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Tratamiento para la inflación y el dolor, Apuntes de Farmacología

Apuntes sobre el tratamiento para la inflamación y el dolor

Tipo: Apuntes

2022/2023

Subido el 19/05/2023

david-jojoa
david-jojoa 🇨🇴

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TRATAMIENTO DE LA INFLAMACIÓN Y EL DOLOR
El dolor y el sufrimiento persistentes, cualquiera que sea su causa, provocan graves efectos físicos,
de conducta, mentales, psicosociales, perjudiciales para el paciente y para su familia, crean un
problema y son muy costosos para la sociedad.
ANTIINFLAMATORIOS
1. Fármacos que actúan sobre los derivados del ácido araquidónico:
a. Inhibidores de la ciclooxigenasa 🡪 antiinflamatorios no esteroides (AINEs)
b. Inhibidores de la fosfolipasa a2 🡪 glucocorticoides
c. Los que desplazan la vía de los eicosanoides hacia productos inactivos 🡪 ácidos grasos n
– 3
2. Fármacos que modifican las funciones de los polimorfonucleares
a. Inhibidores de la migración leucocitaria 🡪 Colchicina
b. Estabilizadores de la membrana lisosomal 🡪 Cloroquina e Hidroxicloroquina
3. Fármacos que neutralizan los radicales libres de oxígeno
a. Enzimas que inactivan radicales superóxido 🡪 Orogoteina
2. Fármacos modificadores de la enfermedad en reumatología (ARMES - DMARDS)
a. No biológicos 🡪 Azatioprina, ciclofosfamida, ciclosporina, cloroquina, hidroxicloroquina –
Leflunamida – metrotexate – d–penicilamina, sales de oro y sulfasalazina.
b. Biológicos:
i) Inhibidores del factor de necrosis tumoral – alfa: adalimumab, certolizumab,
etanercept, golimumab, infliximab
ii) Otros inmunosupresores : abatacept, anakinra, tocilizumab, rituximab
iii) Con diana específica 🡪 tofacitinib - baricitinif
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)
Los aines son un grupo de medicamentos heterogéneos desde el punto de vista químico, pero que
comparten múltiples propiedades, entre ellas el mecanismo de acción antiinflamatorio y algunos
efectos derivados de dicho mecanismo (efecto analgésico).
La aspirina es el prototipo de este grupo (con el que se compartan los demás)
Clasificación
1. Aines no selectivos:
a. Derivados del ácido salicílico: Ácido Acetilsalicílico (Asa), Diflunisal
b. Derivados del ácido acético:
Derivados del ácido fenilacético 🡪 Aceclofenac, Diclofenaco
Derivados aromáticos y heteroaromáticos del ácido indol acético 🡪 Acemetacina,
Etadolac, Indometacina, Ketorolac, Sulindac
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TRATAMIENTO DE LA INFLAMACIÓN Y EL DOLOR

El dolor y el sufrimiento persistentes, cualquiera que sea su causa, provocan graves efectos físicos, de conducta, mentales, psicosociales, perjudiciales para el paciente y para su familia, crean un problema y son muy costosos para la sociedad. ANTIINFLAMATORIOS

1. Fármacos que actúan sobre los derivados del ácido araquidónico: a. Inhibidores de la ciclooxigenasa 🡪 antiinflamatorios no esteroides (AINEs) b. Inhibidores de la fosfolipasa a2 🡪 glucocorticoides c. Los que desplazan la vía de los eicosanoides hacia productos inactivos 🡪 ácidos grasos n - 3 2. Fármacos que modifican las funciones de los polimorfonucleares a. Inhibidores de la migración leucocitaria 🡪 Colchicina b. Estabilizadores de la membrana lisosomal 🡪 Cloroquina e Hidroxicloroquina 3. Fármacos que neutralizan los radicales libres de oxígeno a. Enzimas que inactivan radicales superóxido 🡪 Orogoteina 2. Fármacos modificadores de la enfermedad en reumatología (ARMES - DMARDS) a. No biológicos 🡪 Azatioprina, ciclofosfamida, ciclosporina, cloroquina, hidroxicloroquina – Leflunamida – metrotexate – d–penicilamina, sales de oro y sulfasalazina. b. Biológicos: i) Inhibidores del factor de necrosis tumoral – alfa: adalimumab, certolizumab, etanercept, golimumab, infliximab ii) Otros inmunosupresores : abatacept, anakinra, tocilizumab, rituximab iii) Con diana específica 🡪 tofacitinib - baricitinif ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES) Los aines son un grupo de medicamentos heterogéneos desde el punto de vista químico, pero que comparten múltiples propiedades, entre ellas el mecanismo de acción antiinflamatorio y algunos efectos derivados de dicho mecanismo (efecto analgésico). La aspirina es el prototipo de este grupo (con el que se compartan los demás) Clasificación

  1. Aines no selectivos: a. Derivados del ácido salicílico: Ácido Acetilsalicílico (Asa), Diflunisal b. Derivados del ácido acético:Derivados del ácido fenilacético 🡪 Aceclofenac, Diclofenaco ● Derivados aromáticos y heteroaromáticos del ácido indol acético 🡪 Acemetacina, Etadolac, Indometacina, Ketorolac, Sulindac

c. Derivado del ácido propiónico 🡪 Ácido Tiaprofenico, Fenoprofeno, Flurbiprofeno, Ibuprofeno, Indoprofeno, Ketoprofeno, Naproxeno, Loxoprofeno. d. Derivados del ácido antranílico o fenamatos 🡪 Ácido Mefenámico, Ácido Tolfenámico, Etofenamato, Meclofenamato e. Derivados de la pirazolona 🡪 Fenilbutazona f. Derivados del ácido enólico 🡪 Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam, Lornoxicam g. Otros 🡪 Benzidamina, Nabumetona, Nimesulide, Fenbufen

  1. Aines COX – 2 selectivos 🡪 Celecoxib, etoricoxib, parecoxib, lumiracoxib MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AINES ● Inhibición de la síntesis de prostaglandinas (pgs) ● Inhibición de la síntesis de leucotrienos (lts) ● Inhibición de la síntesis de histamina ● Bloqueo de los receptores periféricos ● Antagonista de las cininas ● Prevención de la acumulación leucocitaria ● Estabilización de membranas lisosomales ● Inhibición de la síntesis de mucopolisacáridos ● Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa ● Acción ´barredora´ de radicales libres ● Inhibición de la fagocitosis ● Inhibición del sistema de complemento ● Inhibición de la agregación plaquetaria ● Disminución del daño tisular por acción sobre el metabolismo del hueso y el cartílago (osteoprotección) ● Inhibición de la elastasa (neumoprotección) ● Acción central Farmacocinética ● Se unen ampliamente a las proteínas plasmáticas (interacciones) ● Alimentos retardan la absorción ● Metabolismo hepático ● Excreción fundamentalmente renal ● Algunas son profármacos (acemetacina, sulindac y nabumetona) La vía de administración 🡪 es la oral, también hay fármacos para uso parenteral, rectal y tópica

● Anorexia ,ansiedad, cefalea, vértigo, confusión, psicosis, discinesias parestesias, tinnitus, convulsiones, síncope, somnolencia, insomnio ● Meningitis aséptica (ibuprofeno) ● Síndrome de Reye (salicilatos - fiebre origen viral) Embarazo y lactancia ● Prolongan la gestación ● Inducen cierre del conducto arterioso - oligohidramnios ● Hemorragia postparto PYC ● Pacientes con antecedentes de asma, rinitis, pólipos nasales, úlceras pépticas, discrasias sanguíneas, hepatitis ● Pacientes con HTA, ICC, ECI: riesgo de ECV o trombolisis (COX2) ● En niños y lactantes no ASA como antipirético ● No en perioperatorio de cirugías coronarias (trombólisis, IAM, ictus) ● Ketorolaco no más de 2 días parenteral y 5 días vía oral ● Vida media larga más reacciones adversas ● Aumentan riesgo de úlceras gastrointestinales, sangrado y perforación en ancianos y pacientes con antecedentes de gastritis ● La frecuencia de reacciones adversas va paralela con el T1/2 de estos fármacos InteraccionesAines: por una gran unión a proteínas hay muchas interacciones, reducen la eficacia antihipertensiva, reduce efecto de los ARA – II, BB, espironolactona, hidralazina, diuréticos de asa, eplerenona y tiazidas ● Corticosteroides: aumentan el potencial ulcerogénico ● Diuréticos: disminución del efecto diurético e hipotensor ● Alcohol: aumento del sangrado gástrico ● Ibuprofeno y naproxeno: disminuyen efectos antiagregante del asa ● Iecas + aines: bradicardia y síncope en pacientes con HTA, diabéticos y con cardiopatía isquémica Indicaciones ● Antiinflamatorias, antipiréticos y analgésicos ● Difícil predecir si la respuesta y seguridad va a ser adecuada

● No se recomienda por tiempo prolongado ● Control de la inflamación en trastornos músculo esqueléticos, ar, espondilitis anquilosante , artritis, gota, bursitis, tendinitis, hombro doloroso agudo ● Efectivos en el dolor de origen inflamatorio de baja a moderada intensidad sin efectos en snc (opioides) Dolor postoperatorio ● En crisis de migraña ● En dismenorrea ● Asa a dosis bajas, efecto cardioprotector, reducen riesgo de preeclampsia