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UNIVERSIDAD DE ORIENTE Materia: FARMACOLOGÍA CIENCIAS DE LA SALUD Luis M. Carrasquel Risquez ESCUELA DE ENFERMERÍA
Seminario grupo #1: dosis y toxicidad.
Dosis : en farmacología se entiende por dosis la cantidad de principio activo de un medicamento, expresado en unidades de volumen o peso por unidad de toma en función de la presentación, que se administrará de una vez. También es la cantidad de fármaco efectivo.
Posología : para cada medicamento existe dos dosis, la mínima y la máxima, que se deben respetar para que sea eficaz. La posología estudia estas dosis y nos da la cantidad a tomar de cada medicamento y las cantidades a no sobrepasar. También estudia los ritmos a los cuales se deben tomar los medicamentos. Establece las dosis de los medicamentos a tomar según la edad del paciente, su sexo, su estado de salud y su tolerancia. La posología se debe anotar en la receta que hace el médico. Por lo tanto, no es más que la determinación de las dosis en que deben administrarse los medicamentos, es por ello que se considera una ciencia, ya que abarca la investigación y los conocimientos esenciales para su administración.
Dosis mínima : En farmacología, se entiende por dosis efectiva de un medicamento a la dosis mínima capaz de producir el efecto deseado de la droga. La dosis que produce el efecto deseado en el 50% de la población se conoce como dosis efectiva 50%, o por sus siglas en inglés ED-50. También es la cantidad más pequeña de un fármaco u otra sustancia necesaria para producir un efecto deseado o especificado. A causa de las variaciones individuales en la respuesta farmacológica, la dosis mínima para una persona puede ser excesiva o bien insuficiente para otro paciente.
Cuando se nos receta un fármaco, siempre existe una dosis mínima y otra dosis máxima que no debe nunca superarse. Lo normal es que al principio siempre se nos recete la dosis mínima.
Esta es la cantidad más pequeña de un medicamento que nos produce algún efecto sanador. Si tenemos gripe, por ejemplo, y nos recetan unos sobres efervescentes para aliviar los síntomas, es muy posible que con la dosis mínima (2 al día) nos vaya bien.
Dosis máxima: La dosis máxima tolerada (DMT) es la dosis máxima de un fármaco o tratamiento que produce el efecto deseado sin efectos secundarios inaceptables. En los ensayos clínicos, la DMT se determina mediante el análisis de dosis crecientes realizadas en distintos grupos de personas hasta que se encuentra la dosis máxima que tenga efectos secundarios aceptables. Establecer la dosis máxima tolerada es el objetivo principal de los ensayos clínicos de fase I. ¿Qué ocurre si con dos sobres efervescentes al día los síntomas de la gripe no remiten? Que tendremos que probar a aumentar esa dosis. Dependiendo de los fármacos se puede hacer de manera paulatina. Por ejemplo, si estamos tomando unas pastillas y la dosis mínima es tomar una, pero la máxima es
tomar hasta tres, antes de llegar a este extremo probaremos a tomar dos. De esta manera, evitaremos consumir una dosis mayor innecesaria. La dosis máxima de un medicamento no encierra ningún riesgo, ya que solo presenta efectos secundarios aceptables que no llevan a poner en riesgo la vida.
Cálculo de Dosis : la preparación del medicamento requiere un cálculo exacto de la dosis. Es esencial que enfermería tenga una comprensión básica de la aritmética para calcular la dosis de los medicamentos, mezclar soluciones y realizar conversiones de medida dentro de un mismo sistema o a un sistema diferente, por ejemplo de gramos a ml. Esta actividad es importante porque los medicamentos no siempre son dispensados en la dosis y unidad de medida en la que se han recetado para ello, se debe recurrir, al uso de operaciones matemáticas simples como son la regla de tres o ecuaciones. Entre las diversas fórmulas que se dispone para calcular la dosis de un medicamento nos referimos a la siguiente fórmula básica que se puede aplicar para preparar formas sólidas o líquidas. Y se utilizan para la administración por vías parenterales más que todo.
DOSIS TÓXICAS (Valores de referencia): Antidepresivos tricíclicos Dosis tóxica > 700 - 1000 mg (10 -15 mg /kg de peso), Antagonistas del calcio Dosis tóxica: 5 veces la dosis terapéutica, Paracetamol Dosis tóxica: 10 g / día (7,5 g si alcohólicos, malnutridos, fenobarbital).
Ejemplo: (NIÑOS) INTOXICACIÓN POR PARACETAMOL Es la intoxicación medicamentosa más frecuente en nuestro medio. Dosis tóxica del paracetamol = 100-150 mg/kg. Este aspecto está en entredicho en los niños menores de 8 años, en los cuales el metabolismo hepático del paracetamol parece ser diferente al de los niños mayores y adultos, de tal manera que es excepcional encontrar toxicidad en ingestas inferiores a 200 mg/kg en ese grupo de edad.
Dosis máxima tolerada : Dosis más alta de un medicamento o tratamiento que no causa efectos secundarios inaceptables. La dosis máxima tolerada se determina en ensayos clínicos por medio de pruebas en las que se aumentan las dosis para diferentes grupos de personas hasta que se encuentra la dosis más alta con efectos secundarios aceptables.
Toxicidad: La toxicidad de un fármaco son los efectos adversos en un tejido u organismo vivo. Puede deberse a una sobredosificación, a una alteración del metabolismo o excreción del medicamento (efecto acumulativo). Las dosis de los medicamentos están calculadas para alcanzar niveles plasmáticos suficientes (niveles terapéuticos).
Toxicología : es una rama de la farmacología que se ocupa básicamente de los efectos nocivos de las drogas. Se encarga también de estudiar los efectos de sustancias que no tienen aplicación terapéutica y que por el contrario son nocivas y perjudiciales.
Factores de toxicidad:
Uso simultáneo de distintos fármacos, Edad muy corta o muy avanzada, Embarazo, Lactancia, Los factores hereditarios contribuyen a que algunas personas sean más propensas a padecer los efectos tóxicos de ciertos fármacos. Algunas enfermedades alteran la absorción, el metabolismo y la eliminación de un fármaco, así como la respuesta del organismo al fármaco (ver Interacciones entre fármacos y enfermedades).
Dosis inútil: es aquella que no produce ningún efecto apreciable o conocido que se pueda relacionar con ella. Decimos que la dosis es inútil cuando no aparece ningún efecto a corto plazo.
Inhibidor no competitivo: se une a otro sitio, distinto al que se une la enzima " por lo tanto el inhibidor tiene afinidad tanto por la enzima libre, como por el complejo enzima
Sustrato Inhibidor acompetitivo: solo tiene afinidad por el complejo enzima y sustrato, entonces no compite de ningún modo con el sustrato, necesita que el sustrato esté unido a la enzima para poder uniones.
2-Receptores : los fármacos pueden aumentar o disminuir su actividad. Los receptores son componentes moleculares específicos de un sistema biológico con los cuales interactúan los fármacos para producir cambios en la función del organismo. Este suceso fundamental de interacción medicamento-receptor inicia la comunicación, a través de moléculas de señal (primer mensajero) de gran diversidad estructural y funcional, con receptores acoplados a canales iónicos, a proteína G, catalíticos o reguladores de transcripción del ADN, así como la ayuda integrada de segundos mensajeros.
Aumento actividad (Agonismo): Ej. Salbutamol, agonista Beta2 adrenérgico, para tratar el asma.
Disminución actividad (Antagonismo): Ej. Atenolol, antagonista Beta1 adrenérgico, para tratar la HTA; el Haloperidol, antagonista receptor dopaminérgico tipo 2 (D2), para tratar la manía en pacientes bipolares o las crisis psicóticas en esquizofrénicos.
Mecanismo de acción farmacológica de una droga: La acción farmacológica es el resultado del acoplamiento y de la interacción molecular que se produce entre el fármaco y el receptor, esta puede ser de: estimulación, depresión, inhibición o reemplazo. El efecto farmacológico son la serie de eventos o modificaciones biofisiológicas fisiológicas, generalmente visibles, que se producen en el organismo como consecuencia de una acción farmacológica.
1) Estimulación : Es el aumento de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo: el fármaco GABA, su acción es aumentar la función cerebral y su efecto es mayor capacidad de concentración.
2) Depresión : Es la disminución de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo: El fármaco OMEPRAZOL, su acción es efectuar una depresión de la producción de ácido clorhídrico y su efecto es disminuir la acidez.
3) Irritación : Es una estimulación violenta que produce una reacción inflamatoria y la exfoliación (caída) del tejido del organismo o sistema. Ejemplo Los Queratoliticos su acción es irritante lo que produce una reacción inflamatoria y caída de la capa cornea y efecto es la disminución de la hiperqueratosis.
4) Reemplazo : Se denomina reemplazo a la sustitución de una hormona o un compuesto que falta en el organismo o sistema Ejemplo La acción de la insulina remplaza o cubre la insulina faltante en el organismo y su efecto es producir glicemias normales.
5) Antiinfecciosas : Estos fármacos introducidos al organismo o sistema son capaces de eliminar o atenuar los microorganismos parásitos que producen enfermedades, sin provocar efectos importantes en el hospedero. Ejemplo la acción del antibiótico es eliminar microorganismos y su efecto es la recuperación del organismo o sistema.
3-Sistemas de transporte: Se puede inhibir el transporte o invertirlo.
Ej. La Fluoxetina es un inhibidor de la captación de serotonina en el enlace presináptico. Si lo inhibe habrá más serotonina en el enlace. Se utiliza en la depresión por ejemplo, en el que hay una disminución de la serotonina.
Ej. Otro ejemplo es la inhibición del receptor de DA presináptico por la cocaína, haciendo que se acumule DA, con el consecuente efecto estimulante.
Transportes de fármacos a través de las membranas celulares: Cualquier desplazamiento de una molécula farmacológica dentro del organismo exige su paso a través de las membranas biológicas. Esto influye tanto en los mecanismos de absorción como en los de distribución o eliminación. Existen dos mecanismos:
(A) a través de hendiduras intercelulares: Filtración (B) a través de membranas celulares
Para atravesar la pared de los capilares (endotelio) los fármacos utilizan la filtración que depende de: peso molecular del fármaco: a mayor Pm, más difícil es pasar. Gradiente de concentración: el fármaco pasa de donde hay más concentración a donde hay menos. Distancia entre células. Presiones a un lado y otro de la pared: presión hidrostática, que hace que el fármaco entre, y presión osmótica, que hace que se quede.
Existen diferentes mecanismos de transporte a través de membrana celular dependiendo si se trata de moléculas grandes o pequeñas. Las moléculas de gran tamaño atraviesan la membrana por procesos de pinocitosis y exocitosis .Las de pequeño tamaño bien en contra o a favor del gradiente: Contra gradiente: se realiza con consumo de energía y gracias a una proteína transportadora. Es el transporte activo. A favor: sin gasto de energía y con ayuda de una proteína transportadora. Es la difusión facilitada. No se requiere la ayuda de ninguna proteína y puede hacerse por canales o a través de membrana. Es la difusión pasiva.
El transporte a través de membranas celulares depende de: Peso molecular del fármaco. Gradiente de concentración. Liposolubilidad: que sea soluble en las grasas. Cuanto más liposoluble más rápidamente atravesará la membrana. Grado de ionización: pasan las sustancias no ionizadas. Depende del carácter del fármaco (si es ácido o básico) y del pH del medio. Las moléculas ioinizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica.
Transporte activo y pasivo: Para el transporte pasivo; no se requiere que la célula gaste energía. Entre los ejemplos de este tipo de transporte se incluyen la difusión de oxígeno y anhídrido carbónico, la ósmosis del agua y la difusión facilitada. El transporte activo; requiere por parte de la célula un gasto de energía que usualmente se da en la forma de consumo de ATP. Ejemplos del mismo son el transporte de moléculas de gran tamaño (no solubles en lípidos) y la bomba sodio- potasio; una proteína integral de membrana fundamental en la fisiología de las células que se encuentra en todas nuestras membranas celulares. Su función es el transporte de los iones inorgánicos más importantes en biología (el sodio y el potasio) entre el medio extracelular y el citoplasma, proceso fundamental en todo el reino animal.
Seminario grupo #5: Agonista y antagonista
Agonista: compuesto químico capaz de simular el efecto de una sustancia producida por nuestro propio cuerpo. El agonista no es la sustancia original de nuestro cuerpo pero actúa de forma parecida, la imita. Las sustancias que produce nuestro cuerpo actúan sobre los receptores. Si un agonista imita a la sustancia producida de forma natural, estimula al receptor y se logran los efectos
Interacción Fármaco-Receptor : Un receptor es cualquier macromolécula química ubicada en alguna parte de la célula que tiene la capacidad e unirse a un fármaco, hormona o neurotransmisor para producir un efecto.
AFINIDAD : Capacidad que posee un fármaco para unirse (fijarse) a un receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor
ESPECIFICIDAD : Es la capacidad que posee el receptor para permitir el acoplamiento de un tipo específico de molécula y NO de otra.
REVERSIVILIDAD : La mayoría de las interacciones de un fármaco y un receptor, o de un fármaco y una enzima, son reversibles: pasado un tiempo, el fármaco pierde su fijación y el receptor o la enzima recupera su funcionamiento normal. A veces, sin embargo, la interacción puede ser irreversible en gran medida, y el efecto del fármaco persistirá hasta que el organismo produzca más cantidad de enzima. Por ejemplo, el omeprazol, un fármaco utilizado en el tratamiento del reflujo gastroesofágico y en las úlceras, inhibe de forma irreversible una enzima implicada en la secreción de ácido gástrico.
Seminario grupo #6: Modelo llave-cerradura
Modelo de llave-cerradura: como lo indica su nombre, este modelo plantea una analogía entre la interacción de las enzimas con su sustrato y el funcionamiento de una llave que se complementa específicamente con una única chapa o cerradura. Si bien es cierto que este modelo da cuenta de la relación específica entre una enzima y su sustrato, sugiere una Interacción “rígida” entre ellos, condición que algunos científicos actualmente cuestionan.
Macromoléculas celulares: son generalmente proteínas capaces de interactuar con hormonas y sustancias químicas para producir una respuesta constante que es específica y predecible.
La única función biológica del receptor es servir como un sitio de reconocimiento para neurotransmisores, hormonas y otras sustancias que intervienen en los procesos biológicos, por lo tanto, son sensores en el sistema de comunicación química que coordina las funciones de todas las células en el cuerpo.
Los fármacos actúan modificando los procesos celulares (que estimulan o inhiben) y por lo tanto deben primero estimular un receptor celular.
Los receptores tienen estructuras que permiten que el fármaco se una a ellos, formando un complejo fármaco-receptor que es el responsable de la acción farmacológica.
Esta relación puede ser explicada por el modelo de cerradura y llave donde la llave (fármaco) activa una cerradura (receptor). El receptor es específico para un tipo de molécula, y solo ese tipo de molécula, por ejemplo una proteína, se une a una clase de fármacos químicamente relacionados (familia) y poseen cierta especificidad y reversibilidad.
Modelo de la llave-cerradura : Las enzimas son muy específicas, como sugirió Emil Fischer en
- Con base en sus resultados dedujo que ambas moléculas, la enzima y su sustrato, poseen complementariedad geométrica, es decir, sus estructuras encajan exactamente una en la otra, 30 por lo que este modelo ha sido denominado como modelo de la «llave-cerradura», refiriéndose a la enzima como a una especie de cerradura y al sustrato como a una llave que encaja de forma perfecta
en dicha cerradura. Una llave sólo funciona en su cerradura y no en otras cerraduras. Sin embargo, si bien este modelo explica la especificidad de las enzimas, falla al intentar explicar la estabilización del estado de transición que logran adquirir las enzimas.
Enzimas: son proteínas que catalizan reacciones químicas en los seres vivos.
Ion: es un átomo o un grupo de átomos que tiene una carga neta positiva o negativa. El nombre ión proviene de la palabra griega ion que significa “que va”, debido a que las partículas cargadas van hacia un electrodo cargado o se alejan de éste.
Electrolito: es cualquier sustancia que contiene en su composición iones libres, que hacen que se comporte como un conductor eléctrico.
Prostaglandinas: son un conjunto de sustancias de carácter lipídico derivadas de los ácidos grasos de 20 carbonos (eicosanoides), que contienen un anillo ciclopentano y constituyen una familia de mediadores celulares, con efectos diversos, a menudo contrapuestos.
Funciones: Intervienen en la respuesta inflamatoria: vasodilatación, aumento de la permeabilidad de los tejidos permitiendo el paso de los leucocitos, antiagregante plaquetario, estímulo de las terminaciones nerviosas del dolor. Aumento de la secreción de mucus gástrico, y disminución de secreción de ácido gástrico. Provocan la contracción de la mucosa lisa. Intervienen en la regulación de la temperatura corporal. Controlan el descenso de la presión arterial al favorecer la eliminación de sustancias en el riñón.
Tromboxanos: son el resultado principalmente de la acción de la enzima ciclooxigenasa sobre el ácido araquidónico.
CANALES TÓXICOS:
BOMBA DE SODIO POTASIO: es un intercambiador de iones presente en todas las membranas celulares de todos los seres vivos.
Función: es imprescindible, pasa iones de sodio (Na+)) a un lado de la membrana y mueve iones de potasio (K+) en dirección contraria. Es por lo tanto un transportador transmembrana antiporte. Para ello se vale de la energía producida por la degradación de ATP.
