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Anestésicos locales

Gustavo Mayén Rodríguez 4°

 (^) La anestesia local se refiere a la perdida de sensibilidad de una región limitada del cuerpo. Se logra mediante la interrupción del tráfico neuronal aferente a través de la inhibición de la generación o propagación de impulsos. Se administra directamente al órgano blanco.  (^) Tal bloqueo puede traer consigo otros cambios como parálisis muscular y la supresión de reflejos somáticos y viscerales el objetivo es la analgesia localizada. Bertram G. Katzung. (2018). Farmacología Básica y clínica. Ciudad de México, México:

 (^) Debido a que los ésteres son más propensos a la hidrólisis que los enlaces amidas, los ésteres generalmente tienen una duración de acción más corta.  (^) Los anestésicos locales son bases débiles y de manera general están disponibles como sales para aumentar la sensibilidad y la estabilidad.  (^) En el cuerpo existen ya sea como base sin carga o como un catión, la forma catiónica es la más activa en el sitio del receptor. Bertram G. Katzung. (2018). Farmacología Básica y clínica. Ciudad de México, México:

 (^) El sitio receptor para los anestésicos locales está en el vestíbulo interno del canal de sodio y la forma cargada no penetra las membranas de forma adecuada.  (^) Se necesita la forma descargada para la penetración, después de penetrar conduce a la formación y unión del catión cargado en el canal de sodio y por tanto a la producción de un efecto clínico.  (^) Algunas estrategias sugieren añadir bicarbonato aumenta la forma no ionizada y por tanto acortará el inicio del bloqueo regional. Bertram G. Katzung. (2018). Farmacología Básica y clínica. Ciudad de México, México:

Bertram G. Katzung. (2018). Farmacología Básica y clínica. Ciudad de México, México:

 (^) Distribución  (^) Localizada: La anestesia se inyecta de modo directo en el órgano blanco, la distribución desempeña algo fundamental para el efecto clínico.  (^) Sistémico: La disposición de estos agentes con un modelo de 2 compartimentos la fase alfa inicial refleja una distribución rápida en sangre y órganos altamente perfundidos (cerebro, hígado, corazón, riñón). Y la fase beta declinante más lenta que refleja la distribución en tejido menos perfundido (músculo, intestino). Bertram G. Katzung. (2018). Farmacología Básica y clínica. Ciudad de México, México:

Farmacodinamia

 (^) Potencial de membrana  (^) El principal mecanismo es el bloqueo de los anestésicos locales es el bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje. Bertram G. Katzung. (2018). Farmacología Básica y clínica. Ciudad de México, México:

Otros efectos

 (^) A concentraciones relevantes los anestésicos locales son potencialmente activos en innumerables canales como K y Ca, enzimas, receptores y acoplados a proteínas G.  (^) Bloqueo diferencial:  (^) Son capaces de bloquear todos los nervios, sus acciones no se limitan a la pérdida deseada de la sensación de sitios de estímulos nocivos.  (^) Susceptibilidad intrínseca de las fibras nerviosas  (^) Bloquen con preferencia las fibras de diámetro más pequeño en primer lugar porque la distancia a la que tales fibras pueden propagar pasivamente un impulso eléctrico es más corta. Bertram G. Katzung. (2018). Farmacología Básica y clínica. Ciudad de México, México:

Efecto de vasoconstrictores

agregados

 (^) La captación neuronal se concentra debido a las concentraciones sostenidas más altas en el tejido local que pueden traducirse clínicamente en un bloqueo de mayor duración. Esto sirve para procedimientos más prolongados, una duración mayor del control del dolor posoperatorio y un menor requerimientos anestésico total.  (^) Los niveles sanguíneos reducirán y se reducirá el riesgo de efectos tóxicos sistémicos. Bertram G. Katzung. (2018). Farmacología Básica y clínica. Ciudad de México, México:

Anestésicos locales comúnmente

usados y sus aplicaciones

 (^) Articaína  (^) Anestésico dental, alta lipofilia, semivida plasmática de 20 minutos.  (^) Bupivacaína  (^) Se evita en técnicas que demanden grandes volúmenes de anestésico concentrado, se usa en anestesia periférica prolongada y analgesia para el control del dolor posoperatorio, para incisiones quirúrgicas y analgesia del parto. No recomendado en cirugías ambulatorias. Bertram G. Katzung. (2018). Farmacología Básica y clínica. Ciudad de México, México:

 (^) Cloroprocaína  (^) Ha estado sustituyendo a la lidocaína en el uso como anestésico espinal por la frecuente aparición de TNS.  (^) Cocaína  Anestesia tópica para procedimientos de oídos, garganta, nariz, donde su vasoconstricción sirve para reducir el sangrado. Tiene un uso disminuido. Bertram G. Katzung. (2018). Farmacología Básica y clínica. Ciudad de México, México: