Download Амітриптилін в драже та в ампулах and more Study notes Pharmacology in PDF only on Docsity!
1. Амітриптилін в драже та в ампулах Механізм антидепресивної дії пов'язують із підвищенням концентрації норадреналіну в синапсах та/або серотоніну в ЦНС за рахунок пригнічення зворотного нейронального захоплення цих медіаторів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність β-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Чинить також деяку аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрацій моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи. Має виражену периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до гістамінових H1- рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Механізм терапевтичної дії при нервовій булімії не встановлений (можливо подібний до такого при депресії). Показано чітку ефективність амітриптиліну при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього послаблення самої депресії. Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою β-адренергічною стимуляцією, активністю α-адренорецепторів агоністів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера і центральною блокадою захоплення серотоніну. Чинить противиразкову дію, механізм якої обумовлений здатністю блокувати гістамінові H2-рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки зменшує больовий синдром, сприяє прискоренню загоєння виразки). При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Чи не інгібує МАО. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування. Показання депресивні фази легкого, середнього та високого ступеня тяжкості з або без психотичних ознак при всіх типах афективних розладів, таких як біполярний афективний розлад, рекурентний депресивний розлад та органічний афективний розлад; шизоафективні розлади депресивного типу; депресії, пов'язані з шизофренією (на фоні постійного лікування нейролептичними засобами); депресії, раніше визначені як реактивні та невротичні депресії: дистимія, змішаний тривожно- депресивний розлад, депресивні розлади, що виникли як реакція на серйозний стрес або прояви розладу адаптації; депресії, що розвиваються під час лікування резерпіном, неорганічний енурез (тобто первинний), що не супроводжується гіпотонічним сечовим міхуром, неорганічний енкопрез (нетримання калу), нервова анорексія та синдром подразненого кишечника. Також застосовується при тривалому лікуванні болю у комплексному лікуванні. Протипоказання підвищена чутливість до активного та допоміжних компонентів препарату; гостра інтоксикація препаратами, що пригнічують ЦНС;
алкогольне отруєння; гострий делірій; глаукома; паралітична кишкова непрохідність (через антихолінергічний ефект амітриптиліну); епілепсія; пілоростеноз; супутня терапія інгібіторами МАО (інгібітори МАО необхідно виключити із прийому щонайменше за 14 днів до початку лікування амітриптиліном); дитячий та підлітковий вік до 18 років.
2. Імізин у таблетках Фармакологічні властивості Антидепресивний засіб (трициклічний антидепресант). Має антидепресивну, антидіуретичну (при нічному нетриманні сечі), анксіолітичну (антипанічну) та деяку аналгетичну (центральний генез) дію. Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м- холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до H1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має властивості антиаритмічного ЛЗ підгрупи Ia, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду). Механізм антидепресивної дії пов'язаний із збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах та/або серотоніну в ЦНС (зниження їх зворотного всмоктування). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті пригнічення зворотного захоплення їх мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адрено- та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Механізм противиразкової дії обумовлений здатністю блокувати H2-гістамінові рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки послаблює біль, сприяє прискоренню загоєння виразки). Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою бета-адренергічною стимуляцією, активністю альфа-адренергічних агоністів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера, та центральною блокадою захоплення серо. Чинить центральну аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи. Механізм дії при нервовій булімії незрозумілий (може бути подібним до такого при депресії). Показаний виразний ефект препарату при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатись без супутнього послаблення самої депресії. При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Чи не інгібує МАО. Механізм анксіолітичної дії пов'язаний із зменшенням швидкості збудження locus ceruleus шляхом регуляції функцій альфа2- та бета-адренергічних рецепторів та кругообігу норадреналіну. Механізм аналгезуючої дії може бути пов'язаний із змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи. Зменшує рухову загальмованість, покращує настрій, сприяє нормалізації сну, травлення та ін. соматичних функцій, що надає деякий стимулюючий вплив на загальний тонус організму. На початку лікування можливе переважання седативної дії, яка виражена слабше, ніж у амітриптиліну. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування. Показання
- атонія сечового міхура тяжкі порушення функції нирок доброякісна гіперплазія передміхурової залози
- одночасне призначення інгібіторів МАО
- Судомний синдром різного генезу
- епілепсія
- вагітність, лактація
- Підвищена чутливість до флуоксетину. Побічні ефекти
- З боку ЦНС: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, біль голови, порушення сну.
- З боку травної системи: можливі діарея, нудота.
- З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії).
- З боку репродуктивної системи: зниження лібідо.
- Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла. 5. Сальбутиамін Механізм дії Дослідження in vitro та фармакологічні дослідження in vivo показали, що сальбутамол має переважну дію на бета2-адренергічні рецептори порівняно з ізопротеренолом. У той час як встановлено, що бета2- адренорецептори переважають у гладких м'язах бронхів, є дані, що в серці людини населення бета2- рецепторів становить від 10 до 50% загального вмісту бета-адренергічних рецепторів. Точної функції цих рецепторів не встановлено. Активація бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури дихальних шляхів призводить до активації аденілциклази та збільшення внутрішньоклітинної концентрації цАМФ. Це збільшення, у свою чергу, призводить до активації протеїнкінази А, яка пригнічує фосфорилювання міозину і знижує внутрішньоклітинну концентрацію іонів кальцію, що призводить до релаксації. Сальбутамол розслаблює гладкі м'язи всіх дихальних шляхів від трахеї до кінцевих бронхіол. Сальбутамол діє як функціональний антагоніст, розслаблюючи дихальні шляхи незалежно від природи спазмогена, захищаючи від дії будь-яких бронхоконстрикторів. Підвищення концентрації цАМФ також пов'язане з пригніченням вивільнення медіаторів з опасистих клітин у дихальних шляхах. У більшості клінічних досліджень показано, що в порівнянні дозах сальбутамол більшою мірою розслаблює гладкі м'язи бронхів, ніж ізопротеренол, при цьому викликаючи менше серцево-судинних ефектів. Контрольовані клінічні дослідження та клінічний досвід показали, що інгаляції сальбутамолу, як і інших бета-адреноміметиків, можуть призвести до значних серцево-судинних ефектів у деяких пацієнтів, які визначаються за вимірюванням пульсу, АТ, наявністю симптомів та/або змін ЕКГ. Показання попередження та усунення бронхоспазму при всіх формах бронхіальної астми. оборотна обструкція дихальних шляхів при хронічному бронхіті та емфіземі легень
Бронхообструктивний синдром у дітей Погрозливі передчасні пологи із скорочувальною діяльністю матки; пологи до 37-38 тижнів вагітності; істміко-цервікальна недостатність, зменшення ЧСС плода залежно від скорочень матки у періоди розкриття шийки матки та вигнання. У профілактичних цілях при операціях на вагітній матці (накладення циркулярного шва за недостатності внутрішнього зіва матки). Протипоказання загроза викидня в I та II триместрах вагітності, передчасне відшарування плаценти, кровотеча або токсикоз у III триместрі вагітності; дитячий вік до 2 років; підвищена чутливість до сальбутамолу.
- Венлафаксин Фармакологічні властивості Антидепресант. Інгібітор зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну, незначною мірою інгібує зворотне захоплення допаміну. Механізм дії обумовлений здатністю препарату потенціювати передачу нервових імпульсів до ЦНС. Всмоктування та розподіл Після одноразового прийому Ефектину Депо Cmax венлафаксину та його активного метаболіту досягаються протягом 5.5 та 9 годин відповідно. Прийом препарату з їжею не впливає на абсорбцію та біотрансформацію венлафаксину. Зв'язування з білками плазми венлафаксину та його метаболіту становить 27% та 30% відповідно. Метаболізм та виведення Венлафаксин під дією P450 CYP2D6 значною мірою біотрансформується у печінці з утворенням активного метаболіту О-десметилвенлафаксину. Венлафаксин та його метаболіти виводяться переважно нирками. Приблизно 87% дози протягом 48 годин виводиться із сечею, 5% - у незміненому вигляді, 29% - у вигляді некон'югованого О-десметилвенлафаксину, 26% -у вигляді кон'югованого О- десметилвенлафаксину та 27% - у вигляді інших метаболітів. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Вік та стать пацієнтів не впливають на фармакокінетичні параметри препарату. Показання Лікування депресій із супутньою тривогою, а також профілактика рецидивів, у т.ч. при рекурентному депресивному розладі (у стаціонарі чи амбулаторних умовах). Протипоказання
- одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- Підвищена чутливість до препарату. Терапію Ефектином Депо необхідно припинити щонайменше ніж 7 днів на початок застосування інгібіторів МАО. 7. Піразидол у таблетках Фармакодинаміка Антидепресант. Поєднує тимолептичний ефект із збалансованою дією на ЦНС, при цьому активний вплив на хворих з апатичними, анергічними депресіями поєднується із седативною дією у пацієнтів у ажитованому стані. Виборче, короткочасно та оборотно інгібує МАО типу А; високою мірою блокує дезамінування серотоніну і норадреналіну, меншою мірою – тираміну. Частково інгібує зворотне захоплення моноамінів. Активує процеси синаптичної передачі нервового збудження ЦНС.
З обережністю З обережністю використовувати у пацієнтів з порушеннями гемостазу, хірургічним втручанням (у тому числі стоматологічним), факторами ризику розвитку кровотеч (наприклад, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки), перенесеним раніше геморагічним інсультом або внутрішньомозковим крововиливом. або антиагреганти, у тому числі низькі дози ацетилсаліцилової кислоти
9. Пентоксифілін у драже та в ампулах Фармакодинаміка Вазодилататор. Пентоксифілін покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові. фібриногену в плазмі та посилює фібриноліз, що зменшує в'язкість крові та покращує її реологічні властивості. Чинить міотропну судиннорозширювальну дію. В цілому, Пентоксифілін викликає поліпшення мікроциркуляції та постачання тканин киснем у ЦНС та в кінцівках, меншою мірою – у нирках. Показання
- Порушення периферичного кровообігу ("переміжна" кульгавість на тлі діабетичної ангіопатії, облітеруючого ендартеріїту), хвороба Рейно, порушення трофіки тканин (посттромботичний синдром, варикозне розширення вен, трофічні виразки гомілки, гангрена, відмороження); — порушення мозкового кровообігу: ішемічні та постапоплексичні стани;
- Церебральний атеросклероз (запаморочення, головний біль, порушення пам'яті, порушення сну), дисциркуляторна енцефалопатія, вірусна нейроінфекція (профілактика можливого порушення мікроциркуляції);
- Ішемічна хвороба серця (як альтернатива ацетилсаліцилової кислоти), стан після перенесеного інфаркту міокарда;
- гострі порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока; — отосклероз, дегенеративні зміни на фоні патології судин внутрішнього вуха із поступовим зниженням слуху;
- хронічні обструктивні захворювання легень, бронхіальна астма;
- Імпотенція судинного генезу. Протипоказання
- гіперчутливість до пентоксифіліну та інших похідних ксантину;
- гострий інфаркт міокарда;
- порфірія, масивна кровотеча, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока;
- Вагітність, період лактації. З обережністю призначати пацієнтам з лабільністю АТ (схильністю до артеріальної гіпотензії), хронічною серцевою недостатністю, виразковою хворобою шлунка та 12-палої кишки (для прийому внутрішньо), при станах після нещодавно перенесених оперативних втручань, при печінковій або нирковій недостатності, а також підліткам віком до 18 років (ефективність та безпеку не вивчено). 10. Кофеїн-бензоат натрію в ампулах Фармакодинаміка Чинить збуджуючу дію на ЦНС, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, регулює та посилює процеси збудження в корі головного мозку. Підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує втому та сонливість. Збільшує силу та частоту серцевих скорочень (особливо у великих дозах), підвищує артеріальний тиск при гіпотензії (не змінює нормальний).
Розширює кровоносні судини скелетних м'язів, серця, нирок, бронхів, звужує – органів черевної порожнини. Підвищує секреторну діяльність шлунка. Знижує агрегацію тромбоцитів. Має помірний діуретичний ефект. Блокує центральні та периферичні аденозинові рецептори. Стабілізує передачу в дофамінергічних синапсах, бета-адренергічних синапсах гіпоталамуса та довгастого мозку, холінергічних синапсах кори та довгастого мозку, норадренергічних синапсах. Дія препарату значною мірою залежить від типу нервової системи у пацієнта, тому дозування кофеїну має враховувати індивідуальні особливості нервової діяльності. Показання Зниження розумової та фізичної працездатності, м'язова слабкість, сонливість, мігрень, помірна артеріальна гіпотонія, пригнічення дихання (у тому числі при легких отруєннях опіоїдними анальгетиками та снодійними засобами, окисом вуглецю, при асфіксії новонароджених), відновлення. Гіпотонія очного яблука (після порожнинних очних операцій, ціліохороїдальне відшарування сітківки, гіпотонічний відшарування сітківки). Протипоказання Виражена артеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. атеросклероз), підвищена збуджуваність, глаукома, порушення сну, старечий вік.
11. Ніцерголін у таблетках Фармакологічні властивості Альфа-адренолітичний, вазодилатуючий, що покращує мозковий кровообіг. Чинить як альфа-адреноблокуючу дію, так і міотропну спазмолітичну дію на резистивні судини (особливо активний щодо судин головного мозку та кінцівок), підвищує їх проникність для глюкози. Блокує судинозвужувальні реакції мозкових судин, спричинені серотоніном. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Покращує мозковий, легеневий та нирковий кровотік, нормалізує кровопостачання кінцівок при спастичних артеріопатіях. У хворих з артеріальною гіпертензією може спричинити поступове помірне зниження тиску. Швидко та майже повністю (90–100%) всмоктується. Біодоступність – близько 60%. Cmax визначається через 1-1,5 год. 90% препарату метаболізується шляхом гідролізу, деметилювання та глюкуронізації до 1,6-диметил-8бета-оксиметил-10альфа-метоксиерголіну (1-MMDL), 1-гідроксиметил-6-метил-8бета- оксиметил-10альфа-метоксиерголіну (1-OHMMDL) і 6-метил-бета-оксиметил- 10 альфа-метоксіерголіна (MDL - основний активний метаболіт). Нирками виводиться 70-80% препарату та метаболітів протягом 70-100 годин після прийому. З калом виводиться 20%. Т1/2 препарату - 2,5 год, MDL - 12-17 год, 1-MMDL
- 2-4 год. Показання
- гостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу (в т.ч. атеросклероз судин мозку, динамічні порушення мозкового кровообігу, тромбози та емболії судин головного мозку)
- мігрень
- облітеруючі захворювання судин кінцівок, хвороба Рейно
- артеріальна гіпертензія та гіпертонічний криз (як допоміжний засіб). Протипоказання
- гостра кровотеча
- нещодавно перенесений інфаркт міокарда
- артеріальна гіпотензія
- Виражена брадикардія
Фармакологічні властивості Активні компоненти Сульфокамфокаїну мають аналептичну дію. Ефект від застосування Сульфокамфокаїну за інструкцією обумовлений комфорою і новокаїном, що входять до складу препарату. Відмінною особливістю від інших препаратів з подібною дією є швидке всмоктування підшкірного введення, а також висока безпека препарату. Внаслідок застосування Сульфокамфокаїну: Підвищується тонус периферичних кровоносних судин; Посилюються обмінні процеси (внаслідок прямого на міокард); Поліпшується вентиляція легень та легеневого кровотоку; Підвищується чутливість міокарда до симпатичної імпульсації; Збільшується вироблення секреції бронхіальних залоз. Показання — гострої та хронічної серцевої слабкості;
- Кардіогенний шок;
- гострої серцево-легеневої недостатності;
- Гіпотонії;
- Коллапсе; — Анафілактичний шок.
- Пневмонії;
- Гнійного плевриту;
- Наркотичних та лікарських отруєнь. Протипоказання
- Гіперчутливість.
- З обережністю: артеріальна гіпотензія, вагітність, період лактації 15. Етимізол в ампулах Фармакологічні властивості Чинить збуджуючу дію на центральну нервову систему і стимулює дихальний центр. Фармакодинаміка Аналептичний засіб. Має пряму вибіркову дію на дихальний центр: збуджує дихальний центр у довгастому мозку, підвищує його чутливість до гуморальних подразників (CO2) та нервових імпульсів. Порушення дихального центру проявляється у різкому тривалому поглибленні та почастішанні дихання, збільшенні обсягу легеневої вентиляції (при цьому нервові елементи дихального центру не виснажуються). Збільшує ОПСС та АТ. Не підвищує судомну активність кори головного мозку, виявляє седативну дію, усуває стан тривоги. Пригнічує ФДЕ, сприяє накопиченню внутрішньоклітинного цАМФ, посилює глікогеноліз та активує метаболічні процеси у ЦНС, м'язовій та інших тканинах. Покращує короткострокову пам'ять та дещо підвищує розумову працездатність. Має також бронхолітичну, протизапальну та протиалергічну дію, яка обумовлена стимуляцією виділення гіпофізом АКТГ та підвищенням у зв'язку з цим концентрації кортикостероїдів у крові. Має помірну міотропну спазмолітичну дію, стимулює скоротливість скелетних мишей. 16. Стрихніну нітрат в ампулах Фармакодинаміка
Порушує ЦНС, переважно спинний мозок. Діє на вставні нейрони спинного мозку та полегшує міжнейронну передачу внаслідок блокади ефектів гальмівних амінокислотних нейромедіаторів (гліцину). Блокуючи процеси гальмування викликає, таким чином, «збуджуючий» ефект. Підвищує рефлекторну збудливість центральної нервової системи, сприяє генералізації рефлекторних реакцій. На тлі пригнічення центрів довгастого мозку (дихальний, судинно-руховий) підвищує їх чутливість до фізіологічних збудливих імпульсів. При ослабленні дихання та гіпотензії викликає почастішання та поглиблення дихання, покращує постачання киснем ЦНС та міокарда. Чинить стимулюючу дію на органи почуттів (загострює зір, смак, слух, сприйняття тактильних стимулів). Ефективність при функціональних порушеннях зору обумовлена не тільки дією на ЦНС, але й підвищенням чутливості клітин сітківки (ембріологічно походять з одного листка зародка — ектодерми). Покращує функції скелетних м'язів (ефективний при парезах скелетної мускулатури), підвищує тонус гладкої мускулатури кишківника. Чинить тонізуючу дію на міокард. Стимулює процеси обміну речовин. Має дуже гіркий смак (відчувається у розведенні 1:100000–1:400000), і при місцевій дії на слизову оболонку ротової порожнини підвищує апетит, об'єм і кислотність шлункового соку. Показання
- парези та паралічі різного походження (головним чином поліневрити, пов'язані з дифтерією, спинною сухоткою, поліомієлітом у хронічній стадії, інтоксикацією алкоголем, ртуттю, миш'яком та ін.);
- функціональні захворювання зорового та слухового апаратів, неврози, астенічні стани, амбліопія, амавроз, ослаблення слуху, зниження обміну речовин (різке схуднення у реконвалесцентів, у післяопераційний період, після перенесених інфекційних хвороб – як загальнотонізуючий засіб), гіпотон , занепад серцевої діяльності під впливом інтоксикації, інфекцій;
- атонія шлунка, ослаблення моторної, секреторної та всмоктувальної функцій травного тракту (як гіркота);
- Нічне нетримання сечі, атонія сечового міхура, зниження тонусу кістякових м'язів. Протипоказання
- Істерія
- тетанія, схильність до судомних реакцій
- артеріосклероз
- гіпертонічна хвороба
- стенокардія
- гострий та хронічний нефрит
- гепатити
- Базедова хвороба. 17. Бемегрид в ампулах Фармакологічні властивості Дихальний аналептик. Чинить прямий стимулюючий вплив на центр дихання, що призводить до підвищення частоти та амплітуди дихальних рухів. За аналептичною активністю бемегрід перевищує кордіамін та камфору. Показання
- гострі отруєння барбітуратами.
- Зупинка дихання при наркозі барбітуратами, тіобарбітуратами та іншими засобами наркозу. - для припинення наркозу барбітуратами та тіобарбітуратами та прискорення пробудження при наркозі;
- Тяжка гіпоксія. Протипоказання
