formulación inyectables, Diapositivas de Química

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Formulación deFormulación

de

inyectablesinyectablesTEMA 13TEMA 13^ Calvo

B,^ Esquisabel

A,^ Hernández

R,^ Igartua^

M

Tecnología^

Farmacéutica:

Formas^ Farmacéuticas.

OCW‐^2015

Índice

1.^ Tipos

de^ preparados

inyectables

2.^ Principios

activosp

3.^ Vehículo

o^ disolvente

4.^ Excipientes

o^ sustancias

auxiliares

^ Solubilizantes ^ Reguladores

de^ pH ^ Isotonizantes ^ Conservantes ^ Antioxidantes ^ Otros excipientes^ Otros

excipientes

4.^ Envases

Tipos de preparados

EmulsionesEmulsiones^ ^ Principio

activo^ no

soluble^ en

el^ vehículo

T^ ñ^ d

lób l^

1 i

b li

^ Tamaño

de^ glóbulo

<^1 m:^ evitar

embolias

^ Uso^ limitado

de^ tensioactivos ^ Esterilización

difícil ^ Emulsiones

o/w:^ nutrición

parenteral

^ Emulsiones

w/o:^ extractos

alergénicos (s.c.)

^ Emulsiones

o/w:^ liberación

sostenida

(i.m.)

Ej Emulsión de IntralipidEj.^ Emulsión

de^ Intralipid

Tipos de preparados

PolvosPolvos^ ^ Si^ principio

activo^ inestable P^ ñ^

t^ ñ^ d

tí^ l

f^

ilit^ di^

l^ ió /di^

ió

^ Pequeño

tamaño^ d

e^ partícula

para^ facilitar

disolución/dispersión

^ Obtenidos

por^ liofilización

(crioprotectores) Ej.^ Suspensión

inyectable

de^ imipenem

Vehículos de inyectables

Vehículos

o^ disolventes

de^ inyectables

Vehículos

o^ disolventes

de^ inyectables

Selección

del^ vehículo

^ Características

del^ principio

activo

^ Tipo^ de

formulación

(disolución,

suspensión,

emulsión)

^ Rapidez del efectoRapidez

del^ efecto

Vehículos de inyectables

Agua^ para

preparaciones

inyectables

(agua^ p i

FE)

Agua^ para

preparaciones

inyectables

(agua^ p

.i.,^ FE)

Agua destinada a la administración de medicamentos administrados por

vía

parenteral

donde el vehículo es acuoso. También es el vehículo que se p^

q

utiliza en la

disolución o dilución de sustancias

o preparaciones para

administración parenteral extemporánea

(agua estéril para preparaciones

inyectables)inyectables).^ ^ Obtenida

por:^ destilación,

ósmosis^

inversa^ o^

ultrafiltración

^ Sin^ conservantes

antimicrobianos ^ Almacenada

en^ contenedores

unidosis no

>1^ L

^ Apirógena,

transparente,

incolora,

insípida

^ Almacenar:

o^5 C^ o^60

o^ ‐ 90 C para evitar^ crecimiento

de^ m.o.

^ Requisitos de calidad en Farmacopea: alcalinidad

mat^ orgánica

Requisitos

de^ calidad

en^ Farmacopea:

alcalinidad

,^ mat.^ orgánica

cloruros,^

residuo^ de

evaporación,

esterilidad,

endotoxinas

<0,25UI/mL

Vehículos de inyectables

Tipos^ de

agua^ (USP) Tipos^ de

agua^ (USP)  Agua para^ inyección: Agua purificada^ por

destilación

u^ ósmosis

inversa

Para^ preparaciones

con^ esterilización

terminal

Controles:

endotoxinak…(monografia) ^ Agua^ estéril

para^ inyección: Agua^ para

inyección

esterilizada,

en^ envases

de^ vidrio^

tipo^ I^ o^ II^ (vol.

<^1 L)

Controles:

endotoxinak,

partículas,

esterilidad…(monografia) , p^

,^

(^ g^

)

^ Agua bacteriostática

para^ inyección: igual^ a^ la^ anterior

(y^ con^ antimicrobianos)

(recip.<

mL)

Controles: endotoxinak partículas atimicrobianos

(monografia)

Controles:

endotoxinak

,^ partículas

,^ atimicrobianos

…(monografia)

^ Agua^ purificada:

obtención

por^ destilación,

desionización,

ósmosis^ inversa,..

^ Agua^ estéril

para^ irrigación:

obtención

por^ destilación,

ósmosis^ inversa,

..

(recip^ > 1 L)

“Uso sólo para irrigación” (recip.^ >^1

L)^ Uso^ sólo

para^ irrigación

Vehículos de inyectables

Tipos^ de

agua^ (FE)

Tipos^ de

agua^ (FE)

^ Agua para preparaciones inyectables a granel:Agua^ para

preparaciones

inyectables

a^ granel:

Agua^ purificada

por^ destilación Para^ preparaciones

con^ esterilización

terminal

Controles:

endotoxinak…(monografia) ^ Agua^ estérilizada para

preparaciones

inyectables

Agua para inyección esterilizada, envasada pero sin adición de sustanciasAgua^ para

inyección

esterilizada,

envasada

pero^ sin^

adición^ de

sustancias

adicionalesControles:

endotoxinak,

partículas,

esterilidad…(monografia) ifi^ d^

b^ ó^

d^ l^ ó

d^

ó^ ó

^ Agua^ purificada:

obtención

por^ destilación,

desionización,

ósmosis

inversa,..

Vehículos de inyectables

Requisitos^ ^ Ser^ atóxico,

no^ irritante

ni^ sensibilizante ^ No^ poseer

actividad

farmacológica ^ Viscosidad

adecuada

y^ fluido^ en

un^ amplio

rango^ de

temperaturas

^ No^ interferir

en^ la^ acción

farmacológica

del^ p.a.

^ Resistente a la esterilización^ Resistente

a^ la^ esterilización

Vehículos de inyectables

Propiedades

a^ tener

en^ cuenta

^ Solubilidad

y^ miscibilidad

con^ agua ^ Viscosidad

^ inyección

dolorosa,

difusión^

HidrosolublesLiposolublesP.A.

y^

^ Pureza^ (posibles

residuos^

del^ proceso

de^ obtención)

^ Inocuidad (ningún disolvente, excepto el agua, es atóxico e inocuo)Inocuidad

(ningún^ disolvente,

excepto^ el

agua,^ es^

atóxico^ e^

inocuo)

Vehículos de inyectables

Vehículos

hidromiscibles

Vehículos

hidromiscibles

(para^ >^ solubilidad,

evitar^ hidrólisis) ^ Etanol ^ Aumenta

la^ solubilidad

de^ muchos

fármacos

^ Ayuda^ a

conservar

la^ formulación

(bactericida)

^ Inyección

dolorosa ^ M^ l^

hid^ l^

hóli^ EtOH < 20 25% ^ Mezclas

hidroalcohólicas:

EtOH.<^20

Vehículos de inyectables

Vehículos

hidromiscibles Vehículos

hidromiscibles ^ Glicerina^ Diluida^

con^ agua^

y/o^ con^ alcohol,

buen^ disolvente. g^ y/^

Irritante:^

<^5 %^ IV^

<^30 %^ IM

^ Propilenglicol^ Para solubilizar y estabilizar (bactericida)Para^ solubilizar

y^ estabilizar

(bactericida)

Poco^ tóxico

(hasta^ 60%) Vias SC,^ IMSensación de quemazónSensación

de^ quemazón ^ PEG^ Pm^ <^600

líquidos Conc < 50 %Conc.^ <^50

Incompatible

con^ parabenos y

penicilina

^ Butilenglicol^ I t^ id d

d^ ió

d^ ió

d^ l é i

Intensidad

y^ duración

de^ acción

de^ analgésicos

Vehículos de inyectables

Aceites vegetales: oliva soja algodón sésamoAceites^

vegetales:

oliva,^ soja

,^ algodón

,^ sésamo

^ Límpidos,

neutros,^

no^ estar^ oxidados ^ Cumplir

especificaciones

de^ Farmacopea

:^ índices^

de^ acidez,

de

saponificación,

de^ yodo,

de^ peróxidos ^ Evitar oxidación: envasar sin O

recipientes topacio

^ Evitar^ oxidación:

envasar^ sin

O,^ recipientes^2

topacio

^ No^ tóxicos ^ Esterilización:

o^140 C,^3 h^ ó^150

o^ ‐ 160 C,^1 h

^ Admón.

mas^ dolorosa

que^ el^ agua:

vías^ IM^ y

SC

Excipientes de inyectables

Excipientes de inyectablesExcipientes

de^ inyectables

^ Solubilizantes ^ Reguladores

de^ pH

^ Isotonizantes ^ Conservantes

antimicrobianos

^ Antioxidantes ^ Otros^ Otros