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Farmacología: Orígenes y Principios, Esquemas y mapas conceptuales de Farmacia

Este documento ofrece una reseña histórica de la farmacología, desde sus orígenes en los antiguos templos egipcios hasta la actualidad. Se mencionan los principales contribuyentes a este campo, como Hipócrates, Dioscórides y Galeno, y se explica el concepto básico de farmacología, farmacos, medicamentos y farmacovigilancia. Además, se presentan las cuatro ramas principales de la farmacia: farmacognosia, química farmacéutica, biofarmacia y farmacia clínica.

Qué aprenderás

  • ¿Qué documentos sagrados contienen las primeras recetas farmacéuticas?
  • ¿Qué es farmacología y qué constituye un fármaco?
  • ¿Cuáles son las cuatro ramas principales de la farmacia?
  • ¿Cómo se clasificaron los fármacos en la obra de Dioscórides?
  • ¿Qué fue el papel de Hipócrates en la farmacología griega?

Tipo: Esquemas y mapas conceptuales

2020/2021

Subido el 20/11/2022

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FARMACOLOGÍA
UNIDAD I
TEMA 1: HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA
DESARROLLO HISTÓRICO DE LA FARMACOLOGIA
Para buscar el origen de la Farmacología hay que remontarse al origen mismo del hombre: nació él y
consigo llegó dolor y angustia sobre la tierra, desde allí arranca la búsqueda milenaria de remedios para
aliviar la angustia humana permanente y perdurable.
Abordamos el desarrollo histórico de la Farmacología enfocando la época de los antiguos, el Renacimiento
y los siglos XVIII, XIX, XX.
LOS ANTIGUOS
La farmacología se origino en los templos egipcios cuyo “Libro sagrado” contiene unas 1000 recetas en las
que consta cerca de la quinta parte de sustancias medicinales utilizadas en la actualidad. En el papiro de
Ebers se recomienda la digital para combatir la “falta de aire”, o la infusión con libros viejos para
contrarrestar el estreñimiento. Los egipcios curaron las heridas con emplastos de moho de pan (fuente
natural de penicilina) los parásitos intestinales atacaron con trementina, helechos y aceite de quenopodio,
conocieron y utilizaron como purgante el aceite de ricino. Usaron como método anticonceptivo
excremento de cocodrilo pulverizado colocado en la vagina de la mujer.
En la India 1500 a.C. utilizo le Rawoulfia serptentina, arbusto apocináceo que creía silvestre en las
montañas, en 1950 se redescubrió que el principio de esta planta era la reserpina, con efecto hipotensor.
En China hace 2000 años aC. Li- Shih-Chen recopilo la farmacología de su pueblo en la obra “El Gran
Herbario” en el cual detalla 12.000 recetas, describe mas de 1000 plantas y analiza 443 preparados de
origen animal. Se debe a los chinos el uso de la planta ma-huang de la cual en nuestro siglo KO-KIN-CHEN
aisló la efedrina. El uso de luciérnagas para enfermedades de los ojos y piedras preciosas para
enfermedades gastrointestinales.
En Grecia, Hipócrates describió en el Corpus Hipocraticum cerca de 250 263 plantas terapéuticas
empleadas, pero el verdadero maestro de la farmacología griega fue Dioscórides Pedanio, quien es su
obra “De universa medicina” clasifico 600 fármacos vegetales, 50 preparados minerales y 80 animales.
En Roma, se inició la clasificación de los medicamentos de acuerdo a sus efectos, en la obra “Materia
Medica” de Dioscórides de Anazarba quien trata en 5 libros de 500 remedios vegetales, 35 animales y 90
minerales. Galeno de Pergamo inicio la preparación de sus propias recetas para no dar crédito a los
farmacéuticos ambulantes y compilo sus estudios en el gran tratado terapéutico “De methodo medendi”
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FARMACOLOGÍA

UNIDAD I

TEMA 1: HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

DESARROLLO HISTÓRICO DE LA FARMACOLOGIA

Para buscar el origen de la Farmacología hay que remontarse al origen mismo del hombre: nació él y consigo llegó dolor y angustia sobre la tierra, desde allí arranca la búsqueda milenaria de remedios para aliviar la angustia humana permanente y perdurable. Abordamos el desarrollo histórico de la Farmacología enfocando la época de los antiguos, el Renacimiento y los siglos XVIII, XIX, XX. LOS ANTIGUOS La farmacología se origino en los templos egipcios cuyo “Libro sagrado” contiene unas 1000 recetas en las que consta cerca de la quinta parte de sustancias medicinales utilizadas en la actualidad. En el papiro de Ebers se recomienda la digital para combatir la “falta de aire”, o la infusión con libros viejos para contrarrestar el estreñimiento. Los egipcios curaron las heridas con emplastos de moho de pan (fuente natural de penicilina) los parásitos intestinales atacaron con trementina, helechos y aceite de quenopodio, conocieron y utilizaron como purgante el aceite de ricino. Usaron como método anticonceptivo excremento de cocodrilo pulverizado colocado en la vagina de la mujer. En la India 1500 a.C. utilizo le Rawoulfia serptentina, arbusto apocináceo que creía silvestre en las montañas, en 1950 se redescubrió que el principio de esta planta era la reserpina, con efecto hipotensor. En China hace 2000 años aC. Li- Shih-Chen recopilo la farmacología de su pueblo en la obra “El Gran Herbario” en el cual detalla 12.000 recetas, describe mas de 1000 plantas y analiza 443 preparados de origen animal. Se debe a los chinos el uso de la planta ma-huang de la cual en nuestro siglo KO-KIN-CHEN aisló la efedrina. El uso de luciérnagas para enfermedades de los ojos y piedras preciosas para enfermedades gastrointestinales. En Grecia, Hipócrates describió en el Corpus Hipocraticum cerca de 250 – 263 plantas terapéuticas empleadas, pero el verdadero maestro de la farmacología griega fue Dioscórides Pedanio, quien es su obra “De universa medicina” clasifico 600 fármacos vegetales, 50 preparados minerales y 80 animales. En Roma , se inició la clasificación de los medicamentos de acuerdo a sus efectos, en la obra “Materia Medica” de Dioscórides de Anazarba quien trata en 5 libros de 500 remedios vegetales, 35 animales y 90 minerales. Galeno de Pergamo inicio la preparación de sus propias recetas para no dar crédito a los farmacéuticos ambulantes y compilo sus estudios en el gran tratado terapéutico “De methodo medendi”

que abarca 473 remedios vegetales, algunos animales y varios minerales: sal, pirita, tierras, malaquita, yeso. El Renacimiento: Se dio el empuje al cultivo y mantenimiento de los herbarios hasta constituir verdaderos jardines botánicos. Pietro Andrea Mettioli público en Venecia su comentario sobre Dioscorides, principal texto de Botánica Medica del Renacimiento del cual se vendieron cerca de 30,000 ejemplares en menos de 30 años. Alquimia calificada por Martin Lutero como la filosofía de los sabios perduro en esta etapa. Existe una transición real hacia la Química. Paracelso inicio de la docencia de Farmacología, fue un ardiente defensor de la quimioterapia, rechazo la polifarmacia, dejo escritas 300 obras, utilizo el opio, mercurio, administro tinturas, jarabes, extractos, pero murió en el olvido y arrojado a la hoguera en la plaza de la Caderal de Basilea. Siglo XVIII. La medicina ingresaba a este siglo como la “Era de la Ilustración”. Es te lapso se aislaron varios elementos O2, H, arsénico, se ideo la primera Nomenclatura Química, los farmacéuticos organizaron en colegios, se expide a famosa Farmacopea Londinense. José Eustaquio de León en Guatemala y José Mariano Morino, iniciaron importantes estudios sobre la flora medicinal de sus respectivos países. Pedro Pazmiño, nacido en quito, durante el proceso de beatificación de Marina de Jesús, utilizo casos de “Lue venera” usando píldoras de mercurio. Siglo XIX. Se dio nacimiento a la Química Orgánica Sintética, Emil Fisher y Paul Ehrlich se inició la enseñanza de la Farmacia en las universidades e incluso se cuestionó el método pedagógico. El Dr. Allen Prescott, fue el primer Decano de la Escuela de Farmacia de Michigan. Se publico en este siglo la primera Farmacopea Norteamericana y se inició la era de los medicamentos patentados. Siglo XX: Logro convertirse en la ciencia mas avanzada y prometedora de las ciencias médicas, por todas las latitudes. La avanzada tecnología biofarmacéutica de la era actual permite programar las dosis y efectos de las sustancias con precisión matemática. Siglo XXI La información cibernética facilita el conocimiento de esta disciplina y amplia los márgenes de su dominio, a la vez la terapia genética, la transferencia de las células madre ha iniciado un arrollador avance. EN EL ECUADOR Antes de la conquista de los españoles las comunidades indígenas que ocuparon nuestros suelos: Quitus, Puruhaes, Cayapas, Huancavilcas, Canaris, Cofanes, Yaguarzongos, resolvieron problemas de salud utilizando procedimientos mágicos, mezcla de exotismo e idolatria. El mal viento (síndrome caracterizado por nauseas, vomito, palidez generalizada, dolor abdominal) cede a frotaciones del cuerpo con hortiga, la diarrea mejora sentado al niño en una piedra calentada al sol. Con la llegado de los españoles, la terapia religiosa anduvo de prepotencia. La epidemia de viruela fue combatida con zarzaparrilla y palo de guayacán (1558). En 1610 se estable en Quito la primera Farmacia administrada por el boticario Luis Tahon. Arsenal de hojas desecadas, raíces, frutos, residuos secos de órganos animales flores, que hacen la Farmacopea de la época.

 Farmacia  Farmacopolitica  Farmacoepidemiologia  Farmacoeconomia Farmacocinética: Es el estudio del movimiento que experimenta un fármaco desde su introducción en el organismo hasta su excreción, mediante de determinación de las concentraciones en los fluidos y tejidos biológicos para hacer predicciones sobre la respuesta farmacológica. Mide las velocidades de absorción, distribución y eliminación de los medicamentos o de sus metabolitos. Farmacodinamia: Estudia las acciones y efectos de los farmacos en el organismo partiendo de las interacciones físico-químicas entre farmacos y su receptor, el mecanismo molecular de esas interacciones con la célula blanco y las consecuencias clínicas de aquellas. Farmacoterapia: Aborda el uso de farmacos en la prevención y tratamiento de procesos patológicos. Ha sido considerada la Farmacoterapia como un verdadero arte. Farmacopatología: Es el estudio de las reacciones indeseables (adversas) que producen los diferentes farmacos usados en dosis terapéuticas. Estas reacciones varían en intensidad y calidad. Farmacología Clínica: Es el estudio de los efectos farmacológicos de las drogas exclusivamente en la especia humana. Las propiedades farmacodinámicas de las sustancias se conocen primariamente por los estudios experimentales en animales. Farmacovigilancia termino propuesto en 1970 y adoptado por la Comunidad de país europeos como una disciplina que permite la vigilancia postcomercializacion de los medicamentos a fin de detectar, prevenir y notificar reacciones adversas en grupos de pacientes. Farmacia : Estudia la síntesis, preparación, composición, modo de administración, técnicas de dispensación de los medicamentos. Esta ciencia ha recibido en las últimas décadas un impulso notable. La Farmacia comprende cuatro ramas importantes:

  1. Farmacognosia que estudia el origen botánico de los fármacos; 2) Química Farmacéutica busca la síntesis de fármacos nuevos, 3) Biofarmacia que se ocupa de que los caracteres de la formulación farmacéutica rindan altos beneficios farmacocinéticos a objeto de alcanzar los mejores resultados terapéuticos, y, 4) Farmacia Clínica que vincula al químico-farmacéutico con el médico para monitorizar el rendimiento de las dosis, las vías de administración e interpretar químicamente las reacciones clínicas del paciente. Farmacopolítica. - Estudia las estrategias que permiten al Estado regular los procesos de producción, importación, dispensación y prescripción de medicamentos, en orden a favorecer el acceso del paciente al fármaco y la seguridad de estos para el hombre.

Farmacoepidemiología.- Estudia el uso clínico de los medicamentos en grupos de población para establecer hábitos de prescripción, índices de consumo, efectividad terapéutica denunciada, etc. Utiliza métodos epidemiológicos de tipo observacional, retrospectivos. Farmacoeconomía.- Conoce, establece e interpreta el rendimiento financiero de los medicamentos, las estrategias de promoción y mercadeo, la fijación de precios al consumidor, los programas de acceso que benefician a la población. En otros términos, es la aplicación de la teoría económica a la farmacoterapia, para evaluar el coste de los tratamientos medicamentosos usando métodos de costo-beneficio o costo efectividad. IMPORTANCIA DE LA FARMACOLOGÍA Los fármacos han de ser usados por el médico para alcanzar esos objetivos, ello significa que el campo de la Farmacología es universal e inagotable, no de otro modo se explica la magnitud que esta ciencia ha tomado en las últimas décadas y el pilar inamovible que constituye para el conocimiento y aplicación de la Medicina. Farmacología la ciencia que lucha tenazmente a cada hora por encontrar la droga adecuada que por vía oral alivie los síntomas y enfermedades de nuestros pacientes. RELACION DE LA FARMACOLOGIA CON OTRAS CIENCIAS Fisiología : Solo en conocimiento de los fenómenos fisiológicos en el hombre permitirá comprender la acción y efecto de los fármacos en el organismo, así: la inyección subcutánea de 1 mg de adrenalina incrementará las cifras de presión arterial en un sujeto adulto normal. Bioquímica: la medicina actual basa en el conocimiento en la investigación de la intimidad bioquímica que produce y mantiene los procesos orgánicos: las drogas, en lo fundamental, actúan interfiriendo los diferentes procesos enzimáticos de los tejidos. Patología: para recuperar a un paciente del proceso patológico que le afecta es necesario recurrir a diferentes procedimientos terapéutico. El patólogo se sirve de la farmacología para esclarecer fenómenos patológicos. Farmacología con las Matemáticas para expresar con precisión varios fenómenos, especialmente la Farmacocinética utiliza varios principios y leyes físicas y matemáticas para explicar el movimiento de los fármacos en los líquidos corporales. Bioestadístic a es un recurso fundamental en las tareas de investigación farmacológica y como canal de expresión de la Farmacoepidemiologia.

TEMA 3: DESARROLLO Y REGULACIÓN DE LOS FÁRMACOS

Origen de los farmacos Con la excepción de unas pocas hormonas naturales (p. ej., la insulina), la mayoría de los fármacos eran moléculas orgánicas pequeñas (por lo común < 500 Da) hasta que la tecnología de DNA recombinante permitió la síntesis de proteínas por varios organismos (bacterias, levaduras) y células de mamíferos. El descubrimiento de fármacos en el pasado a menudo se debía a las observaciones casuales de los efectos de extractos de plantas o compuestos químicos individuales en animales o humanos; el enfoque

Realización de estudios clínicos Los estudios clínicos de los fármacos, están diseñados para adquirir información acerca de las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas de un fármaco candidato para emplearse en humanos. Se debe probar la eficacia y establecer un margen de seguridad adecuado para que un fármaco sea aprobado para su venta. Siete principios éticos que deben cumplirse

  1. Valor social y clínico.
  2. Validez científica.
  3. Selección adecuada de los sujetos.
  4. Consentimiento informado.
  5. Relación favorable de riesgo-beneficio.
  6. Revisión independiente.
  7. Respeto por los sujetos potenciales e inscritos Determinación de la seguridad y la efectividad Demostrar eficacia a la FDA, requiere realizar “investigaciones adecuadas y bien controladas”, por lo general interpretadas por medio de dos estudios clínicos repetidos que regularmente son, pero no siempre, aleatorios, doble ciego y controlados con placebo (o de otro modo). ¿Es un placebo el control adecuado? La Declaración de Helsinki de la Asociación Médica Mundial (Asociación Médica Mundial 2013) desaprueba el uso de controles con placebo, cuando hay disponible un tratamiento alternativo para comparar. Preocupa que, a los participantes asignados al azar con placebo, se les negaría el tratamiento alternativo durante el desarrollo del estudio clínico. ¿Qué se debe medir en los estudios clínicos? En un estudio sencillo, un punto final secundario o sustituto fácilmente cuantificable (es decir, una manifestación de la enfermedad que constituye el punto final a

valorar) que se cree predictivo de los resultados clínicos relevantes, se mide en grupos emparejados tratados con fármacos y placebo. El verdadero espectro y la incidencia de efectos adversos se conocen sólo después de que un fármaco se lanza a un mercado más amplio y es utilizado por un gran número de personas. Existen varias estrategias para identificar reacciones adversas después de la comercialización de un medicamento. Los enfoques formales para la estimación de la magnitud de una respuesta farmacológica adversan incluyen estudios de seguimiento o “cohorte” de pacientes que reciben un fármaco en particular; el estudio de “caso y control”, en el cual la frecuencia del uso de fármacos en casos de respuestas adversas es comparado con controles, y el metaanálisis de los estudios previos y posteriores a la comercialización. Medicina personalizada La herramienta más eficaz para el análisis de la acción de los fármacos de manera individual, depende de la capacidad de secuenciar el DNA de forma rápida y económica. El costo de secuenciar un genoma humano ha disminuido en seis órdenes de magnitud desde el inicio del siglo xxi, y la velocidad del proceso ha aumentado de modo correspondiente. El enfoque actual está en el análisis extraordinariamente complejo de las enormes cantidades de datos que se obtienen en la actualidad de muchos miles de personas, idealmente en conjunción con un conocimiento profundo de sus características fenotípicas, incluyendo en especial su historial médico. Consideraciones acerca de la política pública y críticas sobre la industria farmacéutica Los fármacos pueden salvar vidas, prolongarlas y mejorar la calidad de vida de las personas. Sin embargo, en una economía de libre mercado, el acceso a los medicamentos no es equitativo. El desarrollo de fármacos es largo, costoso y arriesgado. En consecuencia, los fármacos deben tener un precio para recuperar los costos sustanciales de la invención y el desarrollo para financiar los esfuerzos de comercialización necesarios para introducir nuevos productos a los médicos y pacientes. La industria farmacéutica es claramente una de las empresas de alto riesgo:  Los costos de llevar productos al mercado son enormes  El margen de éxito es bajo (lo que explica gran parte del costo)  Contando el largo tiempo de desarrollo, la protección efectiva de la patente para comercializar un nuevo fármaco es de sólo una década, lo que requiere que cada compañía se reinvente por completo en un ciclo de aproximadamente 10 años.  La regulación es estricta.  La confiabilidad del producto es grande.  La competencia es feroz.  Con fusiones y adquisiciones, el número de empresas en el mundo farmacéutico se está reduciendo. Propiedad intelectual y patentes El sistema de protección de patentes brinda protección durante 20 años, contados a partir de que se registra la patente. Durante este periodo, el titular de la patente tiene los derechos exclusivos para comercializar y vender el medicamento. Cuando la patente expira, productos equivalentes (genéricos) no

inseguridad en la absorción de las drogas, sabor desagradable, metabolización al paso por el

hígado antes de distribuirse - “efecto del primer paso”.

Variedad de a vía oral - Vía sublingual elude la absorción hepática, el fármaco no se afecta

metabólicamente, llega más pronto a la sangre y da un efecto más rápido.

Vía rectal .- se absorbe más rápido que por vía oral. A través de la mucosa colonica pasan a las

venas hemorroidales inferiores y por estas a la vena hipogástrica para ganar la circulación general

sin abordar el hígado. Se administran en forma de supositorios o en enemas, no sufren el efecto

del primer paso. Se utiliza en pacientes con vómito y en paciente con irritación de la mucosa

gástrica.

Vía intradérmica. - Se inyectan en la dermis las soluciones con volumen inferior a 1 ml, como los

analgésicos locales. Se usan también para aplicar formas farmacéuticas en la piel (sistema

transdermico) de fármacos muy liposolubles, como la nitroglicerina.

Vía subcutánea.- El efecto es lento y la vía no es recomendable en pacientes obesos o con

enfermedades cutáneas. Se prefiere la región anterior de los antebrazos.

Vía intramuscular.- Provee una absorción más rápida por la mayor irrigación, es menos dolorosa.

Sitios: región posterior del brazo, cuadrante superior y externo del glúteo y se puede administrar

si el volumen es mayor a 2 ml. Tiene efectos rápidos, es útil en pacientes colaboradores, en

quienes no degluten y en inconscientes.

Vía intravenosa.- produce efectos inmediatos, el fármaco circula inmediatamente a los tejidos,

el volumen de líquido que se puede administrar es grande, alcanza niveles plasmáticos adecuados

en pocos segundos.

Vía intraarterial .- Permite obtener efectos en una determinada área, en forma instantánea y en

altas concentraciones, la droga no se diluye en todo el volumen plasmático.

Vía intratecal.- Permite obtener efectos regionales, anestesia raquídea o peridural. Consiste en

colocar la sustancia por fuera de la duramadre (inyección peridural) o por dentro de ella

(inyección intrarraquídea).

Vía inhalatoria.- La velocidad de absorción es vapor, alcanza mayores concentraciones en los

pulmones que a nivel general. Se administra gases volátiles (éter, halotano), oxigeno.

Nebulizaciones y el vapor de agua inhala el paciente, o por sonda nasal o mascarillas. Permite el

uso de macromoléculas que pueden atravesar el epitelio alveolar por transcitosis ( pinocitosis) o

difusión paracelular ( espacios intercelulares).

Aplicación tópica. - se usa para efectos locales sobre ña mucosa y piel. En la mucosa el deposito

se hace en la conjuntiva ocular, nasofaringe, orofaringe, vagina, uretra y vejiga.

La absorción depende la liposolubilidad del fármaco y la estructura de la mucosa. A nivel nasal es

favorecida por el escaso espesor del epitelio y a vasculatura rica del sector.

Clínica de la absorción medicamentosa

1. Características dependientes del fármaco: La forma farmacéutica, el pH de la droga y el

carácter de hidro o liposulubilidad que modifican la absorción.

2. Características dependientes del proceso patológico: todas las enfermedades que

cursan con disminución de la circulación enteral afectan la absorción, los procesos de

fibrosis pulmonar disminuyen la absorción por los alveolos.

Transporte de fármacos

3 posibilidades de circulación en el plasma: disueltas en el agua plasmática, unidas a proteínas

e incorporada a los hematíes. La proteína que se usa para el transporte es la albumina

principalmente, también se usa la hemoglobina, las lipoproteínas acidas.

La albumina tiene dos puntos de fijación a los que se unen los ácidos débiles. Punto I es especificó

para warfarina, transporta a la bilirrubina y sustancias como anticoagulantes orales, furosemida.

Punto II acepta el diazepan, antiinflamatorios no esteroideos. La fijación proteica es específica

para cada fármaco.

Distribución de fármacos

Llega a la sangre y se distribuye al resto del organismo, y depende de varios factores: irrigación

del tejido, gradiente de concentración entre la sangre y el tejido, facultad para atravesar

membranas biológicas, solubilidad en los tejidos.

Volumen de distribución es el volumen de líquidos en el cual debe distribuirse la droga para

alcanzar una concentración semejante a la de la sangre una vez alcanzado el equilibrio.