Obstetricia, pharmacology, Study notes of Pharmacology

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INTRODUCCIÓN

Las respuestas fisiológicas y farmacológicas del útero varían

en las diferentes fases del ciclo menstrual y durante el

embarazo.

• ťtero no gestante  Contracciones espontáneas débiles durante la 1ª parte del ciclo y contracciones más intensas en la fase lútea y la menstruación.
• (^) Embarazo :  (^) Al inicio, movimientos uterinos disminuidos, debido a que los estrogenos, potenciados por progesterona, hiperpolarizan las celulas miometriales  Suprime la actividad espontánea  (^) Al final del período de la gestación  Aparecen las concentraciones, aumentan su fuerza y frecuencia y se coordinan entre sí durante el parto.

Inervación uterina

• El^ aporte^ nervioso^ al^ útero^ incluye^ tanto^ fibras^ simpáticas^ excitadoras^ ( 1 ) como inhibidoras ( 2 ).
• La adrenalina inhibe las contracciones uterinas, al actuar preponderantemente sobre los receptores  2 -adrenérgicos
• La noradrenalina estimula la contracción uterina al actuar preferentemente sobre los -adrenérgicos.

Hormonas de la hipófisis posterior y función uterina

• Las hormonas neurohipofisarias (vasopresina y oxitocina) son importantes en la regulación de la actividad del miometrio.
• La liberación de oxitocina puede estimularse mediante ciertos estímulos periféricos como la succión del pezón. La dilatación cervical también puede favorecer su liberación.
• El útero humano no gestante y el útero al inicio del embarazo tienen una mayor sensibilidad a la vasopresina que a la oxitocina; mientras que al final del embarazo y en el postparto, la situación es a la inversa.

FÁRMACOS QUE ESTIMULAN LA CONTRACCIÓN

UTERINA

• Se denominan oxitócicos (de tokos parto y oxites que acelera) a los fármacos que estimulan o producen contracción del útero.
• Son por tanto útiles para inducir o dirigir el parto.
• Los más importantes en obstetricia son: oxitocina, ergometrina y prostaglandinas tipo E y F.

Acciones sobre el útero

• (^) Contrae el útero ; sobre todo al final de la gestación y durante el parto. El útero presenta un mayor número de receptores de oxitocina inducido por estrógenos  Altamente sensible a la oxitocina.
• Administración i.v. lenta  Para inducir el parto, la oxitocina produce contracciones coordinadas regulares que se desplazan desde el fundus al cervix. Amplitud y frecuencia de las contracciones se relacionan con la dosis.
• Dosis bajas  Relajación completa del útero entre las contracciones.
• (^) Dosis elevadas  Aumentan la frecuencia de las contracciones de manera que existe una relajación incompleta entre ellas.
• Dosis muy elevadas  Aumento sostenido de las contracciones que interfieren el flujo sanguíneo a través de la placenta y producen distrés o

Otros efectos

• (^) Contracción de las células mioepiteliales de la glándula mamaria  "bajada" de la leche.
• Su administración i.v.  Vasodilatación.
• Si se perfunden dosis elevadas  Acción antidiurética débil similar a la de la ADH que puede originar retención de agua. Ojo en pacientes con enfermedad cardíaca o renal, o preclamsia.

Farmacocinética y efectos no deseados

• (^) Habitualmente en perfusión i.v., pero también en inyección i.v. o i.m. Inactivada en el hígado y riñones, y por la oxitocina placentaria circulante.
• Hipotensión transitoria (debido a la acción vasodilatadora) pero grave con taquicardia refleja asociada.
• (^) Retención acuosa, similar a la ADH, tanto en la madre como en el feto. Si no se restringe el agua Hiponatremia
• Administrada en inyección i.v. rápida  Trastornos del ECG

Ergometrina

• Cornezuelo del centeno ( Claviceps purpurea )  Hongo que crece en el centeno y en determinados céspedes, poseedor de una variedad sorprendente de sustancias farmacológicamente activas.
• Las intoxicaciones por cornezuelo del centeno , antiguamente frecuente en Europa, solían asociarse con el aborto, por lo que estaba claro que el cornezuelo contenía algún principio activo con efectos potentes sobre el útero.
• En 1935 , se aisló la ergometrina y se reconoció como el principio oxitócico del cornezuelo.

Mecanismo de acción

• (^) El mecanismo de la ergometrina sobre el músculo liso no se conoce.
• Es^ posible^ que^ actúe^ en^ parte^ a^ través^ de^ los^ receptores^  - adrenérgicos , al igual que otro alcaloide relacionado, la ergotamina, un agonista parcial de estos receptores,
• Y en parte a través de los receptores 5-Hidroxitriptamina.

Indicaciones

• La egometrina y su derivado semisintético metil-ergometrina son empleados en obstetricia  Hemorragia postparto y en atonia uterina.
• Existe un preparado que contiene un oxitocina + ergometrina que se usa para controlar la 3ª fase del parto y también antes de la cirugía para controlar el sangrado secundario a un aborto incompleto.

Prostaglandinas A) Prostaglandinas endógenas

• Endomerio y miometrio  Gran capacidad para sintetizar PGs, especialmente durante la 2 ª fase o fase proliferativa del ciclo menstrual.
• PG^ vasoconstrictora,^ PGF 2 ,^ se^ genera^ en^ cantidades^ especialmente^ elevadas. Importante en el parto por inhibición de la secreción de progesterona, hormona que inhibe la contracción uterina. También sensibiliza a la fibra muscular uterina a la oxitocina.
• PGs^ vasodilatadoras,^ PGE 2 y^ PGI 2 (prostaciclina),^ también^ se^ sintetizan^ en el útero.

• (^) LasPGs (E y F), además de sus propiedades vasoactivas, contracciones prod uterinasucen (tanto en útero gestante como no gestante).
• La sensibilidad del músculo uterino a las PGs aumenta durante la gestación.
• Su relevancia en el parto no se conoce, pero el descubrimiento de que los inhibidores de la ciclooxigenasa pueden retrasar el parto indica que podrían participar en cierta medida.
• Juegan un papel significativo en dos de los trastornos principales de la menstruación, dismenorrea (menstruación dolorosa) y menorragia (pérdida sanguínea excesiva).