ANALGESIA
Fármaco
Mecanismo de acción
Sitio de acción
indicaciones
Vía de administración
contraindicaciones
Morfina
Las acciones analgésicas de la morfina se deben a la unión con
receptores opiáceos localizados en el SNC, aunque también
es posible obtener un efecto analgésico por actividad sobre
receptores en nervios periféricos. En las astas dorsales de la
médula espinal se expresa una abundante concentración de
receptores opioides. La unión de la morfina a estos
receptores reduce la transmisión de la información dolorosa
hacia estructuras superiores del SNC. A nivel supra espinal, en
el tronco cerebral, la morfina produce una activación de vías
nerviosas descendentes de carácter inhibitorio, que parten de
áreas ricas en receptores opioides, como la sustancia gris
periacueductal, lo que reduce también la transmisión
ascendente de la información dolorosa que llega hasta las
astas dorsales de la médula espinal.
La morfina actúa como
agonista de receptores
situados en el cerebro, medula
espinal y tejidos.
La administración intravenosa debe
realizarse de un modo lento,
preferentemente en solución. La
administración intramuscular o
subcutánea debe establecer una
rotación de los puntos de inyección La
administración intermitente del
fármaco, en cualquiera de sus
modalidades, debe realizarse a horas
fijas, evitando pautas «a demanda» o
«si hay dolor».
La administración parenteral produce mejor
analgesia que la oral. La administración intravenosa
rápida aumenta la incidencia de efectos adversos.
La administración intramuscular o subcutánea
induce irritación local e induración, por lo que se
debe establecer una rotación de los puntos de
inyección. La administración intermitente del
fármaco, en cualquiera de sus modalidades, debe
realizarse a horas fijas, evitando pautas «a
demanda» o «si hay dolor».
Hipersensibilidad a la morfina u otros opiáceos.
Depresión respiratoria. Asma aguda o severa.
Enfermedad hepática aguda
Fentanilo
Se aplica en asociación con anestésicos inhalados, para inhibir
la excitabilidad refleja y las reacciones neurovegetativas
inducidas por el dolor. Su presentación en parches de tipo
reservorio para administración transdérmica es útil en el
paciente con dolor continuo, y relativamente constante.
Suele tratarse de pacientes con dolor de origen neoplásico,
con imposibilidad. Debe tenerse en cuenta que existe una
variabilidad en la cantidad de fármaco liberada desde el
parche, dependiendo del estado de la piel (hidratación,
irritación, presencia de vello, limpieza, temperatura) y de la
zona corporal donde se aplica. Las concentraciones
plasmáticas máximas se obtienen a los 40-60 min. Sus
propiedades farmacocinéticas le hacen un fármaco útil en el
tratamiento del dolor episódico o irruptivo. Factores como la
deshidratación de la boca, la deglución excesiva de saliva o el
consumo de líquidos con bajo pH antes del uso de esta
presentación de fentanilo, reducen la eficacia.
Actúa principalmente en SNC
Después de 24-72 h de la primera
aplicación alcanza concentraciones
plasmáticas estables, por lo que puede
requerirse el empleo de opioides de
acción corta para obtener analgesia en
ese intervalo. Se dispone de
presentaciones que liberan 25, 50, 75 y
100 μg/h. Los parches deben
sustituirse a las 72 h. El efecto persiste
durante horas tras la retirada del
parche, y se estima que la disminución
de la concentración plasmática es del
50% alrededor de 17 h después de su
retirada.
Se administra por contacto con las
mucosas bucales, desplazando de
forma intraoral el aplicador durante
unos 15 min. Existen presentaciones de
200, 400, 600, 1.200 y 1.600 μg. Un
25% del principio activo se absorbe
rápidamente por la mucosa oral
Se emplea frecuentemente, por vía intravenosa, en
los períodos preoperatorio e intraoperatorio. Se
aplica en asociación con anestésicos inhalados, para
inhibir la excitabilidad refleja y las reacciones
neurovegetativas inducidas por el dolor. Su
presentación en parches de tipo reservorio para
administración transdérmica es útil en el paciente
con dolor continuo, y relativamente constante. , es
una alternativa al uso de la vía parenteral. . Se
dispone de una presentación para vía transmucosa
oral, en forma sólida.
contraindicación para el uso de la vía oral.
está contraindicado en pacientes con intolerancia
conocida al fármaco o a otros morfinomiméticos.
Traumatismo craneoencefálico, aumento de la
presión intracraneal y/o coma. Niños menores de 2
años
Petidina o
meperidina
al igual que otros opioides, la petidina se une a los receptores
opioides y ejerce sus principales acciones farmacológicas
sobre el sistema nervioso central, donde sus efectos
analgésicos y sedantes son de especial valor terapéutico.
ejerce sus principales acciones
farmacológicas sobre el
sistema nervioso central
Su potencia es similar a la de la morfina. No debe
administrarse por vía intravenosa debido al riesgo
de grave hipotensión. No provoca miosis, por su
efecto anticolinérgico. Puede provocar midriasis y
tiene un riesgo elevado de toxicidad en pacientes
con insuficiencia hepática y está contraindicada en
pacientes con insuficiencia renal, donde se acumula
el metabolito normeperidina, que tiene
importantes acciones convulsivantes. Como efectos
secundarios más comunes: vértigo, náuseas,
vómitos e hipotensión. Se utiliza preferentemente
en analgesia obstétrica debido a su escaso paso
placentario, y también en el dolor agudo intenso.
No es adecuada para uso crónico debido al
desarrollo rápido de tolerancia y adicción.
Hipersensibilidad
