Clasificación y Mecanismo de Acción de Antibióticos: Una Guía para Estudiantes, Diapositivas de Farmacocinética

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SESIÓN DE

APRENDIZAJE 19

BIENVENIDOS A NUESTRA SESIÓN PRESENCIAL

RECUERDA: Recuerda que nuestro reglamento de conducta se aplica para Cualquier falta a este. ¡Disfruta la clase!

1. Sé puntual..
2. Para hacer preguntas levante la mano, espera indicaciones de la maestra.
3. Al terminar la clase, todos los alumnos deben salir de esta.
4. Se respetuoso en todo momento.
5. Pon atención, pregunta al final para que puedas usar el tiempo designado para resolver dudas IMPORTANTE :

OBJETIVOS DE LA SESIÓN DE APRENDIZAJE

El alumnos desarrollara

habilidades y destrezas

como profesional de la

salud.

Adquirirá nuevas

fortalezas para

alcanzar el desarrollo

profesional.

Actuara con eficiencia y

eficacia en FARMACOLOGIA

APLICADA A ENFERMERIA.

Las tetraciclinas son un

conjuntos de antibióticos

naturales (clortetraciclina,

oxitetraciclina, tetraciclin

a ) o semisintéticos

(metaciclina,

demeclocina, doxiciclina,

minociclina, limeci- clina,

rolitetraciclina y

tigeciclina) derivados de

diferentes especies de

Streptomyces.

TETRACICLINAS

MECANISMO DE ACCIÓN

Se unen de forma reversible a la subunidad 30 S del ribosoma bacteriano, bloqueando la unión de aminoacil-tRNA al sitio receptor en el complejo de ribosomamRNA. Esto evita la adición de aminoácidos al péptido en crecimiento.

GENERACIONES

1ra. GENERACIÓN o Clortetraciclina o Oxitetraciclina o Tetraciclina o Demeclociclina o Rolitetraciclina o Limeciclina o Metaciclina 2da. GENERACIÓN o Doxiciclina o Minociclina 3RA. GENERACIÓN o Glicilciclinas, incluye a la tigeciclina Activas contra muchas bacterias grampositivas y gramnegativas, incluidos ciertos anaerobios, rickettsias, clamidias y micoplasmas.

INDICACIONES TERAPEÚTICAS De elección en el tx de infecciones causadas por rickettsias y Borrelia sp, fiebre maculosa de las Montañas Rocosas y la Enfermedad de Lyme (causada por B. burgdorferi , en primera fase donde se produce la lesión cutánea eritema crónico migratorio). En Velázquez menciona a la Doxiciclina como el fármaco de primera elección. La doxiciclina es también un agente alternativo recomendado por los Centros para el Control y Prevención de Enfermedades para la sífilis primaria y secundaria en pacientes con alergia a la penicilina. La tigeciclina, organismos susceptibles incluyen estafilococos de coagulasa negativos y Staphylococcus aureus , que incluyen cepas resistentes a la vancomicina, resistentes a la meticilina y con resistencia intermedia a la vancomicina. Aunque deben reservarse para situaciones donde los tratamientos alternativos no son adecuados. Mencionado en el Katzung. CONTRAINDICADO: Mujeres embarazadas, niños menores de 8 años de edad.

FARMACOCINÉTICA o Se administran por vía oral, pero la tigeciclina debe hacerse por vía IV. o La absorción se produce por el estomago y principalmente por el intestino delgado. o La tetraciclina y la demeclociclina deben administrarse con el estómago vacío mientras que la absorción de doxiciclina y minociclina no se ve alterada por los alimentos. o Las tetraciclinas se distribuyen ampliamente a los tejidos y fluidos corporales a excepción del líquido cefalorraquídeo, cruzan la placenta y se excretan también por leche materna, se unen a los huesos y los dientes en crecimiento y los daños. o Se excretan principalmente en la bilis y la orina. La doxiciclina y la tigeciclina se eliminan por mecanismos no renales y no se acumulan significativamente en la insuficiencia renal. Y la tetraciclina que presenta un metabolismo hepático. SEMIVIDA Corta, 5 - 9 horas: clortetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina. Intermedia, 10 - 14 horas: demeclociclina, limeciclina y metaciclina. Larga/prolongada 16 - 18 horas: doxiciclina y minociclina Tigeciclina tiene una semivida de 36 horas.

CLORANFENICOL (Antibiótico Bacteriostático)

1. DEFINICIÓN: Está indicado para el tratamiento de las infecciones externas del ojo y/o de sus anexos que afectan párpados, conjuntiva y/o córnea, causadas por microorganismos sensibles a los componentes de la fórmula, como: conjuntivitis, blefaritis, queratitis, queratoconjuntivitis, blefaroconjuntivitis, etc. Pertenece al grupo farmacológico de las sulfonamidas. Es un Antibiótico de amplio espectro con actividad bacteriostática y es efectivo frente a una variedad de bacterias gram negativas (-) y gram positivas (+). Ejerce su efecto principal en células bacterianas por inhibición de la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad 50S del ribosoma. EL CLORANFENICOL es muy efectivo particularmente en casos resistentes a ampicilina. También muestra utilidad en infecciones causadas por gramnegativos anaerobios. Debido a su penetración adecuada en el humor acuoso, cloranfenicol se ha empleado con éxito en infecciones oculare

• Cloranfenicol de primera línea para el tratamiento empírico de la conjuntivitis infecciosa cuando el antibiótico ocular tópico se considera necesario.
• Cloranfenicol ungüento oftálmico: S/. 15.00 nuevos soles
• Cloranfenicol ungüento oftálmico, cuentan con autorización de comercialización por Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, para el tratamiento de infecciones de la conjuntiva (cloranfenicol) y conjuntivitis bacterial purulenta.

PRESENTACIÓN: Se comercializa en diferentes presentaciones:

• Cápsulas: 250 mg. – 500mg
• Líquido oral: 150 mg (como palmitato)/5 ml.
• Polvo para inyección : 1 g (succinato sódico) en viales.
• Suspensión oleosa para inyección: 0,5 g (como succinato sódico)/ml en ampollas de 2 ml. Pero cada vez en menor medida, debido a su potencial de toxicidad y a la disponibilidad de antibióticos alternativos. Fue aprobado por Administración de drogas y alimentos de los Estados Unidos (FDA) en 1950.

DOSIS:

• Para administración IV rápida: en dilución 100mg/mL. Para infusión en 30 a

60 min, en dilución 20mg/mL.

• ADULTOS: Dosis usual: 50mg/kg/día, V.O (VIA ORAL) dividido c/6 h. La

ruta IM (INDICE DE MASA CORPORAL) sólo como alternativa a la I.V (VIA

INTRAVENOSA). Dosis máxima: 4g/día

• Fiebre tifoidea: 14 días de tratamiento.
• En meningitis, abscesos cerebrales, como alternativo a penicilinas y

cefalosporinas: 50 a 100mg/kg/día dividido c/6 h. Dosis máxima;

100mg/kg/día

• Niños: dosis usual: prematuros, a término hasta 2 semanas de edad:

25mg/kg/día VO o IV dividido c/6h, lactantes de 2 sem y más: 50mg/kg/día VO

o IV dividido c/6 h.

• Infecciones severas (sepsis, meningitis): de 75 a 100mg/kg/día
• Administración tópica: en Colirio, 1 gota cada 3 h. inicialmente, (más

frecuente en procesos graves). En cambio, por Pomada, 3- 4 veces al día o por

las noches asociadas al colirio.

CLORANFENICOL CUIDADOS A TENER EN SU

ADMINISTRACIÓN: PRECAUCIONES GENERALES:

• El uso de CLORANFENICOL deberá emplearse sólo cuando sea el antibiótico de primera elección.
• Durante el tratamiento se deberán practicar recuentos sanguíneos periódicos.
• La duración del tratamiento se limitará al tiempo necesario para lograr la curación. Se evitará utilizarlo como profiláctico.
• Se evitará el empleo simultáneo de medicamentos que puedan ocasionar depresión de la médula ósea.
• La dosificación deberá ser lo más precisa posible para evitar intoxicaciones (“síndrome del niño gris”).
• Existen reportes de superinfecciones por gérmenes no susceptibles, especialmente Cándida albicans.
• Restricciones De Uso DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA.

SEGÚN LA OMS:

El cloranfenicol es un fármaco térmicamente estable, efectivo frente a un amplio espectro de microorganismos, en especial estafilococos, la OMS aboga por su uso en muchos países en vías de desarrollo en ausencia de tratamientos más baratos para el hígado y riñones. Vías de Adm.: Oral, parenteral y Vía tópica oftálmica Fórmula: C11H12N2Cl2O