Neurotrasmissione Catecolaminergica: Recettori, Farmaci e Meccanismi d'Azione, Cheat Sheet of Pharmacology

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NEUROTRASMISSIONE

CATECOLAMINERGICA

NEUROTRASMETTITORI CATECOLAMINERGICI

1. DOPAMINA

2. NORADRENALINA

3. ADRENALINA

SISTEMA NERVOSO SIMPATICO

1. Regola le attività di organi come il

cuore ed il sistema vascolare

periferico ed assume particolare

rilievo nella risposta allo stress.

2. I suoi effetti sono mediati dalla

liberazione di Noradrenalina dai

terminali nervosi che agisce sui

recettori di tipo adrenergico sia a

livello postsinaptico che

presinaptico.

3. In risposta allo stress la midollare

del surrene libera adrenalina,

trasportata nel sangue agli organi

bersaglio

SISTEMA NERVOSO AUTONOMO (SNA)

Parasimpatico

(Craniosacrale)

Simpatico

(Toracolombare)

Somatico

TRASMISSIONE NORADRENERGICA

CATABOLISMO DELLA NORADRENALINA

1. Monoamino ossidasi (MAO)

2. Catecolo O-Metil-Transferasi (COMT)

CLASSIFICAZIONE RECETTORI ADRENERGICI

Recettore Localizzazione Effetti

 1

Vasi e

Visceri

Recettori Post-sinaptici

Accoppiati a Proteine G q

Vasocostrizione Vasale

Rilasciamento della Muscolatura Liscia e del

Tratto Gastrointestinale

Midriasi

 2

Pre-sinaptico

Post-sinaptico

Recettori Pre e Post-sinaptici

Recettori autoregolatori

Accoppiati a Proteine G i

Pre-sinaptico: inibisce il rilascio di

Noradrenalina

Post-sinaptico: vasocostrizione e

aggregazione piastrinica

 1

Cuore,

rene,

piastrine,

tratto G.I.

Recettori Post-Sinaptici

Accoppiati a Proteine G s

Aumenta la Frequenza e la Forza Cardiaca

Rilassamento del sistema Gastroenterico ed

aggregazione piastrinica

 2

Bronchi,

vescica

Recettori Post-Sinaptici

Accoppiati a Proteine G s

Broncodilatazione da rilassamento della

muscolatura liscia bronchiale;

rilassamento del muscolo detrusore

 3

Tessuto

adiposo

Recettori Post-sinaptici

Accoppiate a Proteine G s

L’attivazione porta ad un aumento del

catabolismo lipidico

FARMACI CATECOLAMINERGICI

NEUROTRASMISSIONE CATECOLAMINERGICA

Farmaci

SIMPATICOMIMETICI

(Agonisti)

Farmaci

SIMPATICOLITICI

(Antagonisti)

Diretti Indiretti Misti  Bloccanti  Bloccanti Blocco della

captazione

FARMACI CATECOLAMINERGICI

NEUROTRASMISSIONE CATECOLAMINERGICA

Farmaci

SIMPATICOMIMETICI

(Agonisti)

Farmaci

SIMPATICOLITICI

(Antagonisti)

Diretti Indiretti Misti  Bloccanti  Bloccanti Blocco della

captazione

1. Non Selettivi: a. Adrenalina

b. Noradrenalina

c. Isoproterenolo

1

-selettivi

2

-selettivi

1

-selettivi

USI TERAPEUTICI DEI SIMPATICOMIMETICI DIRETTI

Arresto cardiaco (Adrenalina)

Shock anafilattico (Adrenalina)

Shock Cardiogeno (Dobutamina)

Decongestione nasale (Efedrina, Ossimetazolina)

Asma (Salbutamolo)

Altri usi:

Ipertensione (Clonidina)

AGONISTI NON SELETTIVI: NORADRENALINA

MECCANISMO D’AZIONE

Agisce sui recettori  e , con un’affinità superiore per gli 

Scarso effetto sui recettori  2

CARATTERISTICHE

Molecola simile all’Adrenalina

Rilasciata nel sangue dalla midollare del surrene

Molto idrofila, non attraversa bene le membrane

EFFETTI A BASSE DOSI

1. Aumenta la vasocostrizione periferica ( 1

)

2. Diminuzione frequenza cardiaca riflessa ( 2

)

EFFETTI AD ALTE DOSI

1. Aumenta la frequenza e forza cardiaca ( 1

)

2. Aumenta la vasocostrizione periferica ( 1

)

INDICAZIONI

Ipotensione

EFFETTI COLLATERALI

Vasocostrizione, aumento delle resistenze periferiche, aumento della

pressione sistolica e diastolica, tachicardia (effetto diretto), bradicardia

(effetto riflesso)

MECCANISMO D’AZIONE

Stimola entrambi i recettori  1

e  2

EFFETTI

1. Stimola la forza e la frequenza cardiaca senza causare

vasocostrizione

2. Aumenta la broncodilatazione
3. Riduce la contrazione della muscolatura liscia

INDICAZIONI

1. Aumento della forza e frequenza cardiaca
2. Arresto cardiaco
3. Riduzione della pressione diastolica
4. Riduzione delle resistenze periferiche

EFFETTI COLLATERALI

Cautela nei soggetti cardiopatici

AGONISTI NON SELETTIVI: ISOPROTERENOLO

EFFETTI

1. Vasocostrizione della muscolatura liscia vascolare

2. Aumento della pressione diastolica e sistolica

INDICAZIONI (Scarse)

1. Decongestionanti nasali (in disuso)

2. Uso oftalmico per ottenere midriasi (in disuso)

FENILEFRINA E OSSIMETAZOLINA

MECCANISMO D’AZIONE

Stimola esclusivamente i recettori 

1

FARMACI CATECOLAMINERGICI

NEUROTRASMISSIONE CATECOLAMINERGICA

Farmaci

SIMPATICOMIMETICI

(Agonisti)

Farmaci

SIMPATICOLITICI

(Antagonisti)

Diretti Indiretti Misti  Bloccanti  Bloccanti Blocco della

captazione

1. Non Selettivi

1

-selettivi

2

-selettivi: Clonidina, -metilnoradrenalina

1

-selettivi

2

-selettivi