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FARMACOTERAPIA DEL
SISTEMA RESPIRATORIO
CATEDRA:
FARMACOTERAPIA
Mg. Martha Raquel Valderrama Sueldo
Qué es un antibiótico?
Es un fármaco ó
medicamento producida
por un ser vivo o sintetizada
artificialmente que limita ó
termina la supervivencia ,
reproducción o
colonización de un germen
vivo, el cual es perjudicial
para nuestro organismo.
Cuando se confirma que la enfermedad es causada por un agente infeccioso.
Cuando conocemos al agente infeccioso y
tenemos los medicamentos para
combatirlos.
La mayoría de las infecciones respiratorias son virales y tienen un ciclo de vida limitado.
Los antibióticos se usan en la mayoría de casos cuando se tratan de infecciones bacterianas.
NORMAS GENERALES PARA LA
INDICACION DE ANTIBIOTICOS
➢ Evitar cambiar antibióticos antes de 48 horas
de colocados. pasado este tiempo considerar
fracaso.
➢ El tratamiento durara, mínimo 7 días.
➢ Estafilococemia, infecciones por anaerobios
obligaran a esquemas antibióticos
prolongados cuya duración será
individualizada.
FACTORES DE RIESGO PARA INFECCIONES
POR GÉRMENES RESISTENTES A
ANTIBIÓTICOS:
1. Estancia Hospitalaria prolongada
2. Duración de la ventilación mecánica
(presencia de catéteres, tubos, sondas) por más
de 7 días.
3. Uso previo de antibióticos, especialmente de
amplio espectro(Cefalosporinas de tercera
generación, fluoroquinolonas, imipenem)
PRINCIPIOS DE RESISTENCIA A LOS
ANTIBIÓTICOS:
1. El tiempo y el uso de una droga.
2. La resistencia es progresiva
3. Organismos resistentes a una droga se harán
resistentes a otros antibióticos.
4. Una vez que aparece la resistencia esta
disminuirá muy lentamente.
5. El uso de antibióticos por una persona afecta a
otras del entorno familiar.
SISTEMA RESPIRATORIO
Los antibióticos
dependen de la flora
microbiana del
sistema.
En el sistema
respiratorio predomina
los gérmenes Gram
positivos.
Defensa natural
Las vías respiratorias poseen una defensa natural para evitar el paso de partículas extrañas: Vellos nasales, cilios, secreción mucosa, tos. (^) Vellos nasales
Reflejo de tos Mucosidad Cilios
GERMENES DEL APARATO
RESPIRATORIO
Estreptococos
Estafilococos
Haemophilus i.
Moraxella
Corynebacterium
Mycoplasma.
Otros.
Sitios de acción agentes antimicrobianos Inhibidores síntesis folatos: Sulfonamidas - Trimetoprima
Inhibidores RNA polimerasa: Rifampicina
Inhibidores membrana celular: anfotericina, ketoconazol, polimixina
Inhibidores síntesis pared: Betalactamicos (carbapenems, monobactans, cefalosporina, penicilinas) otros ATB (bacitracina, fosfomicina, vancomicina)
Inhibidores síntesis proteica: aminoglucosidos, cloranfenicol, clindamicuna, macrolidos, mupirocina, estreptomicina, tetraciclinas
Inhibidores DNA girasa: Fluoroquinolonas
ANTIBIÓTICOS
BACTERICIDAS
- Β Lactamicos
- Glucopeptidos
- Aminoglucósidos
- Quinolonas
- Polimixinas
BACTERIOSTATICOS
- Macrólidos
- Tetraciclinas
- Cloranfenicol
- Clindamicina
- Lincomicina
- Sulfamidas
PENICILINAS
I. ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÁMICOS,
Bactericidas, que inhiben la síntesis de la pared
celular al unirse a las proteínas ligadoras de
penicilina (PBP o PLP).
La resistencia a este antibiótico está dada por la
enzima beta-lactamasa o cambios en las proteínas
ligadoras de penicilina (PBP ó PLP).
Existen distintos tipos de penicilina:
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS
Naturales ✓ Cristalina ✓ Procainica ✓ Benzatinica ✓ Fenoxipenicilina Aminopenicilinas ✓ Ampicilina ✓ Amoxicilina Isocazólicas ✓ Dicloxacilina ✓ Oxacilina Carboxipenicilinas ✓ Carbenecilina ✓ Ticarcilina Uredopenicilinas ✓ Piperacilina
Se dividen en los siguientes grupos: Penicilinas naturales Penicilinas G o benzilpenicilina Penicilinas G sódica y potásica (cristalina o acuosa) Penicilinas G procainica y clemizolica Penicilinas G benzatinica Penicilinas V (penicilina fenoximetilica sódica o potásica)
Penicilinas sistémicas
Resistentes a la penicilinasa (Enzima elaborada por diversos microorganismos capaz de hidrolizar e inactivar la penicilina: staphylococcus o antiestafilococicas) ➢Cloxacilina ➢Dicloxacilina ➢Flucloxacilina ➢Oxacilina
a. Penicilinas naturales : Penicilina G (oral o
parenteral) y V (oral).
Infecciones estreptocócicas localizadas o
sistémicas, neumocócicas, meningocócicas, y la
sífilis en todas sus etapas.
Dosis
Adultos: 1.000.000 a 4.000.000 de U.I. cada 4 o 6 horas, en casos severos se pueden administrar dosis cada 2 ó 3 horas. Niños menores de 12 años: 25.000 a 40.000 U.I./ Kg./día en dosis divididas cada 4 a 6 horas.
Flucoxacilina Niños: 50 mg/kg/día. Adultos: 500-1000 mg/dosis. Oral cada 6-8 horas. Cloxacilina En el adulto: 250-500 mg vía oral cada 6 horas; dosis 2-4 veces más altas se pueden utilizar para infecciones severas (pero un agente antiestafilocócico se prefiere en estos casos). En el niño: Menos de 20 Kg: 50-100 mg/Kg/día vía oral en 4 dosis divididas; se pueden utilizar dosis 2-4 veces más altas en infecciones severas.
PENICILINAS
d. Carboxipenicilinas: Ticarcilina
Disponible en combinación con ácido clavulánico.
Activa contra bacilos gramnegativos, incluyendo
Pseudomonas aeruginosa y cocáceas
grampositivos. Se usa en tratamiento de
septicemia por gramnegativos, neumonías,
pielonefritis e infección de partes blandas.
e.Ureido penicilinas: Piperacilina
Disponible en combinación con un inhibidor de
beta-lactamasa (tazobactam).
EFECTOS ADVERSOS MÁS FRECUENTES DE LA
PENICILINA
Reacción de hipersensibilidad, colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile,
c onvulsiones (Penicilina G), neutropenia,
alteración de pruebas hepáticas.
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS Todos estos antibióticos tienen un elemento en común dentro de su estructura molecular denominado anillo betalactamico, un anillo químico de cuatro átomos. Las betalactamasas rompen el anillo, desactivando las propiedades antimicrobianas de la molécula. Las betalactamasas por lo general son producidas por bacterias Gram +. Por lo general, las cepas resistentes a la penicilina se relacionan directamente con el porcentaje de cepas productoras de betalactamasas.
INDICACIONES BETA-LACTÁMICOS + INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASA:
Los antibióticos inhibidores de beta-lactamasa más conocidos son el ácido clavulánico y el sulbactam, a los que se ha incorporado Tazobactam. ▪ AMOXICILINA/CLAVULÁNICO: mayor actividad frente a estafilococos, anaerobios y bacterias gramnegativas tales como E. Coli, Klebsiella, Proteus, Moraxelia, Neisserias y Haemophilus. Se usa para el tratamiento antibiótico de sinusitis, otitis, infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones urinarias y cutáneas. ▪ AMOXICILINA/CLAVULANATO (500/125 mg):
La dosis recomendada es la siguiente: Cada 8 horas por 7 a 10 días de tratamiento.
AMOXICILINA/CLAVULANATO (125/31.5 mg):
De 14 kg: 4.0 ml. De 13 kg: 3.5 ml. De 11 a 12 kg: 3.0 ml. De 9 a10 kg: 2.5 ml. De 7 a 8 kg: 2.0 ml. De 5 a 6 kg: l.5 ml. AMOXICILINA/CLAVULANATO (200/28.57 mg):
De 8-12 años: 5 ml cada 8 horas por 7 a 10 días de tto.
De 5-7 años: 2.5 ml cada 8 horas por 7 a 10 días de tto.
En niños menores de 5 años: la dosificación debe realizarse de acuerdo a su peso corporal.
La dosis ponderal es de 20 mg/kg/día con base en la amoxicilina, en dosis divididas cada 8 horas.
En otitis media, sinusitis e infecciones del tracto respiratorio, se recomienda 40 mg/kg/día con base en la amoxicilina, en dosis divididas cada 8 horas. (AMOXICILINA/CLAVULANATO debe administrarse junto con los alimentos). AMOXICILINA/CLAVULANATO (250/62.50 mg): Cada 12 horas por 7 a 10 días: De 14 kg: 4.5 ml. De 13 kg: 4.0 ml. De 12 kg: 4.0 ml. De 10 kg: 3.0 ml. De 9 kg: 3.0 ml. De 8 kg: 2.5 ml. De 7 kg: 2.0 ml. De 6 kg: 2.0 ml. De 5 kg: 1.5 ml.
CEFALOSPORINAS
Se introdujeron en clínica en los años 60, también poseen un anillo betalactamico espectro gran - , pero algunas presentan mayor toxicidad que las penicilinas, tienen mecanismo similar a las de ellas actuando como bactericida
INDICACIONES
ATB bactericidas. Poco tóxicos, de amplio espectro, activas contra estafilococos penicilino resistentes y algunas de fácil administración oral, son mas utilizados por VO Las cefalosporinas de 1ra generación por VO, son mas utilizadas en infecciones urinarias causadas por E. Coli, Klebsiella o Proteus mirabilis. Otitis media aguda y sinusitis son alternativas de amoxiicilina en infecciones por o Streptococos Pyogenes S pneumoniae. Infecciones del tracto respiratorio superior como amigdalitis o faringitis por Streptococos Pyogenes se puede utilizar cefalosporinas de 1ra generación o cefaclor. Infecciones de cavidad oral por patógenos habituales.
CEFALOSPORINAS
Son beta-lactámicos, bactericidas e inhiben la síntesis de la pared bacteriana. ▪ CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN Actúan frente a estreptococos (con excepción de enterococos), estafilococos coagulasa-positivos o coagulasa-negativos, bacilos gramnegativos. No actúan frente a Haemophilus, Serratia, Enterobacter, Proteus indol-positivo, Pseudomonas, Bacteroides fragilis y Neisserias. Los agentes disponibles son CEFRADINA, CEFALEXINA, CEFADROXILO y CEFAZOLINA (esta última de uso parenteral). Se usan para el tratamiento de infecciones urinarias, respiratorias y de piel. ▪ CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACION Disponibles: CEFUROXIMA, de uso parenteral y CEFUROXIMA-AXETIL oral. CEFPROZIL también de uso oral. Se usan para el tratamiento de infecciones respiratorias, urinarias, de partes blandas, digestivas y meníngeas.
CEFALOSPORINAS
▪ CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION
CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA y CEFTIXOZIMA no tienen actividad antipseudomónica, pero CEFTAZIDIMA y CEFOPERAZONA sí tienen. Tienen buena actividad contra enterobacterias, estreptococos y Neisseria , pero pobre contra estafilococos. CEFOTAXIMA: cefalosporina de vida media corta, y debe fraccionarse su dosis cada 6 a 8 horas. CEFTRIAXONA tiene vida media larga (7 horas), por lo que puede darse una vez al día, y con buena biodisponibilidad cuando se administra por vía intramuscular. CEFOTAXIMA y CEFTRIAXONA son cefalosporinas útiles para el tratamiento de neumonías extra o intrahospitalarias y meningitis bacteriana.
EFECTOS ADVERSOS DE LAS
CEFALOSPORINAS
Los efectos adversos más frecuentes de las cefalosporinas son: reacciones de hipersensibilidad (menos frecuente que con penicilina, y con baja reacción cruzada), alteración de pruebas hepáticas, colitis pseudomembranosa.
EFECTOS ADVERSOS DE LAS
CEFALOSPORINAS
MACRÓLIDOS
▪ CLARITROMICINA: antibiótico con mayor actividad frente a cocáceas (cocos) grampositivos aerobias y Haemophilus influenzae que la eritromicina. También activo contra Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium Leprae y Toxoplasma. Se da cada 12 horas y es mejor tolerado que la eritromicina. Se usa en tratamiento antibiótico de infecciones oto-sinusales, respiratorias altas y bajas (incluyendo neumonías atípicas), micobacteriosis atípica en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), etc.
MACRÓLIDOS
▪ AZITROMICINA: macrólido con menor actividad
que la eritromicina contra cocáceas (cocos)
grampositivos, pero igual actividad contra otros
agentes. Se da cada 24 horas, y en tratamientos
antibióticos para infecciones respiratorias altas y
bajas (3 días).
▪ ROXITROMICINA: macrólido con menor
espectro que la eritromicina, de mayor vida
media, y por lo tanto se da cada 24 horas.
LINCOSAMINAS
▪ Este tipo de antibióticos no atraviesan la barrera
hematoencefálica.
▪ También se puede usar lincomicina o
clindamicina junto con otros agentes en el
tratamiento de la toxoplasmosis cerebral o
neumonía por Pneumocystis carinii en pacientes
con SIDA, alérgicos a la sulfa.
▪ El efecto adverso más frecuente de la clindamicina
y la lincomicina es la colitis pseudomembranosa
por Clostridium difficile.
SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIM
▪ Las sulfonamidas y el trimetoprim son antibióticos bacteriostáticos. Que inhiben la síntesis de ácido fólico bacteriano. Ambos existen en combinación como trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol), actuando secuencialmente en la síntesis de purinas. ▪ Este tipo de antibióticos son activos contra Estreptococo. pneumoniae, Haemófilus influenzae, Moraxella catarrhalis, enterobacterias como Escherichia coli y Klebsiella, Chlamydia, S. typhi, Pneumocistis carinii y Nocardia asteriodes. ▪ Las sulfonamidas y el trimetoprim se usan en el tratamiento de infecciones urinarias, respiratorias y gastrointestinales. También es un tratamiento alternativo de la fiebre tifoidea
SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIM
▪ Es el tratamiento de elección para neumonía por Pneumocistis carinii (y probablemente también de Toxoplasmosis), en pacientes con serología positiva al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). ▪ El efecto adverso más importante de las sulfonamidas y el trimetoprim es la reacción de hipersensibilidad cutánea (especialmente en pacientes con serología positiva al virus de la inmunodeficiencia humana o VIH). También puede verse depresión medular tras el uso de estos antibióticos, que se trata con adición de ácido folínico.
