnóstico histológico da doença. Cada tipo de tumor, e conforme sua localização, tem história natural própria e resposta particular à quimioterapia. Importa aqui conhecer a resistência da célula tumoral aos diversos antineoplásicos. A resistência pode aparecer no tratamento inicial (primária) ou emergir no momento de recidiva da doença (adquirida). Para controle da resistência são usadas associações medicamentosas. O segundo fator determinante da terapia é o estadiamento da doença, o qual orienta a resposta a tratamento. Há outros fatores prognósticos específicos a cada caso, tais como genética, hereditariedade, dieta, exposição ambiental etc. A avaliação clínica geral do paciente, incluindo idade e doenças concomitantes, também é decisiva na determinação da estratégia de tratamento. A maioria dos antineoplásicos atua sobre células que estão no ciclo celular que compreende as fases G 1 (pré-sintética), S (síntese celular), G^2 (pós-síntese) e M (mitose), precedidas de G 0. Há agentes que atuam dependentemente deste ciclo, necessitando de proliferação celular para exercer seus efeitos citotóxicos. Alguns desses têm ação preferencial em uma fase específica do ciclo celular, sendo chamados de agentes dependentes do ciclo fase-específicos. Outros são citotóxicos em qualquer ponto do ciclo celular, constituindo-se em agentes dependentes do ciclo fase-não específicos. Há ainda fármacos independentes do ciclo celular que agem sobre células que estão fora desse ciclo. As associações medicamentosas com agentes que atuam em diferentes fases parecem ter ação sinérgica no combate ao crescimento e desenvolvimento do tumor.
Importante fator limitante da quimioterapia antineopláscia é a toxicidade das drogas em tecidos sadios, especialmente os que têm taxa de proliferação rápida, como medula óssea, epitélio gastrintestinal, folículos pilosos da pele e epitélio germinativo. Assim, efeitos adversos mais frequentes incluem mielossupressão, náusea, vômito, diarreia, alopecia e diminuição da fertilidade.
Face ao tratamento potencialmente tão lesivo, é fundamental definir padrões de resposta que apontem alcance ou não dos objetivos terapêuticos, nesse último caso determinando suspensão da terapia. Após determinado número de ciclos de quimioterapia, a resposta pode ser completa quando há desaparecimento de todo sinal ou sintoma durante pelo menos um mês; parcial quando diminuem pelo menos 50% das lesões mensuráveis e há ausência de progressão ou aparecimento de qualquer nova lesão; estável em que inexiste alteração em tamanho de tumor ou sinais e sintomas da doença; progressiva em que aumentou o tumor em pelo menos 25% ou surgiu nova lesão.
Agentes antineoplásicos classificam-se por mecanismo de ação citotóxica (agentes alquilantes e antimetabólitos), ação fisiológica (hormônios) ou origem (produtos naturais). Agentes que não se enquadram nessas categorias são classificados como miscelânea. A classificação geral dos antineoplásicos pode ser vista a seguir.
CANCER: PRINCIPIOS FUNDAMENTAIS DA TERAPIA FARMACOLOGICA
Embora o câncer seja reconhecido como entidade diagnostica há muitos séculos, as primeiras observações de regressão tumoral induzida por droga datam do início da década de 1940. Os quimioterápicos, muitas vezes verdadeiros extratos naturais de plantas, eram selecionados por métodos de tentativa-e-erro, purificados e administrados aos pacientes na máxima dose tolerada. Essa estratégia trouxe frutos positivos, a exemplo da cistatinna, que revolucionou o tratamento do câncer testicular nos anos 70, elevando a chance de cura dos pacientes de 20% para mais de 90%. Passos enzimática e vias de estimulação específica da célula maligna foram identificados, criando inúmeras oportunidades de intervenção farmacológicas.
- (^) Obtenção do equilíbrio e da eficácia terapêuticos O tratamento da maioria dos pacientes com câncer exige uma habilidosa interação de múltiplas modalidades de tratamento, incluindo cirurgia e radiação co fármacos. Cada uma dessas formas de tratamento tem seus riscos e beneficio. E obvio que nem todos os esquemas terapêuticos são apropriados para os pacientes. E necessário considerar numerosos fatores, como funções renal e hepática, estado físico em geral. Um dos maiores desafios da terapia consiste no ajuste da dose para obter o resultado terapêutico desejado sem que ocorra toxicidade. Apesar dos esforços para prever o desenvolvimento de complicações, os agentes antineoplasicos apresentam farmacocinética e toxicidade variáveis em cada paciente. As causa dessas variabilidades nem sempre são evidentes e, com frequência, podem estar relacionadas com diferenças interpessoais no metabolismo dos fármacos, nas interações medicamentosas. Ao tratar da toxicidade, o medico deve proporcionar cuidados de suporte rigorosos, incluindo quando indicado, transfusões de plaquetas, antibióticos.
ANTINEOPLÁSICOS E INTERAÇÃO COM O DNA Os antineoplásicos são fármacos quase tão heterogêneos (quando consideradas suas características químicas e mecanismos farmacológicos) quanto os tumores envolvidos. De fato, diversos antitumorais muito utilizados clinicamente são substâncias que apresentam mecanismo de ação ciclo-celular não específico e relacionado ao DNA (tipos como produtos naturais, complexos de coordenação de platina, agentes alquilantes e agentes intercalantes), mas, mesmo dentro desta subclasse tem-se grande heterogeneidade e é possível fazer uma subclassificação dos antitumorais em relação ao mecanismo de ação no DNA:
- Inibição da síntese de nucleotídeos: através do uso dos análogos das bases nitrogenadas; Efeito direto no DNA: são os agentes alquilantes como as mostardas nitrogenadas, nitrossuréias, complexo tipo cisplatina e outros.
