Farmacología de las infecciones bacterianas: replicación, transcripción del ADN, Diapositivas de Farmacología

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Farmacología de las

infecciones

bacterianas:

replicación,

transcripción y

traducción del ADN

Valeria Zuñiga Fernanda Monjaras Dalila López Perla Jiménez

Van a haber 3 categorías generales de fármacos que actúan sobre la replicación, transcripción y traducción del ADN bacteriano:

1. Fármacos que actúan sobre las topoisomerasas tipo II.
2. Fármacos que actúan sobre la polimerasa de ARN.
3. Fármacos que actúan sobre los ribosomas.

Quinolonas ‐ (^) Son un grupo importante de antibióticos bactericidas que actúan al inhibir las topoisomerasas bacterianas tipo II. ‐ (^) Ácido nalidíxico- de las primeras quinolonas en uso clínico

Fluoroquinolona s ‐ (^) Tienen un átomo de fluoruro en la posición 6, que incrementa la potencia y el espectro de las bacterias destruidas por estos fármacos. Las primeras fluoroquinolonas: ‐ (^) Ciprofloxacina ‐ (^) Norfloxacina ‐ (^) Ofloxacina Se utilizaron para tratamiento de infecciones de vías urinarias e infecciones gastrointestinales

Efectos secundarios incluyen: ‐ (^) Vómito ‐ (^) Diarrea ‐ (^) Rara vez tendinitis, rotura de tendón y neuropatía periférica.

Las quinolonas actúan al inhibir una o dos de las topoisomerasas tipo II en las bacterias sensibles: ADN girasa y topoisomerasa IV

• (^) Inhiben ADN girasa en microorganismos gramnegativos
• (^) Inhiben la topoisomerasa IV en microorganismos grampositivos

‐ En bajas concentraciones las

quinolonas inhiben la topoisomerasa

tipo II en forma reversible y su acción

es bacteriostática.

‐ En altas concentraciones las

quinolonas convierten las

topoisomerasas en agentes que

lesionan el ADN al estimular la

disociación de las unidades

enzimáticas que lo rompen.

Inhibidores de la transcripción: fidaxomicina y derivados de la rifamicina

‐ (^) Puede administrarse vía oral Efectos secundarios incluyen: o (^) Náusea o (^) Vómito o (^) Dolor abdominal o (^) Hemorragia gastrointestinal o (^) Neutropenia o (^) anemia

Rifampicina  (^) Rifampicina y el compuesto con derivación estructural, la rifabutina, son derivados semisintéticos de origen natural que se derivan del antibiótico rifamicina B  (^) Se usa en el tratamiento de la tuberculosis y otras infecciones micobacterianas.

Inhibidores de la traducción

Actúan en la subunidades ribosómicas 30S o 50S del ribosoma bacteriano. Selectividad; pueden afectar ribosomas mitocondriales, citosolicos o ambos. La inhibición completa de la síntesis de proteínas no es suficiente para destruir a la bacteria. Inhibición de ribosomas del hospedador es la causa más común por la cual se producen efectos secundarios. Los de tipo gastrointestinal parecen deberse a eliminación de la flora intestinal. Inhibidores de la traducción

‐ Induce una lectura inadecuada y un

cambio de forma en un nucleótido,

se detiene la traducción pese a la

presencia de ribosomas que no

están unidos al fármaco.

‐ Son bactericidas (característica

importante en el tratamiento de

infecciones graves).

Modelo de Davis Contextualiza la muerte celular bacteriana en términos de efectos dependientes en la concentración de aminoglucósidos. Cuando el fármaco entra a las células se transporta mal a las membranas bacterianas Con concentraciones iniciales bajas, ocurren lecturas inadecuadas, ocasiona la síntesis de proteínas con plegamiento inapropiado. Causa formación de poros, fuga de iones y moléculas mucho más grandes, ocasiona la muerte celular Actúa de forma sinérgica con fármacos que inhiben la síntesis de peptidoglucanos, como antibióticos betalactámicos y glucopeptidos.