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Tema : I A/O : I Titulo : Medicamentos que actúan sobre organismos biológicos que afectan al hombre. Sumario: Generalidades de antimicrobianos Antiprotozoarios Antihelmínticos Antimicóticos Objetivos Explicar el uso de los antimicrobianos en la práctica médica a través de su espectro de acción, su principal mecanismo de acción. Características farmacocinética, efectos indeseables e interacciones medicamentosas. Seleccionar el antimicrobiano de elección para tratar un proceso infeccioso a partir de sus características farmacológicas. Agentes biológicos En la morfofisiopatología conociste los agentes biológicos capaces de provocar infecciones en el hombre es el caso de bacterias, virus, hongos, protozoos o helmintos. Frente a los que el hombre a luchado durante siglos hace más de 2500 años que se utilizaba en China la cascara Enmohecida de la soya para el tratamiento de infecciones de la piel existen además numerosas descripciones sobre la aplicación de tierra y diversos vegetales en heridas, pero al comienzo de la era moderna de la antibioterapia se produce al inicio del siglo XX con la utilización exitosa de un aso colorante que tiene un grupo sulfonamida, hasta entonces la quimioterapia se basaba en la acción de iones metálicos tan nocivo para el agente infectante como para el organismo infectado como los vapores de mercurio en los pacientes con sífilis que motivaron el surgimiento de la frase, por una noche con Venus 100 años con mercurio. El descubrimiento del primer antibiótico la penicilina realizado por Fleming en (1928), significo una verdadera revolución en el tratamiento de las enfermedades infecciosas la edad de oro de los antibióticos comienzan su utilización en 1941 en la década de 1950 se generalizo el empleo de los compuestos antibacterianos para el tratamiento de las enfermedades infecciosas. Elementos Generales: Antibiótico: Se refiere a todos los medicamentos que se obtienen de microorganismos, bacterias, hongos, actinomicetos; el de quimioterapico a todo aquello que se producen por síntesis químicas y son útiles no solo en el tratamiento de enfermedades reumáticas y neoplasias.
Antimicrobiano: son los grupos de medicamentos de origen natural semisinteticos o sintéticos útiles en el tratamiento de enfermedades infecciosas. Cuando nos referimos habitualmente a los microbianos incluimos antivirales y antimicóticos, mientras que se consideran antiparasitarios a los Antiprotozoarios y los antihelmínticos. Para elegir cualquier tratamiento antimicrobiano es preciso tener en cuenta: Factores dependientes del microorganismo Factores que dependen del antimicrobiano causal. Factores dependientes del huésped. Nota. Revisar en el CD de la asignatura. Los fármacos antimicrobianos pueden clasificarse como: Bacteriostático: son los que disminuyen el crecimiento de los microorganismos como las tetraciclinas, solfas, macrólidos. Bactericidas: son aquellos que destruyen o eliminan totalmente los microorganismos como la penicilina y Amino glucósidos. En la práctica esta división es relativa ya que es posible que si se elevan las concentraciones o frente a determinados agentes los bacteriostáticos se comportan como bactericidas. El espectro antimicrobiano es importante tenerlo en cuenta ya que ningún antimicrobiano es efectivo frente a todos los microorganismos y por su actividad frente a estos pueden ser de espectro amplio; intermedio o reducido, siempre que sea posible se utilizaran estos últimos ya que los de espectro amplio provocan con mayor frecuencia supe infecciones secundarias a la afectación de la flora normal. Concentración inhibitoria mínima (CIM): Es la concentración más baja del antimicrobiano que impide el crecimiento visible después de 18 a 24 horas de incubación mientras menor sea la concentración inhibitoria mínima mas activo será el antimicrobiano frente a ese microorganismo. Resistencia: es el fenómeno mediante el cual una bacteria deja de ser afectada por un agente antimicrobiano, se considera que un microorganismo es resistente cuando las concentraciones requeridas de las drogas para inhibirlo o destruirlo son superiores a las que se pueden alcanzar con seguridad. No existen antimicrobianos de los que se utilizan en la actualidad ante los cuales los microorganismo no hayan desarrollado resistencia lo que constituye un problema global que disminuye las opciones terapéuticas tanto para infecciones hospitalarias como las de la comunidad. Nota : revisar en el libro de texto.
Para prevenir la inactivación del antimicrobiano, ejemplo la asociación de penicilina con acido clavulanico o sufaltan que se comportan como inhibidores de las beta maltamasa que producen el stafilococoss anafilo y el influenciae. En infecciones donde lo agentes pasan por diferentes estadios de evolución y no existe un medicamento capaz de actuar con eficacia en todo, el paludismo. Para lograr su efecto cinético que supere la actividad individual de cada droga sulfametazol + trimetopim = Cotrimoxazol. Disminuir las reacciones adversa del más efectivo Anfotericin B y Flucitosina en meningitis. La Flucitosina permite reducir el tiempo de tratamiento y las reacciones adversas del Anfotericin B. Antimicrobianos indicados en el tratamiento de enfermedades como el paludismo, la amibiasis, giardiasis, leimaniasis, toxoplasmosis enfermedad de chagas y las helmintiasis más frecuentes. Nota : Revisar la medidas de prevención e higiénicas sanitarias que constituyen el pilar fundamental del tratamientos de estas enfermedades en la que los medicamentos son solos una parte de la terapéutica. Paludismo: se transmite por el mosquito hembra del genero anófeles de acuerdo con la información con la OMS este es un problema de salud pública significativo que afecta alrededor del 40% de la población mundial y más del 90% aparece en el áfrica sur sahariana de hecho el paludismo causa la muerte de mas de 3000 niños menores de 5 años al día esta mortalidad es mucho mayor que la que se asocia al SIDA y supone una carga económica en los países en que la enfermedad se encuentra extendida. Si recuerda lo estudiado en morfofisiopatologia con relación al agente causal del paludismo sabrás que este se produce por especie de Plasmodium como él: P.vivax, P. malarie, P. ovale el más peligroso de todos, P falciparum. Fármacos antipalúdicos Episodio agudo se utiliza los Esquizonticidas hemáticos los cuales son: Quinina Cloroquina Mefloquina Proguanil Pirimetamina Tetraciclina Doxiciclina
Artemeter Artesunato Fármacos que producen curación radical: Esquizonticidas tisulares : que actúan sobre los parásitos en el hígado como la primaquina. Profilaxis conocidos como profilácticos causales: Al bloquear el vinculo entre la fase exo eritocitrica y la eritocitrica como: Mefloquina, Cloroquina, Pirimetamina, Proguanil, Dapsona, Doxiciclina. El espectro de acción de los antipalúdicos es: Cloroquina y quinina: son esquinzofisina hemáticos para las cuatro especies de Plasmodium, la quinina se usa al paludismo resistente a la Cloroquina. Mefloquina: esquimotisida hemáticos para el P. falciparum y vivax, prevención de paludismo por P. falciparum. Artemisina, Artesunato y Artemeter: esquimicina hemáticos para P falciparum y vivax, útil para el episodio agudo, resistencia a Cloroquina y paludismo cerebral. Primaquina: efectivo para innozoitos hepáticos provocando la curación radical de P.vivax, P. ovale. Proguanil: es un Esquizonticidas hemáticos lento que también actúa sobre las formas hepáticas de P.vivax. Reacciones adversa Estos medicamentos provocan reacciones adversas particular de cada fármaco o grupos de fármacos como: Cloroquina: a las dosis habituales por vía oral produce molestias gástricas o trastornos abdominales, nausea y diarreas, puede producir prurito erupciones y cefalea; dosis elevadas puede producir ototoxicidad reversible, retinopatía, en tratamientos prolongados cefalea, diplopía, lesiones liqueinodes y por vía endovenosa en forma de bolos arritmias. Quinina: cuando se administra repentinamente a dosis terapéuticas puede presentar cinconismo caracterizado acufeno, cefalea, disminución de la agudeza visual y auditiva, vértigos nausea y diarreas. Mefloquina: nausea, vómitos, dolor abdominal, y vértigos.
La acción del Metronidazol se explica porque la forma reducida de los metronidazoles provoca modificaciones de la estructura helicoidal de ADN con roturas de sus hebras y perdida de la función. Reacciones adversa En general sus reacciones adversas no son graves y su incidencia es baja las más frecuentes son: nausea, sabor metálico desagradable, Anorexia, molestias abdominales, Diarreas y sequedad de la boca. Se recomienda no administrarlos a las mujeres embarazadas, ni a pacientes con alteraciones neurológicas, renales o hepáticas. El Metronidazol es un amebicidas eficaz y es de elección para todas las formas clínicas de la amibiasis, también es de elección en la Trichomoniasis y Giardiasis en la balantidiasis se usa en la misma dosis como vermicida. Las infecciones bacterianas por anaerobios que mejor responden al Metronidazol son las abdominales y pélvicas, abscesos cerebrales, osteomielitis, artritis sépticas, endocarditis. En cambio es menos eficaz en las infecciones anaerobias del sistema respiratorio inferior absceso pulmonar y neumonía por aspiración quizás porque haya también aerobios, es de elección en la endocarditis Bacteroides resistente a la penicilina, se emplea también por profilaxis quirúrgica en pacientes sometidos a cirugías de colon y ginecológicas, envaginosis bacteriana y colitis seudomembranosa. El Furoato de Diloxanida puede causar trastornos gastrointestinales, flatulencias, nausea y vómitos y en algunos casos prurito y urticarias. Nota: revisar en el libro de teto y otros materiales del CD de la asignatura interacciones medicamentosas y principales características farmacocinéticas de estos fármacos. Giardiasis: Es una infección del intestino delgado producida por el protozoos Giardia Lamblia puede ser asintomática o acompañarse abundante sintomatología intestinal a la que se suma a menudo intolerancia a la lactosa se transmite por contagio directo o indirecto por los alimento o el agua son de elección la quinacrina, Metronidazol, quinidazol, furazolidona. La quinacrina es un uso antimicrobiano que su uso ha quedado restringido al tratamiento de la Giardiasis sobre todo en adulto se absorbe rápidamente por vía oral se distribuye ampliamente y debido a su acumulación su eliminación puede tardar meses, tras su uso prolongado causa una coloración amarilla de la piel, en ocasiones puede provocar alteraciones gastrointestinales, psicosis toxicas, reacción de disulfiram en presencia de etanol, está contraindicada en embarazadas y en pacientes con psoriasis. El Tinidazol es un nitronidazol utilizado en esta enfermedad puesto que su larga semivida permite administrar dosis única. La furazolidona: Tiene mayor espectro en las Giardia Lamblia y en la Gram positiva y Gram negativas. Se emplea en las Giardiasis sobre todo en los niños, porque no
toleran bien la quinacrina, son escasas las reacciones adversas con su uso y al igual que a la quinacrina y los nitronidazoles provocan reacciones de tipo disulfiram en presencia de etanol. Leishmaniasis Es una enfermedad causada por el género leishmania transmitida por la picadura de insecto flebótomo propio de regiones tropicales y sub tropical las manifestaciones clínicas de la enfermedad pueden ser viscerales, mucocutanea o cutáneas; para su tratamiento se ha utilizado múltiples estrategias y medicamentos pero cada paciente responde de forma diferente a las diversas medidas continúan haciendo los antimoniales pentavalentes los fármacos de primera elección. Los antimoniales pentavalentes reconocidos son: Entiglobuconato sódico Antimoniato de meglumina Se cree que estos fármacos actúan por la inhibición de metabolismo energético del parasito, no se absorben en el aparato digestivo por lo que se utiliza generalmente por vía endovenosa e intramuscular. Las reacciones adversa más frecuentes son: los abscesos en el lugar de la inyección, alteraciones hepáticas y renales, cardiotoxicidad, mialgias, artralgias, hipersensibilidad. El estibuclonato sódico es el fármaco de elección en la Leishmaniasis visceral y puede ser útil en algunas formas cutáneas y mucocutanea. El antimoniato de meglumina es el fármaco de elección en las infecciones cutáneas y mucocutanea; pero resulta menos eficaz en las viscerales. Fármacos alternativos en la Leishmaniasis: se destacan las pentamidina, Alopurinol en las Leishmaniasis visceral, Anfotericin B en la: Leishmaniasis visceral y la mucocutanea. El ketaconazol y el Itraconazol por vía oral se utilizan en las Leishmaniasis cutánea. Toxoplasmosis Es una enfermedad caudas por el protozoos intracelular toxoplasma gondii las tasa de seroprevalencia varían de un país a otro y dentro de cada país se manifiesta más agresivamente en enfermos inmunodeprimidos y se transmite por vía intrauterina al feto. El fármaco a elección para su tratamiento es la Pirimetamina- sulfamianiacina en caso de contraindicación se pude usar la espiramicina, las complicaciones oculares las clinnamicina. Enfermedad de chagas Es transmitida por contaminación fecal de tripanosoma cruzis su curso es crónico con múltiples manifestaciones orgánicas entre la que se destacan las miocardiopatias y la mengoencefalitis, no existe un tratamiento satisfactorio para la enfermedad los fármacos utilizados en la infección aguda son él: Nifurtimox y el Benznidazol que pueden reducir la parasitemia pero la lesión tisular suele ser irreversible.
Desde la década de los 70 ha habido un aumento sostenido de en la incidencia de micosis sistémicas secundaria graves; uno de los factores que ha contribuidos a esto es el uso considerable de microbianos de amplio espectro que reducen la flora bacteriana no patógenas que compiten en condiciones normales con los hongos. Otro factor es el elevado número de pacientes que padecen de SIDA por la acción de inmunosupresores o quimioterapias antineoplásicas que ha provocado un aumento en la prevalencia de infecciones oportunistas como las producidas por hongos. Las infecciones por hongos se denominan micosis y se dividen en superficiales y sistémicas. Las primeras afecta piel, uñas, cuero cabelludo, y mucosas y pueden ser dermatomicosis producidas por: Trichophytum, Microsporum, Epidermophytum. Y las candidiasis que afectan fundamentalmente la mucosa de boca, vagina o piel. Las sistémicas afectan tejidos y órganos más profundos y pueden ser provocadas por Cándida, Criptococos, Asperguillus, Blastomyces, Histoplasma. Según la estructura química y la acción sistémica o tópica los antifoneros se clasifican en: Antibióticos de estructuras polienicas como la Anfotericin B (vías sistémica o tópica), Nistatina (vía tópica). Y de estructura no polienica la Griseofulmina (por vía sistémica). Azoles: Imidazoles como Miconazol y Ketaconazol. Por vía tópica sistémica. Triazoles: como el Itraconazol, Fluconazol (vía tópica y Sistémica) Alilaminas: Terbinafina (vía oral y tópica). Pirimidinas fluoradas: Flucitosina (vía sistémica) Otros: Miconazol, Clotrimazol, Econazol. El Anfotericin B es uno de los antimicóticos más empleados con la infusión endovenosa es frecuente las anorexias, Nauseas, Vómitos, Diarreas, dolor epigástrico, fiebre en el 50% de los pacientes tratados, escalofríos, cefalea, dolor muscular y articular, se describe además la nefrotoxicidad por vasoconstricción de las arteria renales y anemia normocitricas y normocromicas. Los Azoles pueden causar trastornos gastrointestinales cuando se utilizan por vía oral, el ketaconazol puede causar ginecomastia, disminución de la libido de la potencia sexual, azoospermia y en las mujeres irregularidades menstruales, además se ha descrito hepatoxicidad por vía oral y tratamientos prolongados. El Miconazol puede provocar toxicidad cardiaca y neurológica cuando se administra por vía endovenosa. Usos terapéuticos: el Anfotericin B es el fármaco de mayor elección en la mayorías de las infecciones por hongos Aspergilosis invasiva de origen pulmonar y extra pulmonar, candidiasis, criptococis, Coccioidomicosis, histoplasmosis. El ketaconazol es activo frente a varias especies de hogos que producen micosis profundas y diseminadas pero muchas de ellas son inferiores al Anfotericin, por lo que queda como fármaco de segunda elección está bien indicado por micosis producidas en piel por cándidas. El Fluconazol en infecciones micoticas sensibles a Anfotericin B cuando aparece toxicidad renal, en el SIDA para evitar recidiva debe administrarse por vía oral siendo necesaria la administración del fármaco indefinidamente en la mayor parte de loa pacientes. El Itraconazol posee actividad sobre muchos hogos patógenos se ha utilizados con buenas respuestas en el
tratamiento de las meningitis por Coccidioides en infecciones resistente al tratamiento convencional. La nistatina es el fármaco de elección para el tratamiento de las candidiasis de localización bucofaríngea, esofágica, intestinal, y vaginal. La Griseofulmina constituye el fármaco de elección en el tratamiento de infección por Mycrosporum, Epidermofytum, Trichophytum. Mientras que la Terbinafina tiene gran eficacia en la ondicomicosis, candidiasis cutáneas, tiñas, piraríais versicoides. Nota: buscar en el libro y en el CD los mecanismos de acción, contraindicaciones e interacciones de los fármacos ya estudiados. Plantas medicinales: como antimicótico de uso tópico Allium Sativum (ajo), Cybopongon citrtus (caña Santa), Matricaria Recutita (manzanilla), Bidens pilosa (romerillo), Salvia Officinalis (Salvia de castilla), Pinus Caribaea (pino macho). Propiedades antihelmínticas (ajo), cucrcupita pepo (calabaza), como amebicidas (ajo),
