AINES-presentación123, Diapositivas de Reumatología

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ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS

(AINES)

REUMATOLOGÍA

OBJETIVOS

• (^) COMPRENDER EL MECANISMO DE ACCIÓN PARA SU UTILIDAD EN CONTEXTO CLÍNICO
• (^) IDENTIFICAR SUS INDICACIONES, CONTRAINDICACIONES Y EFECTOS ADVERSOS

DEFINICIÓN

 Grupo de agentes de estructura química diferente que

tienen como efecto primario inhibir la síntesis de

prostaglandinas, a través de la inhibición de la enzima

cicloxigenasa.

 Se caracterizan por compartir en diversos grados, propiedades

analgésicas, anti-inflamatorias y antipiréticas

 inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1 (cox-1)

presente en diversos tejidos y que media reacciones

fisiológicas, y la ciclooxigenasa 2 (cox-2) presente en el

tejido lesionado.

 No pertenecen a la clase de los narcóticos y actúan

bloqueando síntesis de prostaglandinas

FARMACOCINÉTICA

Absorción y disponibilidad:

• (^) Mayor cuando son por VO
• (^) Concentaciones máximas de 1-4hrs
• (^) La absorcón es retardada si se administra

simultáneamente u antihistamínico

Unión a proteínas plasmáticas:

Albumina

Metabolismo:

• (^) vía hepática: (por citocromo p

"CYP3A"-CYP3A4 o "CYP2C"- CYP2C

Eliminación

• (^) Los metabolitos de AINES ácidos se

secretan por el mecanismo sodio

dependiente de secreción de ácidos del

túbulo proximal

INDICACIONES FARMACOLÓGICAS

EFECTO

ANTITINFLAMAORIO

Reducen componentes en

las que las prostaglandinas,

por la COX-2, desempeñan

una función.

• (^) Vasodilatación.
  • Edema
    • Dolor

INDICACIONES FARMACOLÓGICAS

EFECTO ANALGÉSICO

tejidos periféricos

artritis, bursitis, dolores de

origen muscular y vascular

Acción central en la médula espinal.

Lesiones inflamatorias

inducen la liberación de prostaglandinas en la médula facilita la transmisión de las fibras aferentes del dolor hacia neuronas de recambio en el asta dorsal. disminución de la síntesis de las prostaglandinas que sensibilizan a los nociceptores frente a mediadores proinflamatorios, como bradicinina

SALICILATOS PIRAZOLONAS PARAMINOFENOL INDOLES

Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)

• Ácido salicilico
• Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)
• Diflunisal (Dualid)
• Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina (Azulfidine)
• Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición >COX2que COX1)
• Salicilamida(Algiamida) (inhibición >COX2que COX - Dipirona - Oxifenbutazona (Tanderil) - Gamacetofenilbutazona (Butalysen) • Pirazinobutazona o feprazona o prenazona - Clofenazona (Perclusona) - Bumadizona (Bumaflex) - Suxibuzona (Danalon) - Azapropazona (Debelex) - Acetaminofeno o paracetamol (Dirox, Termofren, Causalón, Tempra) - Indometacina (alta afinidad por COX1)
• Benzidamina (Meterex, Tamás)
• Sulindac (Clinoril) Puede producir colestasis, se puede usar en enfermos renales.
• Acemetacina (Sportix, Analgel)
• Proglumetacina (Bruxel)
• Talmetacina Inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria por medio de la acetilación Poseen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria, pueden producir trastornos gastrointestinales y nefritis Inhibidores competitivos de la cicloxigenasa. Puede producir una mayor incidencia de trastornos hematológicos, leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular, y sus efectos adversos Acciones analgésicas, las acciones antiinflamatorias son más débiles que las de la aspirina. Puede producir menos irritación gástrica, debido a su escasa unión a proteínas plasmáticas interacciona poco con otros agentes, siendo de utilidad en pacientes anticoagulados. En dosis altas puede producir trastornos hepáticos severos La indometacina junto con el piroxicam se une e inhibe preferentememnte a COX1, pudiendo producir efectos adversos renales y gastrointestinales con mayor frecuencia CLASIFICACIÓN

1) ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS 2) PIRROLACÉTICO

• Diclofenac sódico (Voltarén) oral e i.m
• Diclofenac potásico (Cataflam)
• Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen) • Alclofenac

(Desinflam) puede producir nefropatías, nefritis

intersticial

• Ácido metiazinico (Ambrumate) • Fenclofenac

(Flenac) se acumula en médula ósea, puede producir

toxicidad medular

• Fentiazaco (Ragilón)
  • Ketorolac (Dolten) (emparentado con indoles y

propiónicos)

• Tolmetina (Safitex) puede producir h

ipersensibilidad grave.

semejante en sus acciones a las pirazolonas, los

agentes pueden producir toxicidad renal,

hematológica y reacciones de hipersensibilidad.

Se han comunicado casos de insuficiencia renal

aguda en pacientes que recibieron este agente por

vía i.m. para analgesia postoperatoria y también

severos casos de hemorragias digestivas

DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO

CLASIFICACIÓN POR SU VIDA MEDIA Corta Intermedia larga

CONTRAINDICACIONES

• (^) LA POPULARIDAD DEL PARACETAMOL COMO ANTIPIRÉTICO Y ANALGÉSICO SEGURO Y EFICAZ HA AUMENTADO.
• (^) LA INCIDENCIA POR HEPATOTOXICIDAD ESTÁ EN AUMENTO.

NORMAS DE MANEJO

• (^) ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO: SU EMPLEO EN NIÑOS CON AFECCIÓN VIRAL PUEDE PROVOCAR SÍNDROME DE REYE.
• (^) ÁCIDO FLUFENÁMICO Y MEFENÁMICO: EL USO POR VARIOS DÍAS PUEDE PROVOCAR PÚRPURA Y DISCRASIA SANGUÍNEA.
• (^) DIPORINA: RIESGO DE AGRANULOCITOSIS E HIPOTENSIÓN SEVERA. NO USAR MÁS DE SIETE DÍAS POR VÍA ORAL PARENTERAL Y/O RECTAL.
• (^) KETOROLACO: NO USAR EN FORMA CONTINUA POR MÁS DE 5 DÍAS POR VÍA ORAL, PARENTERAL O TÓPICA, PUEDE CAUSAR INSUFICIENCIA RENAL.
• (^) PARACETAMOL: RIESGO DE DAÑO HEPÁTICO, SI SE USA EN NIÑOS MENORES DE DOS AÑOS, DEBE USARSE BAJO CONTROL MÉDICO.