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Una tarea de farmacología ii sobre las benzodiacepinas, un grupo de fármacos conocidos por sus efectos ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivantes y miorrelajantes. Se analizan sus características farmacocinéticas, efectos adversos y interacciones, así como su clasificación y uso en la práctica clínica. Se mencionan también los efectos en el sistema nervioso central y en la respiración y la función cardiovascular.
Tipo: Esquemas y mapas conceptuales
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Escuela de enfermería ‘’Florencia Nightingale’’ Farmacología II Semestre # Tarea # ‘’Benzodiacepinas’’ DOCENTE: Kenya Reyes Molina FECHA: 22 .02. ALUMNA: Michelle Aracely Martinez Prado.
Introducción Un agente sedante (ansiolítico) eficaz debería reducir la ansiedad y ejercer un efecto calmante. El grado de depresión del sistema nervioso central (SNC) causado por un sedante debe ser el mínimo compatible con la eficacia terapéutica. Un medicamento hipnótico debería producir somnolencia y estimular el inicio y el mantenimiento de un estado de sueño. Los efectos hipnóticos implican una depresión del SNC más pronunciada que la sedación, y esto se puede lograr con muchos medicamentos de esta clase, simplemente aumentando la dosis. La depresión gradual dependiente de la dosis de la función del SNC es una característica de la mayoría de los sedantes hipnóticos. Sin embargo, los medicamentos individuales difieren en la relación entre la dosis y el grado de depresión del SNC. Con tales medicamentos, un aumento en la dosis más alta que la necesaria para la hipnosis puede conducir a un estado de anestesia general. A dosis aún más altas, estos sedantes-hipnóticos pueden deprimir los centros respiratorios y vasomotores en la médula, lo que lleva al coma y la muerte.
interacciones farmacológicas y de su prescripción irracional a dosis inadecuadas o por períodos prolongados. FARMACOCINETICA
Con excepción del fenobarbital, solo cantidades insignificantes de los barbitúricos se excretan sin cambios. Las principales vías metabólicas implican la oxidación por enzimas hepáticas para formar alcoholes, ácidos y cetonas, que aparecen en la orina como conjugados glucurónidos. FARMACODINÁMICA DE LAS BENZODIACEPINAS, BARBITÚRICOS E HIPNÓTICOS. Las benzodiacepinas, los barbitúricos, el zolpidem, el zaleplon, la eszopiclona, y muchos otros fármacos, se unen a los componentes moleculares del receptor GABAA en las membranas neuronales del SNC. Este receptor, que funciona como un canal de iones de cloruro, es activado por el neurotransmisor inhibitorio GABA. Sin embargo, los receptores GABAA en diferentes áreas del SNC consisten en varias combinaciones de las subunidades esenciales, y las benzodiacepinas se unen a muchas de ellas, los barbitúricos también se unen a múltiples isoformas del receptor GABAA pero en sitios diferentes a aquellos con los que interactúan las benzodiacepinas. Los barbitúricos también facilitan las acciones del GABA en múltiples sitios del SNC pero, a diferencia de las benzodiacepinas, parecen aumentar la duración de las aperturas de los canales de cloruro controlados por el GABA. A altas concentraciones los barbitúricos también pueden ser GABA-miméticos, activando de forma directa los canales de cloruro. Estos efectos implican un sitio de unión, o sitios distintos de los sitios de unión de las benzodiacepinas. Los barbitúricos son menos selectivos en sus acciones que las benzodiacepinas, porque también deprimen las acciones del neurotransmisor excitador ácido glutámico, mediante la unión al receptor AMPA. Los barbitúricos también ejercen efectos
uso de sedantes-hipnóticos por más de 1 a 2 semanas conduce a cierta tolerancia a sus efectos sobre los patrones de sueño. 3.ANESTESIA: Altas dosis de ciertos sedantes-hipnóticos deprimen el SNC hasta el punto conocido como estadio III de anestesia general la idoneidad de un agente particular como adyuvante en la anestesia depende principalmente de las propiedades fisicoquímicas, que determinan su rapidez de inicio y la duración del efecto. Entre los barbitúricos, el tiopental y el metohexital son muy solubles en lípidos, penetrando muy rápido a los tejidos cerebrales tras la administración intravenosa, una característica que favorece su uso para la inducción de la anestesia. La redistribución rápida en los tejidos (no la rápida eliminación) explica la corta duración de la acción de estos fármacos, una característica útil en la recuperación de la anestesia. No es sorprendente que las benzodiacepinas administradas en grandes dosis, como complementos de los anestésicos generales, puedan contribuir a una depresión respiratoria posanestésica persistente. Esto es probable que esté relacionado con sus semividas relativamente largas, y la formación de metabolitos activos.
pacientes con enfermedad pulmonar. Los efectos sobre la respiración están relacionados con la dosis, y la depresión del centro respiratorio medular es la causa habitual de muerte debido a una sobredosis de sedantes-hipnóticos. En estados hipovolémicos, insuficiencia cardiaca y otras enfermedades que alteran la función cardiovascular, las dosis normales de sedantes-hipnóticos pueden causar depresión cardiovascular, probablemente como resultado de acciones en los centros vasomotores medulares. En dosis tóxicas, la contractilidad del miocardio y el tono vascular se pueden deprimir, tanto por efectos centrales como periféricos, posiblemente a través de la facilitación de las acciones de la adenosina, lo que lleva al colapso circulatorio. Los efectos respiratorios y cardiovasculares son más marcados cuando los sedantes-hipnóticos se administran por vía intravenosa.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS Charney D, Mihic S, Harris R. Hipnóticos y sedantes. En: Goodman Gilman A, Goodman, L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11a. Ed. Colombia. McGraw-Hill Interamericana, 2007: 823-44. Bertram. G. Katzung. Medicamentos sedantes-hipnoticos. Farmacologia básica y clínica. Ed.14. Cap.22. Pag.381-390. (2019).