Farmacos antitusigenos, Diapositivas de Farmacología

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FARMACOS ANTITUSIGENOS

Y

BRONCODILATADORES

ANTITUSIGENOS

• La disminucion de de la luz de las vias respiratorias por contraccion u obstruccion puede ser suficiente para reducir la velocidad del aire y superar un umbral especifico para provocar un reflejo de expulsion brusco y rapido como el de la tos.

• La broncoconstriccion y la estimulacion directa de las zonas proximas de las vias respiratorias por agentes irritantes o por cuerpos extraños produce tos.
• Cuando las secreciones del arbol respiratorio son abundantes, la tos permite una expectoracion y la salida de las mismas = tos productiva.

• Por el contrario cuando las secreciones del tronco respiratorio son consecuencia de procesos irritativos en donde las secreciones son muy viscosas se produce una tos seca , irritativa e improductiva.
• El principio de estos farmacos es disminuir la frecuencia y la intensidad de la tos sin alterar los mecanismos defencivos mucociliares.

ANTITUSIGENOS DE ACCION CENTRAL

• Estructuralmente estan estructuralmente relacionados con la morfina.
• Disminuyen la sensivilidad del centro de la tos a los estimulos aferentes y algunos de ellos se asocian a potentes efectos sobre el SNC (variable segun la especie).

Codeina:

• Es uno de los farmacos mas usados y eficaces para la superacion de la tos.
• Se emplean en sales fosfato y sulfato y los preparados disponibles son los de uso en humanos.
• Existen preparados para administracion oral y soluciones inyactables.

• Su farmacocinetica es poco conocida.
• Al absorcion oral es rapida y su efectividad es cercana al 70% a comparacion de la parenteral.
• Se metaboliza en el higado por desmetilacion y conjugacion glucoronica.

• No usar en felinos ya que puede provocar hiperexitabilidad, con estimulo del SNC, temblores e incluso convulciones.
• Efectos secundarios:
  • Estreñimiento - sedacion
  • Vomitos - hipotermia
  • Anorexia - hipotonia muscular
  • ileo paralitico - colapso cardivascular
  • Espasmo vesical - depresion centro respiratorio

• En caso de sobredosis se recomienda la administracion de naloxona para invertir la depresion respiratoria.
• Se usa en dosis de 0.1 a 0.3mg/kg VO (jarabe) cada 6 - 8hrs.

Butorfanol:

• Derivado sintetico.
• mucho mas usado como analgesico que como antitusigeno (equinos, caninos).
• La formulacion comercial inyectable suele ser compatible con acepromacina, atropina, y otros derivados morfinicos.

• Incompatible con barbituricos.
• Se absorve por completo por via oral.
• sufre un intenso metabolismo de primer paso. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,5 y 1 h después de la administración Vor vía intramuscular y nasal, y de 1 a 1,5 h tras la administración por vía oral.

• La excreción tiene lugar principalmente por la orina; aproximadamente del 11 al 14% de una dosis parenteral se excreta por la bilis.
• Atraviesa la barrera placentaria, hematoencefalica y difunde a la leche materna.

• Alcanza buenas concentraciones en higado, riñones e intestino.
• Es un agonista que interactua principalmente con los receptores kappa y antagonista parcial de otros opiaceos.