IDEAS/PREGUNTAS/
PALABRAS CLAVE
Actividad bacteriana descubierta al
purificar Cloroquina
Ácido nalidíxico primer ejemplar en
ser sintetizado e introducido como
quimioterápico sintético en 1962
¿Porque la Topoisomerasa IV sería
la diana principal de las quinolonas
frente a staphylococcus aureus y la
segunda ante E. coli y Neisseria
gonorrhoeae?; en este sentido ¿Que
es una Diana?
¿Que es una Diana Terapéutica?
Las bacterias ¨podrían¨ generar
resistencia in vitro e in vivo a las
Quinolonas
1984 se propone la denominación
4-quinolonas para análogos
sintéticos del ácido nalidíxico
Mecanismo de acción sobre las
cadenas de ADN
CLASIFICACIÓN
No fluoradas
Fluoroquinolonas
Acido nalidixico
Ácido oxolínico
Ácido piromídico
Ácido pipemídico
Cinoxacino
Acrosoxacino
Norfloxacino
Pefloxacino
Ofloxacino
Enoxacino
Ciprofloxacino
Amifloxacino
Difloxacino
Lomefloxacino
Esparfloxacino
Fleroxacino
Temafloxacino
Tosufloxacino
Levofloxacino
Grepafloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Trovafloxacino
Cinafloxacino
2da generación
QUINOLONAS 31/03/2023
NOTAS
Su uso terapéutico es más frecuente en infecciones de vias urinarias
3ra y 4ta
Mecanismos de Acción: Inhiben la acción del ADN-girasa que se encarga de evitar
el enrollamiento excesivo de las bandas de ADN antes de su transcripción
provocando incisiones que posteriormente unen y corrigen. Para el efecto
bactericida de las Quinolonas es necesario la síntesis de exonucleasas que
destruyen por completo el ADN bacteriano.
Resistencia bacteriana: Se da por mutaciones del gen codificante de las
subunidades A del ADN-girasa o por alteraciones en las porinas.
Actividad antibacteriana: 1G son activas frente a gérmenes Gram - y antisepticos
urinarios en sentido estricto; 2G son activas frente a cocos gram+ aerobias y
bacterias anaerobias (El ciprofloxacino es el mas destacante); 3 y 4G son activas
sobre estreptococos y estafilococos (mayormente utilizados en infecciones
respiratorias).
Farmacocinética: Las fluoroquinolonas tienen un perfil farmacocinético más
favorable a comparación de las de 1G, sufren biotransformaciones hepáticas
variables y se eliminan a través de las vías urinarias
Reacciones adversas: Las de 1G pueden manifestar de forma general náuseas,
vértigo, cefalea, somnolencia, afección en el SNC, etc. Mientras que las
fluoroquinolonas manifiestan de forma más frecuente molestias gastrointestinales,
asimismo, pueden provocar reacciones de hipersensibilidad, fotosensibilidad,
fotofobia, reacciones oculares y se depositan en cartílagos inmaduros por lo tanto
no se recomienda durante el embarazo y en niños
Indicación terapéutica: las 1G son indicadas solo en infecciones de vías urinarias y
las fluoroquinolonas en infecciones urinarias, ETS, Infecciones gastrointestinales,
infecciones cutáneas (dependiendo el agente causal), infecciones óseas, e
infecciones respiratorias (Las de 2G destacan por ser mas eficaces)
Resumen
En última instancia, la resistencia bacteriana ante Quinolonas podría considerarse frecuente y una de las razones podrían
ser su mal uso o ingesta (Automedicación) sobre todo el fluoroquinolona de 2G, el Ciprofloxacino. De todos los quinolonas
que describen son solo unos cuantos que destacan a cuánto eficiencia , de los más recientes son el Levofloxacino,
moxifloxacino y el gatifloxacino. La combinación de quinolonas con alimentos o derivados lácteos puede afectar la
absorción y comprometer su capacidad para tratar infecciones, la ingesta de estos fármacos debe ser controlada
especialmente si se toma otros medicamentos debido al nivel de toxicidad que se puede generar y daños mayores.
Ol iv ia d el C ar men H er ná nd ez d e la C ruz Fa rm ac ol og ía
Lorenzo, P., Moreno, A., Leza, j., Lizasoain, I., Moros, M., & Portolés, a. (2008). Veláquez Farmacología Básica y Clínica.
España: Panamericana.