benzodiacepinas, diazepam, Esquemas y mapas conceptuales de Farmacología

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BENZODIACEPINAS

FARMACOLOGÍA

THALIA JOYA CRUZ

JULIO CESAR QUIJANO

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Índice

01 INTRODUCCIÓN^^3

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17 5 6 9 13 15 Receptores de las benzodiacepinas Mecanismo de acción de las benzodiacepinas Efectos farmacológicos de las benzodiacepinas INDICACIONES CLÍNICAS DE LAS BENZODIACEPINAS Trastornos del sueño Trastornos convulsivos FARMACOCINÉTICA DE LAS BENZODIACEPINAS Factores que influyen en la farmacocinética de las benzodiacepinas EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD DE LAS BENZODIACEPINAS Clasificación de las benzodiacepinas Mecanismo de acción de las benzodiacepinas Efectos adversos de las benzodiacepinas Conclusiones Bibliografía Interacciones farmacológicas de las benzodiacepinas Precauciones y consideraciones al administrar benzodiacepinas Diazepam Contraindicaciones Dosis

Receptores de las benzodiacepinas Localización: Los receptores de las benzodiacepinas se encuentran en el sistema nervioso central, particularmente en el cerebro y la médula espinal. Asociación con el receptor de GABA: Los receptores de benzodiacepinas están asociados con los receptores del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor en el cerebro Mecanismo de acción de las benzodiacepinas Potenciación del GABA: Las benzodiacepinas actúan como moduladores alostéricos positivos en los receptores de benzodiacepinas, lo que significa que no se unen directamente al receptor del GABA Aumento de la afinidad del GABA: Al unirse a los receptores de benzodiacepinas, las benzodiacepinas aumentan la afinidad del GABA por sus receptores. Esto facilita la unión del GABA al receptor y aumenta la apertura de los canales de cloro controlados por el GABA Potenciación de la inhibición neuronal: El aumento de la apertura de los canales de cloro conduce a una mayor entrada de iones cloro en la célula, lo que hiperpolariza la membrana celular y reduce la excitabilidad neuronal.Como resultado, se produce una inhibición neuronal aumentada y se reducenlos niveles de excitación en el cerebro.

Efectos farmacológicos de las benzodiacepinas Ansiolíticos: Las benzodiacepinas tienen propiedades ansiolíticas, lo que significa que reducen la ansiedad y la tensión emocional. Sedantes e hipnóticos: Las benzodiacepinastambién tienen efectos sedantes e hipnóticos, lo que ayuda a inducir la relajación y el sueño. Relajantes musculares: Las benzodiacepinastienen propiedades relajantes musculares, lo que las hace útiles en el tratamiento de afecciones musculares como el espasmo muscular y la rigidez INDICACIONES CLÍNICAS DE LAS BENZODIACEPINAS Trastornos de ansiedad Trastorno de ansiedad generalizada (TAG): Las benzodiacepinas pueden ser útiles en el manejo a corto plazo del TAG, especialmente cuando los síntomas de ansiedad son graves o limitantes. Trastorno de pánico: Las benzodiacepinas pueden ayudar a reducir los ataques de pánico agudos y a controlar la ansiedad asociada con este trastorno. Fobias específicas: En algunos casos, las benzodiacepinas pueden ser recetadaspara el manejo de la ansiedad aguda relacionada con fobias específicas

FARMACOCINÉTICA DE LAS BENZODIACEPINAS Absorción Vía de administración : Las benzodiacepinas pueden administrarse por vía oral, intravenosa, intramuscular o sublingual, dependiendo del medicamento y la indicación clínica. Absorción oral: La absorción oral de las benzodiacepinas es variable y dependede factores como la solubilidad del fármaco, el pH gástrico y la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal. Absorción sublingual: Algunas benzodiacepinas, como el lorazepam, pueden ser administradas por vía sublingual para una absorción más rápida y evitar el metabolismo de primer paso Distribución Unión a proteínas plasmáticas: Las benzodiacepinas se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas, como la albúmina, lo que afecta su distribución en el organismo. Penetración cerebral: Las benzodiacepinas atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica y se distribuyen en el sistema nervioso central contribuye a sus efectos terapéuticos.

Metabolismo Metabolismo hepático: La mayoría de las benzodiacepinas se metabolizan en el hígado a través de reacciones enzimáticas, principalmente a través del sistema enzimático del citocromo P450 (CYP450). Metabólicos activos e inactivos: Algunas benzodiacepinas se metabolizan a metabólicos activos que también contribuyen a los efectos farmacológicos mientras que otros metabólicos son inactivos y se excretan en la orina Eliminación Vía renal: La eliminación de las benzodiacepinas y sus metabolitos ocurre principalmente a través de la excreción renal. Algunas benzodiacepinas, como el lorazepam, se eliminan más rápidamente debido a su metabolismo rápido y una menor recirculación entero hepática. Vida media y semi vida: Las benzodiacepinas tienen diferentes tiempos de eliminación, reflejados en su vida media y semi vida. Algunas benzodiacepinas de acción corta tienen una vida media corta y se eliminan rápidamente, mientras que otras de acción prolongada

Clasificación de las benzodiacepinas Las benzodiacepinas se pueden clasificar en función de su duración de acción y sus propiedades farmacológicas. Algunas de las benzodiacepinas más comunes incluyen: Benzodiacepinas de acción corta : Alprazolam Triazolam Midazolam Lorazepam Benzodiacepinas de acción intermedia: Diazepam Clonazepam Benzodiacepinas de acción prolongada: Clordiazepóxido Flurazepam Nitrazepam Quazepam Mecanismo de acción de las benzodiacepinas El mecanismo de acción de las benzodiacepinas implica la potenciación de la actividad inhibitoria del GABA. Alunirse a los receptores de benzodiacepinas, las benzodiacepinas aumentan la afinidad del GABA por sus receptores, lo que resulta en una mayor frecuencia de apertura delos canales de cloro y un incremento en la inhibición neuronal

Efectos adversos de las benzodiacepinas

Efectos adversos menos comunes pero graves:

Reacciones alérgicas y dermatológicas

Problemas respiratorios, incluyendo depresión respiratoria

Problemas cardiovasculares, como hipotensión y arritmias

Efectos en el sistema gastrointestinal

Riesgo de caídas y fracturas óseas en personas mayores

Efectos adversos comunes:

Somnolencia y sedación excesiva

Mareos y problemas de equilibrio

Debilidad muscular y falta de coordinación motora

Problemas cognitivos y de memoria

Tolerancia y dependencia

Factores de riesgo para la toxicidad de las benzodiacepinas Sobredosis accidental Uso combinado con otrassustancias, como alcohol yo pioides C. Uso crónico y dosis elevadas Factores individuales, como laedad, el estado de salud generaly la presencia de trastornoshepáticos o renales

Precauciones y consideraciones al administrar benzodiacepinas Evitar el consumo de alcohol y otras sustancias de presoras del SNC mientras se está en tratamiento con benzodiacepinas. Ajustar las dosis y monitorear de cerca los efectos y la respuesta al tratamiento cuando se administran benzodiacepinas junto con otros medicamentos que puedan interactuar Considerar la posibilidad de utilizar alternativas no farmacológicas o medicamentos con menos interacciones cuando sea posible, especialmente en pacientes que toman múltiples medicamentos o que tienen condiciones médicas subyacentes.

ADULTO

NIñOS

Vía oral, intramuscular, rectal: Su biodisponibilidad es del 99% oral y microenemas y es errática por vía i.m. Tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima= 30-90 min, oral; 90 min, microenemas; 60-120 min, supositorios. El comienzo de la acción de los microenemas se produce a los 4-5 minutos. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%. Es ampliamente metabolizado en el hígado, dando lugar entre otros metabolitos activos a: desmetildiazepam, oxazepam y temazepam. Se elimina mayoritariamente con la orina en forma metabolizada y un 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 43 h, en insuficiencia renal aumenta a 48 Diazepam ACCIÓN Y MECANISMO Ansiolítico benzodiazepínico de acción prolongada. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neuro transmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA- érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica. FARMACOCINÉTICA INDICACIONES ANSIEDAD: sola o asociada a otras alteraciones orgánicas o psíquicas. INSOMNIO: asociado a ansiedad. ESPASMO MUSCULAR EPILEPSIA: tratamiento de algunos tipos de epilepsia (Status epilepticus) ALCOHOLISMO CRONICO Terrores nocturnos y sonambulismo. ESPASMO: Espasticidad cerebral control de tensión e irritabilidad. PREMEDICACIÓN ANTES DE UNA INTERVENCIÓN 14

En conclusión la benzodiacepina es un compuesto que es relajante que esta en diversos medicamentos y que si se usa mas de lo recomendado puede traer diversos efectos negativos a nuestro cuerpo llegando a ser adictivo y creando dependencia de este a la persona. Estos continúan siendo los fármacos de elección de distintos procesos como la ansiedad y el insomnio. Sin embargo no debe minimizarse el potencial de riesgo de abuso y dependencia de estos fármacos. CONCLUSIONES

BIBLIOGRAFÍA KATZUNG, B. (2019) FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA (14A.ED). ESTADOS UNIDOS DE AMÉRICA. MCGRAW-HILL ARANA, GEORGE; ROSEMBAUM, JERROL. DROGASPSIQUIATRICAS. CUARTA EDICIÓN. MARBÁN LIBROS.MADRID. 2002 MOIZESZOWICZ, JULIO. PSICOFARMACOLOGÍAPSICODINÁMICA IV. EDITORIAL PAIDOS. BUENOS AIRES. SCHATZBERG, ALAN; COLE,JONATHAN; DEBATTISTA,CHARLES. MANUAL OF CLINICA PSYCHOPHARMACOLOGY.THIRD EDITION. AMERICAN PSYCHIATRIC PRESS.WASHINGTON. 199