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Este documento explora los conceptos fundamentales de la farmacología, centrándose en los receptores y la farmacodinámica. Se describe la teoría de ocupación de receptores, la clasificación de los receptores, los tipos de agonistas y antagonistas, y la cuantificación de la respuesta a través de las curvas dosis-efecto. Además, se abordan las relaciones estructura-actividad y el diseño de nuevos fármacos.
Typology: Lecture notes
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Paul Ehrlich , postula que las células tienen características químicas distintivas que permiten su tinción selectiva y acuña el concepto de " receptor ". Sus estudios con toxinas bacterianas y antitoxinas llevan al uso de Salvarsán y Neosalvarsán en el tratamiento de la sífilis. Alfred J. Clark , desarrolla una base cuantitativa para el estudio de la acción de los fármacos. Define la teoría de ocupación de receptores , proponiendo que la acción farmacológica es proporcional al número de receptores ocupados.
XIX John N. Langley, observa el antagonismo entre pilocarpina y atropina en experimentos con glándulas salivares y propone que los fármacos se unen a las células de forma similar a compuestos químicos inorgánicos.
HISTORIA
Nomenclatura y clasificación de los receptores Receptores: Macromoléculas celulares responsables de la señalización química, tanto entre células como dentro de ellas. Cuando una hormona, neurotransmisor, mensajero intracelular o fármaco se une a uno de estos receptores, mediante un sitio de reconocimiento específico, se inicia un cambio en la función celular. Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo
Enzimas: Proteínas de Transporte de Neurotransmisores: Transporte de NT a través de las membranas y en su almacenamiento en vesículas. Otros Transportadores: Transportan tanto iones como pequeñas moléculas. Canales Iónicos Operados por Voltaje: Diferentes de aquellos cuya apertura y cierre están controlados por la unión de un neurotransmisor específico. Proteínas de Redes de Señalización Intracelular: Forman parte de diversas rutas de interacción y señalización dentro de la célula.
Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo
Clasificación de Receptores según el Mediador Natural Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo Receptores adrenérgicos (ligando: adrenalina) Receptores colinérgicos (ligando: acetilcolina) Receptores estrogénicos (ligando: estradiol) Receptores de insulina
Los receptores se subclasifican utilizando letras griegas o números arábigos. La Unión Internacional de Farmacología (IUPHAR) recomienda designaciones más sistemáticas, como OP1, OP2, y OP3 para los opioides. De igual forma, se usan etiquetas como H1, H2, y H3 para histamina, y combinaciones como GABAA y GABAB para receptores del ácido γ-aminobutírico (GABA). Para serotonina (5-hidroxitriptamina), se emplean combinaciones de números y letras, como 5-HT1A y 5-HT3. Subclasificación Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo
La farmacología inversa permite identificar nuevos ligandos para estos receptores, que podrían convertirse en futuras dianas farmacológicas. Ejemplos recientes de "desorfanización" incluyen: GPR174 con lisofosfatidilserina GPR55 con lisofosfatidilinositol GPR81 con lactato GPER con estradiol GPR99 con leucotrieno E Receptores Huérfanos y Farmacología Inversa Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo
CONCEPTO DE AGONISMO Y ANTAGONISMO EN RELACIÓN CON EL EFECTO FARMACODINÁMICO
Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo
Agonistas completos y parciales Para la droga que tiene la máxima actividad intrínseca obtenible de ese sistema, es decir, que es la más eficaz, reservamos el nombre de “agonista completo” Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo AGONISTA COMPLETO AGONISTA PARCIAL A las drogas que tienen menos actividad intrínseca que el agonista completo, es decir, las que tienen una eficacia menor, se las llama “agonista parciales”
Agonistas completos y parciales Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo Algunos agonistas, como el glutamato, por ejemplo, pueden requerir, para ser eficaces, la presencia de otro ligando (en este caso, la glicina), que se une a una región distinta de una de sus macromoléculas receptoras. Llamados agonistas primario y coagonista
CONCEPTO DE AGONISMO Y ANTAGONISMO EN RELACIÓN CON EL EFECTO FARMACODINÁMICO Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo la combinación de un agonista con sus receptores se traduce en un estímulo que es igual al producto de la eficacia del agonista por la proporción de receptores ocupados. respuesta máxima no es lineal, sino que se aproxima a su valor maximo de forma asintótica. actividad intrínseca : a, que se interpreta como una medida de la probabilidad de que un receptor ocupado adopte una conformación activa. Sus límites son a = 1 para los agonistas completos y a = O para los antagonistas.
CONCEPTO DE AGONISMO Y ANTAGONISMO EN RELACIÓN CON EL EFECTO FARMACODINÁMICO Eficacia intrínseca : Como el cociente entre la eficacia del agonista y la concentración total de receptores en ese tejido, denota la eficacia asociada con un único receptor. Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo activacion constitutiva : estos receptores mutados son capaces de estimular al sistema efector en ausencia de agonista.
CUANTIFICACIÓN DE LA RESPUESTA: CURVAS DOSIS-EFECTO Cuando se estudia el efecto de los fármacos , especialmente en preparaciones de órgano aislado Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo en la cual la porción comprendida entre el 20 y el 80 o/o de la respuesta máxima es aproximada1nente lineal.
CUANTIFICACIÓN DE LA RESPUESTA: CURVAS DOSIS-EFECTO Cuando se estudia el efecto de los fármacos , especialmente en preparaciones de órgano aislado Terleira Fernández, A. (2018). Fundamentos de la interacción farmaco-receptor. En P. Lorenzo Este tipo de representación pertmite comparar de forma rnuy sencilla las potencias relativas de distintos fármacos que actúan sobre un mismo receptor, siempre que las curvas obtenidas sean aprox imadamente paralelas
