Guía de anestesia y sus fundamentos., Apuntes de Histología

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Farmacología

@dr.angelalvarado @edwinmirandamn

Farmacología

Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de las drogas o fármacos en organismos vivos Toda sustancia capaz de interactuar con un organismo vivo y desde un punto de vista médico es toda sustancia utilizada para el tratamiento, prevención, curación o diagnóstico de una enfermedad. Se considera fármaco toda sustancia, cualquiera que sea su origen, con características apropiadas para constituir un medicamento, también se le llama fármaco al principio activo del medicamento Es la sustancia medicinal y sus combinaciones o asociaciones destinadas al uso humano o animal. Es el medicamento de composición e información definida, de forma farmacéutica y dosificación determinada, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para ser entregado al paciente. Estudia aquellos factores que, tras la administración que fármaco va a determinar la cantidad de este que llegara al sitio de acción Envase que se vende en farmacias sin nombre comercial, los laboratorios de industrias farmacéuticas hacen presión para evitar que se vendan así los medicamentos La importancia de esto está en que la indolencia de algunos medicamentos de lleva a recetar por ruina una especialidad farmacéutica con nombre propio sin conocer el componente activo de lo recetado. Estudia el mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos (celulares, moleculares) en el ser humano Estudia experimentalmente las acciones de los fármacos en seres humanos. Antes de poder ser prescrito y consumido un medicamento hay que testarlo para saber si funciona: Primero se prueba con animales, posteriormente si los resultados son satisfactorios se hacen ensayos clínicos con voluntarios sanos (esta fase puede durar hasta 10 o 15 años). Por último se Estudia aquellos efectos tóxicos qué pueden^ ponen circulación circulación. producir los fármacos (todos tienen un cierto grado de toxicidad

barmanolongia

F A Qn (^) MACOLOLIA. F (^) A R M (^) A C O c i W Ez T (^) t C w v F A R M^ A^ C O G^ EN^ E^ R^ c^ C^ O V V w w F A R M q C O B 1 o A M S^ A v ME D^ I A M E N^ T O V F A^ R M^ A C^ O^ t^ Oa t A^ i^ i^ N^ fC a E S P^ E C i^ A^ L B A D F^ AR^ MACEUTICA w v V

TOXI C O L^ O G 1 A w

Comparación entre la administración oral (enteral) y la parenteral. A menudo el médico debe elegir la vía de administración de un compuesto terapéutico, y es en tales circunstancias cuando asume interés fundamental el conocimiento de las ventajas y desventajas de las diferentes vías que se utilicen para ese fin Absorción Movimiento de un fármaco desde su sitio de administración (oral, tópico o inyección) hacia la circulación sistémica (torrente sanguíneo). Biodisponibilidad: tras la administración de un fármaco Cuando administramos un fármaco, los factores que determinan el tiempo en que éste alcanza el sitio de acción y la cantidad del principio activo que se requerirá para lograr el efecto deseado, van de la mano de la presentación del fármaco, su vía de administración y las condiciones fisiopatológicas del paciente. La biodisponibilidad nos hace referencia a la fracción de la dosis administrada de un fármaco que se encuentra disponible, ya sea en el sitio de acción o en la circulación sistémica. Esto permite valorar la eficacia e interacción entre los tres factores antes mencionados y que dependerán así mismo de la absorción, distribución y eliminación del mismo.

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@edwinmirandam Farmaco: Sustancia exógena que modifica la fisiología del organismo. Medicamento: Vehiculo-Tableta Material excipientes en donde le colocan el principio activo, se llena de almidon. (Moléculas de paracetamol). Medicamento forma farmacéutica que contiene un farmaco o varios. 5 principios activos Que no interactuen entre si.

Farmacocinetica de un fármaco

Paso de un farmaco a traves de un cuerpo. Lo que el cuerpo le hace al farmaco. Liberación de un medicamento: Estomago Absorción: intestino Primer paso: sangre Distribución: Metabolismo: Hígado Excreción: Riñón (presion arterial, embarazo, infección renal, diabetes, cálculos renales) Los niños eliminan mas rápido Riñon a partir de los 40 años Principios Básicos de Farmacología Estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos en el organismo y contribuyen modelos para interpretar estos datos y por tanto para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco . : A (^) COCIN ET LC^ A Mocimiertal V (^) DOSIS - CONCENTRACION v Efectos del (^) organisma hacia el farmaco al (^) cambios de (^) concentración ael Farmaco

• Absoraion Distribucian metabolizacion farmacocinetica Eliminación cuerpa^ to^ que le^ hace^ al al Fármaco -3 componentes^ de^ un^ medicamento Fármaco excipiente coadyugante. G I

Vía respiratoria: Los fármacos administrados por esta vía son principalmente anestésicos generales, broncodilatadores, antibióticos, corticoides, etcétera, su absorción es rápida gracias a la extensa superficie de la mucosa traqueal y bronquial (80- m2 ) y la proximidad que existe entre los vasos pulmonares y la mucosa, alcanzando así rápidamente la circulación general y, por tanto, su efecto se da en todo el organismo. El paso de las sustancias a la corriente circulatoria es primordialmente por difusión simple, a favor del gradiente de presión, esto es de donde hay una mayor presión ejercida por el aire que entra a la tráquea, bronquios, bronquiolos y alveolos contra la presión existente en los capilares sanguíneos, teniendo en cuenta que el tamaño de las partículas deberá ser de entre 1 a 10 μm. La velocidad de absorción dependerá de: la concentración de la sustancia en el aire inspirado, la frecuencia respiratoria, la perfusión pulmonar y la solubilidad de estas partículas en la sangre. Estos medicamentos pueden ser de dos tipos: líquidos, que se administran con ayuda de nebulizadores, o partículas sólidas que son aplicadas con aerosoles. Los beneficios de esta vía incluyen:

• Absorción casi instantánea.
• Eliminación de las pérdidas por el efecto de primer paso.

Vía dérmica o cutánea: Debido a las características de las células que componen estas estructuras, la absorción de los fármacos es deficiente y su uso se extiende cuando nuestro interés radica en llevar al principio activo a esta zona específicamente, es decir, cuando el efecto que buscamos es local. Los fármacos liposolubles son los que más fácilmente pueden atravesar esta barrera gracias a que el transporte se lleva a cabo por difusión simple. De igual forma, ciertas condiciones como la inflamación y el aumento de la vascularidad favorecen la absorción del fármaco. Estos fármacos utilizan vehículos grasos para su aplicación, que se clasifican de acuerdo a su consistencia. Vía intramuscular: El líquido se disemina a través del tejido conectivo que se encuentra entre las fibras musculares, por lo que su absorción es más rápida que la vía subcutánea y menos dolorosa. Es ideal para fármacos que no se absorben por vía oral o que pueden modificarse en este medio, así como para aquellos en los que se desea evitar el primer paso hepático. Vía intravenosa: Es la vía más rápida para la administración de un fármaco porque lo deposita directamente al torrente sanguíneo y evita alteraciones del mismo. Es muy útil en emergencias. El ritmo de administración puede ser regulado, al igual que la dosis, y la regulación de la concentración, evaluando frecuentemente las concentraciones plasmáticas.

Vía intraósea o intramedular: Por medio de esta vía se aplica el medicamento en la médula del tejido óseo. Resulta muy complicada, pero es muy útil cuando se busca la misma rapidez que la vía intravenosa y no se cuenta con la posibilidad de utilizar una vía endovenosa. Vía intrarraquídea o intratecal: Consiste en la administración de sustancias que deben actuar a nivel central pero presentan dificultad al cruzar la barrera hematoencefálica, así como para conseguir concentraciones elevadas de un fármaco en un sitio determinado del snc o en raíces espinales. Desventajas:

1. Dificultad técnica.
2. Sobreinfecciones.
3. Hemorragias.
4. Parálisis. Vía intraneural: Resulta en la administración de medicamentos que se inyectan en la proximidad de nervios o ganglios simpáticos, como ocurre en el caso de los anestésicos locales

FISIOLOGIA DEL HIGADO: El hígado, además de tener funciones digestivas y excretoras que se relacionan con la formación de bilis, es un órgano fundamental en los procesos metabólicos debido tanto a su posición estratégica como a sus funciones metabólicas. Además de regular la homeostasis calórica y el metabolismo proteico, el hígado desempeña una función importante en el metabolismo de hormonas, vitaminas y xenobióticos, en el almacenamiento de metales y vitaminas y en la respuesta inmunitaria. El hígado es el principal órgano en la regulación del metabolismo energético. Se sitúa entre la vena porta y la cava inferior, recibe tanto la mayor parte de los sustratos energéticos absorbidos por el intestino como una elevada concentración de las dos principales hormonas reguladoras del metabolismo a corto plazo, la insulina y el glucagon que produce el páncreas endocrino. Bajo la influencia de estas hormonas y en colaboración con otras, como glucocorticoides, GH y catecolaminas, adapta su actividad a las necesidades energéticas del organismo, de modo que puede tanto ceder energía en forma de glucosa y otros sustratos (ácidos grasos, lipoproteínas, cuerpos cetónicos) como acumularla en forma de glucógeno y lípidos, todo ello en función del estado metabólico del organismo. 1 & &

Estudia los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos bioquímicos/fisiológicos que estos producen en el organismo Farmacodinamia F A R^ MA a G D^ a^ N^ A M S A potemala (^) y pader. I V CONCENTRACION (^) - EFECTO. organismo^ Efectos^ del^ farmaco^ al al Efeatas (^) del Farmaco

• mecanismas de accian De^ hos^ Farmacas^.^ se^ analizd^ at^ noves^ molécolar
• (^) Potencla Interacion con (^) receptores. Fiebre

AINES-^

infiamacion Bolor Bloqueo A. L -3.F.N caries o Enfermedad

ANTIBIOTICO

• o infecciones de la pulBa ADCCSES.

No deben ser irritante en los tejidos en donde se aplican, ni producir alteraciones permanentes en las estructuras del nervio. Su toxicidad sistémica debe ser baja. Debe ser efectivo no importando si se aplica dentro del tejido o superficialmente en la membrana mucosa El tiempo de inicio de la anestesia debe ser lo más corto posible. La duración de la acción debe ser suficiente para efectuar el procedimiento, pero el periodo de recuperación no debe ser muy prolongado Ha sido definida como la pérdida de la sensación en el área circunscrita del cuerpo sin presentar pérdida de la conciencia Depresión y de la excitación de las terminaciones nerviosas o la inhibición de procesos de conducción de los nervios periféricos ANESTESICOSanestesicos

LOCÄLEses

ANES T ES^ I^ A locab v metodos pard induair la Anestesla dental (^) Unidaa Fumaional del mecaniaa Trawrma (^) ostoomaAreso bayo^ Temperatura Rincon werfrarmal V Anox 19 quimicas^ trratontes Latencia : Duracion del Amestésico harcanon-Femall Agertes mearoliticas (^) mecanismo (^) Blaquear canales de sodio de la A." Agentes qwionncog Coro tos de Acaióm (^).^ cara^ interma inewrofisiológial. V propiecades deseables (^) de l 0 s Amestesicos Locales w w v v (^) liantemaras V MODO Y SIT^10 DE ACCION BE LOS ANESTESICOS LOCALES (^). V (^) Alteramalo al (^) potencial de reposo de la membrana Merviosa (^) 1-70 K + -30 S 0 a^10 V (^) Alterando en wombsral v (^) Disroumuyendo el grado ale despolarszadión w (^) Prosomgando el (^) grado de repolarización.

• (^) ge coloca entre el vaso^ y fibra^ merwiosa gzîf o}locosa (^) Fibsa mervcosa (^) sanare

!nética de los fármacos

Cada 2 1/2 vida del fármaco

1 nueva dosis

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• i seadministra una vida (^) del (^) fármaco y^ ú mantener una (^) consentracion Tiemumoc Para mantener^ efecto^. ö { . Iwidal "/21 sot. .2 viad^121 1 29%. éÅ i dosis^ O^ Therrpo máx Tableta via (^) orall . M Gragea es^ dulce DOSIS Tableta (^) : Amargo DOSIS máx Dasis mir (^).

El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado. Aunque los fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados, los metabolitos de algunos de ellos presentan actividad farmacológica, a veces incluso mayor que la de su precursor. Una sustancia inactiva o débilmente activa que da lugar a un metabolito activo se denomina profármaco, en especial cuando ha sido diseñada para dirigir más eficazmente la forma activa a su destino. Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis, hidratación, conjugación, condensación o isomerización; sea cual fuere la vía elegida, el objetivo es facilitar su excreción. Existen enzimas metabólicas en muchos tejidos, pero son especialmente abundantes en el hígado. La velocidad del metabolismo de los fármacos no es igual en todos los individuos. En algunos, el metabolismo puede ser tan rápido como para impedir que se alcancen concentraciones sanguíneas y tisulares terapéuticamente eficaces; en otros puede ser muy lento, con lo cual dosis normales pueden provocar efectos tóxicos. La velocidad del metabolismo de los fármacos en los distintos individuos depende de factores genéticos, enfermedades concomitantes (especialmente las enfermedades hepáticas crónicas y la insuficiencia cardíaca avanzada) e interacciones farmacológicas (sobre todo las que implican inducción o inhibición del metabolismo). En muchos casos, el metabolismo de los fármacos comprende dos fases. En las reacciones de fase I se forma, modifica o elimina (oxidación, reducción o hidrólisis) un grupo funcional; estas reacciones no son de carácter sintético. Las reacciones de fase II consisten en la conjugación con sustancias endógenas (p. ej., ácido glucurónico, sulfato, glicina); estas reacciones son de carácter sintético. Los metabolitos que se forman en las reacciones sintéticas son más polares y por lo tanto más fáciles de excretar por vía renal (en la orina) o hepática (en la bilis) que los que lo hacen en las reacciones no sintéticas. Algunos fármacos sólo experimentan reacciones de fase I o de fase II; por lo tanto, la numeración de las fases es una clasificación funcional, no secuencial. M"abolismo de los farmacos . l .

COX 1 -^ poder reguar la sangre Bucemia ( cantidad^ de^ sangre en un (^) organismas JÃ ". wejiga vejiga policria

Dexametasong

posauetasen .n i (^) tr

Mecanismo penicelina^

G de acción^.^ Benzocainicen^ . Ms Inhibicion de^ fosfolipasa 2. No deseado^ :^ Formación^ de^ glucogeno l stappilococs aeros chiperglaserial L 3 division cetular bacterianal (^). inmunosupresión Metronida sol. Metronidasol (^).

Grado de ionización en farmacología

Naturaleza química de las drogas: A un amplio número de las drogas usadas en la terapéutica podemos clasificarlas como ácidos débiles o bases débiles, que se pueden encontrar en una solución en su forma ionizada (A- + H+ ) o no ionizada (HA). Las moléculas no ionizadas tienden a ser de carácter liposoluble por lo que pueden atravesar membranas plasmáticas, mientras las formas ionizadas tienen nula o poca liposolubilidad por lo que su paso a través de las membranas depende principalmente de la permeabilidad de la membrana; esto tiene una relación con la carga eléctrica de la membrana que tiende a ser negativa, entonces la capacidad de estos fármacos para realizar su acción dependerá de la cantidad de fármaco que permanezca en forma no ionizada o ionizada. Liberación y absorción de fármacos Farmacocinética: Es la rama de la farmacéutica encargada del estudio de los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción. Estudia el movimiento de los fármacos en el organismo desde su administración hasta su eliminación. Esto nos permitirá conocer las condiciones en las que se encontrara el fármaco para ejercer su efecto.

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