Benemérita Universidad Autónoma de
Aguascalientes
Centro de Ciencias Básicas
Departamento de Fisiología y Farmacología
Materia: Farmacología
Dr. Gonzalo de Allende Arrarás
199189, Lilia Rosaura García Delgado
4° semestre ¨B¨
24 de mayo de 2020
Son químicamente similares a las penicilinas y
se aislaron en 1948 del hongo en
Cephalosporium en el agua de mar cercana a
una descarga de aguas negras. Se observó que
los filtrados de los cultivos de este hongo
inhibían el crecimiento in vitro de
Staphylococcus aureus y curaban infecciones
estafilocócicas y fiebre tifoidea en humanos.
De estos líquidos de cultivo se obtuvieron tres
antibióticos distintos: cefalosporinas P, N y C.
El núcleo de las cefalosporinas:
ác. 7-aminocefalosporánico, es
muy p arecido al núcleo de las
penicilinas, con la deferencia
que el núcleo de las
cefalosporinas tiene 2 sitios de
sustitución de cadenas
laterales (R1 y R2) (las
penicilinas tienen un solo sitio
de sustitución). La adición de
los grupos R1 y R2 les da una
actividad terapéutica y poca
toxicidad. Tienen una
sensibilidad var iable a las β-
lactamasas.
Primera generación:
Muy activa, contra
cocos Gram +,
incluyendo neumococo,
estreptococo y
estafilococo pero no
son activas contra cepas
estafilococos
resistentes a la
meticilina. Son muy
poco activas contra
bacterias Gram -.
Ejs.: Cefalotina,
cefazolina, cefalixina,
etc.
Segunda generación:
En general son
activas contra los
microorganismos
que son afectados
por las
cefalosporinas de 1°
generación, pero
tienen una mayor
actividad contra los
Gram -.
Ejs.: Cefoxitina,
cefotetán,
cefuroxima.
Tercera generación:
Son menos activas que
las de primera
generación contra cocos
Gram+, pero son mucha
más activas contra las
enterobacterias,
incluyendo cepas
productoras de β-
lactamasas. Algunas
cruzan la barrera
hematoencefálica.
Ejs.: Cefotaxima,
Ceftacidima,
ceftriaxona, etc.
Cuarta generación:
Tienen un mayor espectro
de actividad que las de
tercera generación,
incluyendo bacilos Gram –
aerobios y una mayor
resistencia a la hidrolisis
por β-lactamasas
cromosomales o
producidas por plásmidos.
Ejs.: Cefepima (cruza
barrera
hematoencefalica)
cefaclidina, cefelidina.
Inhiben la síntesis
de la pared
bacteriana de
forma similar a las
penicilinas
Septicemia, neumonía por
microorganismos sensibles
(no todas las neumonias),
meningitis, infecciones biliares
y urinarias, sinusitis, gonorrea,
infecciones de piel y te jidos
blandos causadas por S.
pyogenes y S. aureus
susceptibles a meticilina,
infecciones graves ca usadad
por Klebsiella, proteus
Serratia, etc.
Reacciones de
hipersensibilidad par ecidas a
las de las pen icilinas:
anafilaxia, broncoespasmo,
urticaria, fiebre, exantema,
granulocitopenia, y anemia
hemolítica. Un 20% de los
pacientes alérgico a las
penicilinas lo son también a las
cefalosporinas. Algunas
cefalosporinas puedes ser
nefrotóxicas, aunque no tanto
como los aminoglucósidos o
las polimixinas.
El mecanismo más frecuente de
resistencia a las cefalosporinas es su
destrucción por hidrolisis enzimática del
anillo
β-lactámico. También influye la
incapacidad del antibiótico para llegar a
los sitios de acción y las alteraciones en
las proteínas fijadores de penicilina
Origen
Estructura
Química
Clasificación
Mecanismo de
Acción
Usos clínicos
Efectos
Adversos
Resistencia
bacteriana a las
cefalosporinas
Cefalosporinas
